Pharmacological Group
Latin name
Cholini alfosceras ( сholini alfosceratis).
Chemical name
Холина гидроксида (R)-2,3-дигидроксипропилгидрофосфат (внутренняя соль).
Used in the treatment
- R54 Senility
- R45.4 Irritability and anger
- R41.8 Other and unspecified symptoms and signs involving cognitive functions and awareness
- R41.3.0* Memory reduction
- R41.0 Disorientation, unspecified
- R41 Other symptoms and signs involving cognitive functions and awareness
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I63 Cerebral infarction
- I61 Intracerebral haemorrhage
- F91.9 Conduct disorder, unspecified
- F90.0 Disturbance of activity and attention
- F60.3 Emotionally unstable personality disorder
- F09 Unspecified organic or symptomatic mental disorder
- F07.9 Unspecified organic personality and behavioural disorder due to brain disease, damage and dysfunction
- F06.7 Mild cognitive disorder
- F03 Unspecified dementia
- F01.1 Multi-infarct dementia
- F68 Other disorders of adult personality and behaviour
CAS Code
28319-77-9.
Pharmacological action
Нейропротективное, холиномиметическое.
Pharmacodynamics
Фармакодинамика.
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Входящий в его структуру холин (40,5%) высвобождается в головном мозге и участвует в биосинтезе ацетилхолина (один из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранный фосфолипид), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в тч холинергическую, передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Входящий в его структуру холин (40,5%) высвобождается в головном мозге и участвует в биосинтезе ацетилхолина (один из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотранформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранный фосфолипид), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга. Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в тч холинергическую, передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
Pharmacokinetics
Абсорбция при приеме внутрь - 88%; легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% уровня в крови), легких и печени, 85% выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) - почками и через кишечник.
Indications for use
Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому (острый и восстановительный период) и геморрагическому (восстановительный период) типу. психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга. последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых. характеризующиеся нарушением памяти. спутанностью сознания. дезориентацией. снижением мотивации и инициативности. снижением концентрации внимания. нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте (эмоциональная лабильность. повышенная раздражительность. снижение интереса). старческая псевдомеланхолия. мультиинфарктная деменция.
Contraindications
Повышенная чувствительность; беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Use during pregnancy and lactation
Применение холина альфосцерата при беременности и кормлении грудью противопоказано.
Side effects
Холина альфосцерат хорошо переносится даже при длительном применении.
Со стороны ЖКТ. Тошнота (главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы. Кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу).
Со стороны ЖКТ. Тошнота (главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Со стороны нервной системы. Кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу).
Interaction
Клинически значимого взаимодействия холина альфосцерата и других ЛС не установлено.
Overdose
Симптомы. Тошнота. Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение. Симптоматическая терапия. Эффективность применения диализа не установлена.
Лечение. Симптоматическая терапия. Эффективность применения диализа не установлена.
Method of drug use and dosage
В/в (капельно) или в/м (медленно), суточная доза 1000 мг, продолжительность применения обычно составляет 10 дней. После стабилизации состояния возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами.
Внутрь, до еды, запивая водой. Продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости.
Внутрь, до еды, запивая водой. Продолжительность применения определяют индивидуально, в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости.
Application precautions
Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность применения холина альфосцерата у детей до 18 лет не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Эффективность и безопасность применения холина альфосцерата у детей до 18 лет не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
References
ГРЛС, 2022.
Included in the composition
- 1.6€ Delecit (2 firms)
- 2.2-2.3€ Nooprin
- 2-3.1€ Choli Alfa
- 3.1-3.8€ Nooholin Rompharm (S.C. Rompharm Company S.R.L. )
- 2.3-4.7€ Gleacer (Альтаир ООО )
- 2.5-4.9€ Choline alfoscerate (8 firms)
- 3.9-7.3€ Логацер (Биосинтез ПАО )
- 4.1-13€ Холитилин (3 firms)
- 3.5-18.3€ Cereton (3 firms)
- 8.1-18.4€ Cerepro (2 firms)
- 4.8-25.5€ Gliatilin (6 firms)
- — Choline alfoscerate hydrate (2 firms)
- — Glycerylphosphorylcholine hydrate
- — Альфохолин-Лекфарм (Лекфарм СООО )
- — ГЛИАМЕДИН (2 firms)
- — ГЛИАТАБ-250 (ДЕКО компания )
- — Глиакап (2 firms)
- — ЛИПОИД ГФХ 85 Ф
- — ФОСАЛ ГФХ 85
- — Хальцерат
- — ЦЕРЕБРОФОРС
- — Церпехол