Pharmacological Group
Latin name
Terbinafinum ( Terbinafini).
Chemical name
(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин.
Used in the treatment of
CAS Code
78628-80-5.
Pharmacological action
Противогрибковое, фунгицидное.
Characteristics of the substance
Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.
Pharmacodynamics
Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001-0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода сandida.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Indications for use
Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Contraindications
Гиперчувствительность. выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность. заболевания крови. опухоли. болезни обмена веществ. патология сосудов конечностей. беременность. кормление грудью. детский возраст (до 2 лет).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. в.
Side effects
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области. нарушение вкуса. снижение аппетита. тошнота. диарея. холестаз. нейтропения. тромбоцитопения. кожные аллергические реакции. ощущение жжения. покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Interaction
Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи - 1-2 нед, ногтевых пластинок - 3-6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Application precautions
При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Special instructions
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Included in the composition
- 0.6€ Terbinox (Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J.B.Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.) )
- 0.5-1.5€ Terbinafine-MFF (Московская фармацевтическая фабрика )
- 0.6-2.1€ Terbix
- 1.6€ ECO-Terbin
- 2€ Micoferon (Фирн М ООО )
- 1.4-2.6€ Terbizede-Agio (Agio Pharmaceuticals )
- 2.2€ Тербинафин-Акрихин
- 2.4€ Ламифунгин
- 2.4€ Cidocan
- 1.8-3.2€ Tebicur (2 firms)
- 1.7-4.2€ Тербинафин Канон (Тульская фармацевтическая фабрика ООО )
- 3€ Atifin (KRKA )
- 3.1€ Tigal-Sanovel
- 2.7-3.6€ Fungoterbine
- 3.4€ Terbisil
- 3.8-4.7€ Fungoterbine Neo
- 2.4-6.2€ Exiter
- 2-7.2€ Binafin (Shreya Life Sciences )
- 0.5-9.2€ Terbinafine (7 firms)
- 1.8-8.9€ Exifine
- 2.4-9.6€ Termicon (3 firms)
- 4.5-7.5€ Lamisil Uno (3 firms)
- 3.8-9€ Terbinafine-VERTEX
- 6.5-6.7€ Lamisil Dermagel (3 firms)
- 5.2-9.2€ Terbinafine-teva
- 7.6€ Бинафин Нео (Shreya Life Sciences )
- 9.1-14.4€ Экзилак
- 5.7-21.2€ Lamisil (9 firms)
- — Lamican
- — Lamitel
- — Miconorm (Rusan Pharma )
- — Mycoterbine
- — Onychon
- — Terbifin (Cipla Ltd )
- — Terbinafine Hexal
- — Terbinafine Pfizer
- — Terbinafine Sandoz
- — Terbinafine hydrochloride (4 firms)
- — Terbinafine-OBL
- — Terbinafine-Sar
- — Ungusan (Таллиннский фармацевтический завод )
- — Тербинафин Медисорб
- — Тербинафин-АКОС
- — Тербинафин-КРКА (KRKA )
- — Экзифин Плюс