Cefuroxime

Cephalosporins || 2nd generation Cephalosporins

 Cefuroximum ( сefuroximi).

 [6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3.
 [[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли).

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N72 Inflammatory disease of cervix uteri
• N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
• N70 Salpingitis and oophoritis
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• N30 Cystitis
• N11.9 Chronic tubulo-interstitial nephritis, unspecified
• N10 Acute tubulo-interstitial nephritis
• M86 Osteomyelitis
• M00.9 Pyogenic arthritis, unspecified
• L08.0 Pyoderma
• L03 Cellulitis
• L02 Cutaneous abscess, furuncle and carbuncle
• L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
• K92.9 Disease of digestive system, unspecified
• K83.0 Cholangitis
• K65 Peritonitis
• J86 Pyothorax
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J47 Bronchiectasis
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J35.0 Chronic tonsillitis
• J32 Chronic sinusitis
• J31.2 Chronic pharyngitis
• J20 Acute bronchitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• J01 Acute sinusitis
• H66.9 Otitis media, unspecified
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• A69.2 Lyme disease
• A54.0 Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess
• A54 Gonococcal infection
• A46 Erysipelas
• R57.2 Septic shock
• A40 Streptococcal sepsis
• A26 Erysipeloid
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• J05.1 Acute epiglottitis
• L01 Impetigo
• A41.9 Sepsis, unspecified
• K12.2 Cellulitis and abscess of mouth
• J39 Other diseases of upper respiratory tract
• J36 Peritonsillar abscess
• A41 Other sepsis

 55268-75-2.

 Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

 Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.
 В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).
 Цефуроксим натрия. Белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде - 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.
 Цефуроксима аксетил. Молекулярная масса 510,48.

 Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
 Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы сitrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: сlostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., вacteroides, Fusobacterium spp.
 К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., сampylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, сitrobacter spp.
 Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг maxC_max достигается примерно через 45 мин (15-60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т₁/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% - фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
 Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37-52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. maxC_max в крови создается после применения таблеток через 2,5-3 суспензии - спустя 2,5-3,5 Т₁/2 составляет 1,2-1,3 ч и 1,4-1,9 ч соответственно. AUC суспензии - 91% и с_max - 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых - 50% дозы через 12 При нарушении функции почек Т₁/2 удлиняется.

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита. инфицированные бронхоэктазы. пневмония. абсцесс легких. эмпиема плевры). уха. горла и носа (в тч острый средний отит. фарингит. тонзиллит. синусит. эпиглоттит). мочевыводящих путей (уретрит. острый и хронический пиелонефрит. цистит. асимптоматическая бактериурия). гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит). кожи и мягких тканей (в тч рожа. целлюлит. пиодермия. импетиго. фурункулез. флегмона. раневая инфекция. эризипелоид). костей и суставов (в тч остеомиелит. септический артрит). органов малого таза (в тч эндометрит. аднексит. цервицит) и брюшной полости. желчных путей и ЖКТ. сепсис. бактериальная септицемия. перитонит. менингит. болезнь Лайма (боррелиоз). профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки. брюшной полости. таза. суставах (в тч при операциях на легких. сердце. пищеводе. в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений. при ортопедических операциях).

 Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в тч неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.

 Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС - кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает с_max (примерно на 30%), Т₁/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.

 Симптомы. Возбуждение ЦНС, судороги.
 Лечение. Назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.

 Цефуроксим натрия вводят в/м и в/в. Взрослым - по 750-1500 мг 3-4 раза в сутки, при менингите - в/в до 3 г каждые 8 Для профилактики послеоперационных осложнений - в/в 1,5 г за 0,5-1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза - 30-100 мг/кг в 3-4 введения; новорожденным и детям до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2-3 инъекции.
 Цефуроксима аксетил - внутрь: взрослым - по 125-500 мг 2 раза в сутки, при гонорее - 1 г однократно; детям - 125-250 мг 2 раза в сутки (в суспензии - до 1000 мг в сутки). Курс лечения - 5-10 дней и более.

 При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).
 Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
 После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2-3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7-10 дней.
 При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
 Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.

• 0.8€ Cefurus
• 1.2€ Cefuroxime (7 firms)
• 1.7€ Axetin (2 firms)
• 0.9-2.6€ Zinacef (3 firms)
• 1.2-3.9€ Aksosef (2 firms)
• 1.3-4.3€ Zinnat (Glaxo Operations UK Limited )
• 9.7€ Cefuroxime Kabi (2 firms)
• — Antibioxim (Laboratorios Atral S.A. )
• — Cefurabol (2 firms)
• — Cefuroxime sodium (2 firms)
• — Cefuroxime sodium salt sterile (ACS Dobfar )
• — Cefuroxime sodium sterile (NCPC Orchid Pharmaceutical Co. )
• — Cefurozin (Protech Biosystems )
• — Cetil Lupin (Люпин Лимитед )
• — Ketocef
• — Proxime
• — Supero
• — Zinoksimor
• — Велоцесим
• — Руцеф (Красфарма ПАО )
• — Цефроксим Дж (3 firms)
• — Цефуроксим натрия стерильный - Лонг Шенг Фарма Лимитед (Цилу Антибиотикс Фармасьютикал Ко.Лтд )
• — Цефуроксима аксетил (Parabolic Drugs Ltd )
• — Цефуротек (2 firms)
• Show all