Pharmacological Group
Latin name
Progesteronum ( Progesteroni).
Chemical name
Прегн-4-ен-3,20-дион.
Used in the treatment
- O20.0 Threatened abortion
- N97 Female infertility
- N96 Habitual aborter
- N95.1 Menopausal and female climacteric states
- N95 Menopausal and other perimenopausal disorders
- N94.8 Other specified conditions associated with female genital organs and menstrual cycle
- N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified
- N94.3 Premenstrual tension syndrome
- N92.1 Excessive and frequent menstruation with irregular cycle
- N91.5 Oligomenorrhoea, unspecified
- N91.2 Amenorrhoea, unspecified
- N80 Endometriosis
- N64.8 Other specified disorders of breast
- N64.4 Mastodynia
- N60.1 Diffuse cystic mastopathy
- E91* Diagnosis of diseases of the endocrine system
- E28 Ovarian dysfunction
- D25 Leiomyoma of uterus
- Z31.1 Artificial insemination
- O42.9 Premature rupture of membranes, unspecified
CAS Code
57-83-0.
Pharmacological action
Прогестагенное.
Characteristics of the substance
Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко - в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.
Pharmacodynamics
Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1-3 при интравагинальной аппликации - через 2-6 Связывание с белками - 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.
В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. maxCmax при приеме внутрь достигается через 1-3 при интравагинальной аппликации - через 2-6 Связывание с белками - 96-99%, преимущественно с альбумином (50-54%) и транскортином (43-48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50-60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.
При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.
Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.
Indications for use
Капсулы. Для приема внутрь - предменструальный синдром. фиброзно-кистозная мастопатия. пременопауза. менопауза. в тч преждевременная. постменопауза - в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами. интравагинально - ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток). поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению. поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле. профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности. эндокринное бесплодие. профилактика миомы матки. эндометриоз.
Раствор в масле. Аменорея. олигоменорея. альгодисменорея (на почве гипогенитализма). ановуляторная метроррагия. эндокринное бесплодие (в тч недостаточность желтого тела). угроза прерывания беременности. диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения. Мастодиния, мастопатия.
Раствор в масле. Аменорея. олигоменорея. альгодисменорея (на почве гипогенитализма). ановуляторная метроррагия. эндокринное бесплодие (в тч недостаточность желтого тела). угроза прерывания беременности. диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения. Мастодиния, мастопатия.
Contraindications
Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени. склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. неполный аборт. порфирия.
Раствор в масле. Рак молочной железы и половых органов (для монотерапии). выраженные нарушения функции печени. беременность (II и III триместр). склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. несостоявшийся выкидыш. порфирия .
Раствор в масле. Рак молочной железы и половых органов (для монотерапии). выраженные нарушения функции печени. беременность (II и III триместр). склонность к тромбозам. острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний. вагинальные кровотечения неустановленного генеза. несостоявшийся выкидыш. порфирия .
Restrictions on use
Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в тч артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС, в тч депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.
Side effects
Аллергические реакции.
Капсулы. Сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле. Тромбоэмболия (в тч легочной артерии и сосудов головного мозга). тромбофлебит. тромбоз вен сетчатки. повышение АД. отеки. калькулезный холецистит. холестатический гепатит. сонливость. головная боль. депрессия. апатия. дисфория. нарушение зрения. тошнота. рвота. снижение аппетита. галакторея. изменение массы тела. гирсутизм. алопеция. увеличение. боль и напряжение молочных желез. снижение либидо. расстройства менструального цикла (сокращение. промежуточное кровотечение). болезненность в месте введения.
Капсулы. Сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле. Тромбоэмболия (в тч легочной артерии и сосудов головного мозга). тромбофлебит. тромбоз вен сетчатки. повышение АД. отеки. калькулезный холецистит. холестатический гепатит. сонливость. головная боль. депрессия. апатия. дисфория. нарушение зрения. тошнота. рвота. снижение аппетита. галакторея. изменение массы тела. гирсутизм. алопеция. увеличение. боль и напряжение молочных желез. снижение либидо. расстройства менструального цикла (сокращение. промежуточное кровотечение). болезненность в месте введения.
Interaction
Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.
Method of drug use and dosage
Внутрь, интравагинально, в/м, местно. Режим дозирования и выбор лекарственной формы зависят от показаний. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.
Application precautions
Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).
Included in the composition
- 2.7-3.6€ Iprozhin (4 firms)
- 3.3-3.5€ ДляЖенс про (Фармасинтез-Тюмень ООО )
- 3.7-5.1€ Utrogectan (5 firms)
- 3.7-8.5€ Progesterone
- 9.3-9.6€ Oxyprogesterone capronate solution in oleum 12,5% in ampules
- 9.7-10.2€ Trioginal (3 firms)
- 11€ Oxyprogesterone capronate solution for injections in oleum (Дальхимфарм )
- 11.3-13.2€ Progestogel (4 firms)
- 2.1-27.8€ Pragisan (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
- 17.5€ Миражэль
- 24.3-27.4€ Krinon (6 firms)
- — Femaflor
- — Ванэл (3 firms)
- — Пролютекс (IBSA Institut Biochimique S.A. )