Pharmacological Group
Latin name
Ketoconazolum ( Ketoconazoli).
Chemical name
Цис-1-Ацетил-4-[4.
[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин.
[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин.
Used in the treatment
- L73.8.1* Folliculitis
- L21 Seborrhoeic dermatitis
- B55.1 Cutaneous leishmaniasis
- B49 Unspecified mycosis
- B41.9 Paracoccidioidomycosis, unspecified
- B39 Histoplasmosis
- B40 Blastomycosis
- B38 Coccidioidomycosis
- B37.3 Candidiasis of vulva and vagina (N77.1*)
- B37.2 Candidiasis of skin and nail
- B37 Candidiasis
- B36.0 Pityriasis versicolor
- B35.1 Tinea unguium
- B35 Dermatophytosis
- B35.0 Tinea barbae and tinea capitis
- R57.2 Septic shock
- A41.9 Sepsis, unspecified
- B35-B49 Mycoses
- Y40 Adverse effects in therapeutic use, systemic antibiotics
CAS Code
65277-42-1.
Pharmacological action
Антиандрогенное, противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное.
Characteristics of the substance
Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.
Pharmacodynamics
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода сandida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. maxCmax достигается через 2 Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. 1/2T1/2 составляет 2-4 Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода сandida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.
При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. maxCmax достигается через 2 Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. 1/2T1/2 составляет 2-4 Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.
Indications for use
Поражения кожи. волос и ногтей. вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз. онихомикоз. кандидозная паронихия. разноцветный лишай. фолликулит. трихофитии). микозы ЖКТ. микозы глаз. кожный лейшманиоз. себорейный дерматит. вызванный Pityrosporum ovale. системные микозы (кандидоз. паракокцидиомикоз. гистоплазмоз. кокцидиомикоз. бластомикоз). грибковый сепсис. вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий). микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Contraindications
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.
Restrictions on use
Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диарея. боль в животе. повышение уровня печеночных трансаминаз в крови. желтуха. гепатит (высокая летальность. риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции. Крапивница, кожный зуд.
Прочие. Фотофобия. алопеция. артралгия. лихорадка. тромбоцитопения. местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища. зуд влагалища (суппозитории). местное раздражение кожи. жжение. сыпь. контактный дерматит (крем. мазь). раздражение. зуд и жжение кожи. повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита. тошнота. рвота. диарея. боль в животе. повышение уровня печеночных трансаминаз в крови. желтуха. гепатит (высокая летальность. риск возрастает при применении более 14 суток).
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции. Крапивница, кожный зуд.
Прочие. Фотофобия. алопеция. артралгия. лихорадка. тромбоцитопения. местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища. зуд влагалища (суппозитории). местное раздражение кожи. жжение. сыпь. контактный дерматит (крем. мазь). раздражение. зуд и жжение кожи. повышенная жирность или сухость волос (шампунь).
Interaction
Ослабляет эффект амфотерицина в. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитоина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Method of drug use and dosage
Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг. По 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям - 4-8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно - шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 мин смывают водой. Интравагинально - по 1 супп. в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Application precautions
При лечении кетоконазолом (таблетки) возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
Крем и мазь нельзя применять в офтальмологической практике. Следует избегать пропадания в глаза.
Included in the composition
- 1.8€ Ketoconazole-Altfarm (Альтфарм )
- 2.4€ Ketoconazole DS (2 firms)
- 2.6-3.8€ Ketoconazole VERTEX
- 0.8-6.5€ Sebozole (Муромский приборостроительный завод ФГУП )
- 2.4-5€ Ketoconazole (11 firms)
- 2.9-6.3€ Perkhotal
- 2.9-6.9€ Mycozoral (Medana Pharma S.A. )
- 5-9.9€ Livarol
- 5.6-10.8€ Keto plus
- 6.2-11.7€ Nizoral (2 firms)
- — Funginoc (Torrent Pharmaceuticals )
- — Mikanisal (Таллиннский фармацевтический завод )
- — Mycocet
- — Oronazol
- — Фунгавис (ЗиО-Здоровье )