.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Клотримазол

Клотримазол (Clotrimazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание


Клотримазол

Названия

 Русское название: Клотримазол.
 Английское название: Clotrimazole.

Латинское название

 Clotrimazolum ( Clotrimazoli).

Химическое название

 1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол.

Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.
 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • A59,0 Урогенитальный трихомониаз.
 • B35 Дерматофития.
 • B36 Другие поверхностные микозы.
 • B36,0 Разноцветный лишай.
 • B37,0 Кандидозный стоматит.
 • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.
 • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).
 • B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций.
 • L08,0 Пиодермия.
 • L08,1 Эритразма.
 • N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • N77,1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • O23,9 Другая и неуточненная инфекция мочеполовых путей при беременности.

Код CAS

 23593-75-1.

Характеристика вещества

 Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
 Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.
 Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
 Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
 Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
 Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp, Streptococcus spp, грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
 Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
 Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
 При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
 В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
 Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
 Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
 Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Показания к применению

 Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз. Дерматофития. Трихофития. Эпидермофития. Микроспория. Кандидамикоз. Межпальцевая грибковая эрозия. Грибковая паронихия; микозы. Осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай. Эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит. Вульвовагинит. Баланит. Трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
 С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Аллергические реакции (зуд, крапивница).
 При местном применении на кожу. Эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
 При местном применении для лечения урогенитальных инфекций. Зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.
 При местном применении в полости рта. Покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие

 Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Передозировка

 При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
 Лечение. Прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Местно.

Меры предосторожности применения

 Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
 После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
 Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
 У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
 Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
 При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.