.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Клотримазол

Клотримазол (Clotrimazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Содержание инструкции


Клотримазол

Названия

 Русское название: Клотримазол.
 Английское название: Clotrimazole.

Латинское название

 Clotrimazolum ( Clotrimazoli).

Химическое название

 1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол.

Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.
 • Другие синтетические антибактериальные средства.

Увеличить Нозологии

 • A59,0 Урогенитальный трихомониаз.
 • B35 Дерматофития.
 • B36 Другие поверхностные микозы.
 • B36,0 Разноцветный лишай.
 • B37,0 Кандидозный стоматит.
 • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.
 • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).
 • B37,4 Кандидоз других урогенитальных локализаций.
 • L08,0 Пиодермия.
 • L08,1 Эритразма.
 • N51,2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • N77,1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках.
 • O23,9 Другая и неуточненная инфекция мочеполовых путей при беременности.

Код CAS

 23593-75-1.

Характеристика вещества

 Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
 Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.
 Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
 Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
 Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
 Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp, Streptococcus spp, грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
 Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
 Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
 При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
 В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
 Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
 Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
 Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.

Показания к применению

 Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз. Дерматофития. Трихофития. Эпидермофития. Микроспория. Кандидамикоз. Межпальцевая грибковая эрозия. Грибковая паронихия; микозы. Осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай. Эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит. Вульвовагинит. Баланит. Трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
 С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Аллергические реакции (зуд, крапивница).
 При местном применении на кожу. Эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
 При местном применении для лечения урогенитальных инфекций. Зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.
 При местном применении в полости рта. Покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.

Взаимодействие

 Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).

Передозировка

 При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
 Лечение. Прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Местно.

Меры предосторожности применения

 Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
 После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
 Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
 У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
 Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
 При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.