.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Итраконазол

Итраконазол (Itraconazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

237-398ք
487ք
302-1001ք
176-1253ք
356-1101ք
668-798ք
954-988ք
2638-4506ք

Аналоги по действию

Похож Цены
46%
45%
45%

Содержание


Итраконазол

Названия

 Русское название: Итраконазол.
 Английское название: Itraconazole.

Латинское название

 Itraconazolum ( Itraconazoli).

Химическое название

 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил]метокси]фенил]-1-пиперазинил]фенил]-2,4-дигидро-2-(1-метилпропил)-3Н-1,2,4-триазол-3-он.

Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.

Увеличить Нозологии

 • B35 Дерматофития.
 • B35,1 Микоз ногтей.
 • B36,0 Разноцветный лишай.
 • B37,0 Кандидозный стоматит.
 • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.
 • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).
 • B39 Гистоплазмоз.
 • B40 Бластомикоз.
 • B41 Паракокцидиоидомикоз.
 • B42 Споротрихоз.
 • B44 Аспергиллез.
 • B45 Криптококкоз.
 • B45,1 Церебральный криптококкоз.
 • B49 Микоз неуточненный.

Код CAS

 84625-61-6.

Характеристика вещества

 Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра.
 Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.
 Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp (включая C. Albicans, C. Glabrata, C. Krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp, Histoplasma spp, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis) и тд;.
 Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.
 Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.
 Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.
 Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в тч во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в тч активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.
 Снижение сердечной сократимости.
 При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Показания к применению

 Микозы кожи. Слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы. Вызванные дерматофитами. Дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых. В тч вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы. В тч аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В). Криптококкоз (в тч криптококковый менингит). Гистоплазмоз. Споротрихоз. Паракокцидиоидомикоз. Бластомикоз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.
 Актуализация информации.
 Хроническая сердечная недостаточность.
 Не следует применять итраконазол (капсулы) для лечения онихомикоза у пациентов с признаками желудочковой дисфункции, такими как хроническая сердечная недостаточность (ХСН), в тч в анамнезе. Если симптомы ХСН появляются при лечении, то терапию итраконазолом следует прекратить.
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Wwwrxlistcom[Обновлено. 31,08,2015].

Ограничения к использованию

 Хроническая сердечная недостаточность, в тч в анамнезе (применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный риск), цирроз печени, почечная недостаточность, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях - тяжелое токсическое поражение печени, в тч случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.
 Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.
 Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона.
 Прочие. Алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.
 Актуализация информации.
 Со стороны ССС.
 В постмаркетинговый период при лечении итраконазолом были зафиксированы случаи сердечной недостаточности, в тч левожелудочковая сердечная недостаточность, тахикардия.
 Источник информации.
 Wwwrxlistcom[Обновлено. 31,08,2015].

Взаимодействие

 Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в тч варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
 Актуализация информации.
 Взаимодействие с золпидемом.
 Результаты рандомизированного двойного слепого перекрестного исследования взаимодействия итраконазола (200 мг один раз в день в течение 4 дней) и однократной дозы золпидема (10 мг), принятой через 5 ч после приема последней дозы итраконазола у 10 здоровых добровольцев показало, что AUC золпидема увеличивалась на 34%. Существенного изменения фармакодинамических эффектов золпидема при этом не отмечалось.
 Источник информации.
 Wwwrxlistcom[Обновлено. 31,08,2015].
 При сочетанном применении итраконазола для перорального применения с тикагрелором, а также у пациентов с различной степенью почечной или печеночной недостаточности при терапии колхицином, телитромицином и солифенацином повышается концентрация этих ЛС в плазме крови. Сочетанное применение противопоказано.
 Источники информации.
 Wwwfdagov.
 Wwwrxlistcom[Обновлено. 17,09,2015].

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных реакций.
 Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола).
 При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в тч ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.
 В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.
 Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.