Active ingredients
- Ethambutol (400 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J04AK02 Этамбутол.
Used in the treatment of
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
10 таблеток в блистер (ПВДХ/алюминий).
10 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
При упаковке на российском предприятии (ФГБНУ «РОНЦ им. Н. Н. Блохина» или ЗАО «Рафарма»):
10 стрипов помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
10 таблеток в блистер (ПВДХ/алюминий).
10 блистеров с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
При упаковке на российском предприятии (ФГБНУ «РОНЦ им. Н. Н. Блохина» или ЗАО «Рафарма»):
10 стрипов помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Composition
Активное вещество:
Этамбутола гидрохлорид - 400 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный - 15,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14,07 мг, повидон (ПВПК‑30) - 20,00 мг, стеариновая кислота - 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,92 мг, кремния диоксид коллоидный -.
5,00 мг, тальк очищенный - 3,92 мг, магния стеарат - 4,60 мг;
Состав оболочки:
Гипромеллоза - 5,556 мг, этилцеллюлоза - 0,133 мг, макрогол 6000 -.
1,859 мг, тальк очищенный - 0,570 мг, титана диоксид - 0,382 мг.
Этамбутола гидрохлорид - 400 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный - 15,49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14,07 мг, повидон (ПВПК‑30) - 20,00 мг, стеариновая кислота - 2,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,92 мг, кремния диоксид коллоидный -.
5,00 мг, тальк очищенный - 3,92 мг, магния стеарат - 4,60 мг;
Состав оболочки:
Гипромеллоза - 5,556 мг, этилцеллюлоза - 0,133 мг, макрогол 6000 -.
1,859 мг, тальк очищенный - 0,570 мг, титана диоксид - 0,382 мг.
Pharmacokinetics
Этамбутол быстро и на 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1 мг/мл.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
Хорошо проникает во многие ткани и органы. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% - в виде неактивных метаболитов. Около 20-22%.
Начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
Хорошо проникает во многие ткани и органы. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови.
Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.
На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% - в виде неактивных метаболитов. Около 20-22%.
Начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.
Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.
Pharmacodynamics
Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.
Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.
Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках.
Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий.
Indications for use
-.
Легочный туберкулез;
-.
Внелегочный туберкулез.
Легочный туберкулез;
-.
Внелегочный туберкулез.
Contraindications
-.
Повышенная чувствительность к препарату;
-.
Воспаление зрительного нерва;
-.
Катаракта;
-.
Диабетическая ретинопатия;
-.
Воспалительные заболевания глаз;
-.
Тяжелая почечная недостаточность;
-.
Подагра;
-.
Беременность;
-.
Лактация;
-.
Детский возраст (до 13 лет).
Повышенная чувствительность к препарату;
-.
Воспаление зрительного нерва;
-.
Катаракта;
-.
Диабетическая ретинопатия;
-.
Воспалительные заболевания глаз;
-.
Тяжелая почечная недостаточность;
-.
Подагра;
-.
Беременность;
-.
Лактация;
-.
Детский возраст (до 13 лет).
Method of drug use and dosage
Взрослые:
-.
Начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза;
-.
Непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям с 13 лет:
Назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г).
Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.
-.
Начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая доза;
-.
Непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сутки.
Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки (но не более 2,0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.
Детям с 13 лет:
Назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1,0 г).
Полный курс лечения длится 9 месяцев.
При заболеваниях почек доза препарата зависит от клиренса креатинина.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Суточная доза |
| свыше 100 | 20 мг/кг м. т./сутки |
| 70-100 | 15 мг/кг м. т./сутки |
| ниже 70 | 10 мг/кг м. т./сутки |
| при гемодиализе | 5 мг/кг м. т./сутки |
| в день диализа | 7 мг/кг м. т./сутки |
Side effects
Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Желудочно-кишечные расстройства:
«металлический» привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
Слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.
Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения, анафилаксия.
Желудочно-кишечные расстройства:
«металлический» привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.
Слабость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги, депрессия, периферический неврит.
Повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.
Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Interaction
Этамбутол используется в комплексной терапии с другими противотуберкулезными препаратами:
Изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Изониазидом, парааминосалициловой кислотой, стрептомицином, циклосерином, пиразинамидом, этионамидом и рифампицином.
Усиливает нейротоксичность ципрофлоксацина, аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, солей лития, имипенема, метотрексата, хинина.
Алюминия гидроксид уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.
Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Overdose
Симптомы.
Тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение.
Вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение.
Вызвать рвоту, провести промывание желудка.
Special instructions
У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать, по крайней мере, с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению, к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.
У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления препарата в организме.
Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.
Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.
Влияние на способность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.
Expiration date
5 лет.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Ethambutol.
Гиперчувствительность. подагра. неврит зрительного нерва. катаракта. воспалительные заболевания глаз. диабетическая ретинопатия. нарушение функции почек.Использование препарата Ethambutol при кормлении грудью.
Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.
Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects of the components
Побочные эффекты Ethambutol.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Депрессия. парестезия. головокружение. головная боль. дезориентация в пространстве. галлюцинации. периферические невриты и полинейропатии. ретробульбарный неврит. атрофия зрительного нерва. ухудшение остроты зрения. рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета). сужение центральных и периферических полей зрения. образование скотом,.Со стороны респираторной системы. Усиление кашля, увеличение количества мокроты.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия. металлический привкус во рту. диспептические явления (тошнота. рвота. диарея). боль в животе. нарушение функции печени.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд.
Прочие. Лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.
Year of updating the information
Особые отметки: