By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Avandia

CheckAnalogsCompareThe price unknown
Can't order it
  1. Active ingredients
  2. Pharmacological Group
  3. Analogs
  4. ATX code
  5. Used in the treatment of
  6. Composition
  7. Description of the dosage form
  8. Pharmacological action
  9. Characteristics of the substance
  10. Pharmacodynamics
  11. Pharmacokinetics
  12. Indications for use
  13. Contraindications
  14. Use during pregnancy and lactation
  15. Method of drug use and dosage
  16. Side effects
  17. Interaction
  18. Overdose
  19. Special instructions
  20. Storage conditions
  21. Expiration date
  22. Contraindications of the components
  23. Side effects of the components
  24. Manufacturers of the drug

Active ingredients

Pharmacological Group

Hypoglycemic synthetic and other drugs || Thiazolidinediones

Analogs

Complete analogs for the substance

ATX code

 A10BG Тиазолидиндионы.

Used in the treatment of

Composition

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
росиглитазона малеат 2 мг
4 мг
8 мг
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат
состав пленочного покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк очищенный (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; железа оксид красный; железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)

 В контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Description of the dosage form

 Таблетки 2 мг. Розовые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «2».
 Таблетки 4 мг. Оранжевые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «4».
 Таблетки 8 мг. Красно-коричневые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой - «8».

Pharmacological action

 Фармакологическое действие -.
 Гипогликемическое.

Characteristics of the substance

 Является производным тиазолидиндиона.

Pharmacodynamics

 Селективный антагонист ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma). Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии. В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Pharmacokinetics

 После приема внутрь maxTmax росиглитазона составляет примерно 1 В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 или 8 мг - 99%. Прием с пищей вызывает небольшое снижение maxCmax (приблизительно на 20-28%) и удлинение maxTmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения не имеют клинического значения и не требуют согласования применения препарата с приемом пищи). Увеличение значения рН желудочного секрета не приводит к нарушению абсорбции росиглитазона. У здоровых добровольцев объем распределения составляет 14 л. Связь с белками плазмы - высокая (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения 1-2 раза в сутки не отмечается. Основные пути метаболизма - N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Исследования in vitro >in vitro показывают, что росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента сYP2C8 и, в небольшой степени, - сYP2C9. Поскольку существенного ингибирования ферментов сYP1A2, сYP2A6, сYP2C19, сYP2D6, сYP2E1, сYP3A или сYP4A in vitro не происходит, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется под действием указанных изоферментов Р450, мала. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует сYP2C8 (IC50 - 18 мкМ) и слабо - сYP2C9 (IC50 - 50 мкМ). В исследованиях in vivo >in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами сYP2C9. Общий плазменный клиренс - около 3 л/ T1/2 - приблизительно 3-4 Основной путь выведения - через почки (примерно 2/3 дозы). Выведение с калом составляет около 25% дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. При использовании меченого препарата 1/2T1/2 радиоактивной метки составляет около 130 что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови с преимущественным накоплением основного производного - парагидроксисульфата (для него предполагается 5-кратное увеличение концентрации) - ожидается при повторных приемах препарата. При фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными пожилого возраста. У пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и тяжелыми AUC - в 2-3 раза больше (снижается связывание с белками плазмы и клиренс). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.

Indications for use

 Инсулинонезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.

Contraindications

 Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата. Сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен). Беременность. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).
 С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.

Use during pregnancy and lactation

 Применение препарата не показано (данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно). Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.

Method of drug use and dosage

 Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза - 4 мг/сут в 1-2 приема; через 6-8 нед доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.
 При использовании в комбинации с инсулином начальная доза росиглитазона - 4 мг/сут, и при необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно осторожно повысить до 8 мг в сутки после соответствующего обследования пациента для оценки риска возникновения у него побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости.

Side effects

 Наиболее часто (более 5%) - инфекции верхних дыхательных путей, травмы и головная боль, но причинная связь этих явлений с проводимой терапией маловероятна; редко - периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, дозозависимое увеличение массы тела (возможно связано с задержкой жидкости и накоплением жира); хроническая сердечная недостаточность, отек легких, признаки недостаточности функции печени (повышение уровня печеночных ферментов); гипогликемия (при сочетании с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата). Очень редко - осложнения, связанные с ишемией миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином). Необходимость прекращения терапии препаратом в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.

Interaction

 В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики и фармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
 Не влияет на фармакокинетику дигоксина.
 Росиглитазон метаболизируется, главным образом, при участии сYP2C8 и в незначительной степени - сYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику S-варфарина (субстрат для сYP2C9) и не изменяет антикоагулянтную активность варфарина.
 Не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов, метаболизирующихся посредством сYP3A4.
 Умеренное употребление алкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.

Overdose

 Симптомы. Не описаны (добровольцы хорошо переносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).
 Лечение. При необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степенью связывания росиглитазона с белками).

Special instructions

 В случае нарушения менструального цикла у женщин, находящихся в пременопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде (в тч при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности.
 В связи с повышением уровня ЛПНП и ЛПВП увеличивается содержание общего холестерина, но не изменяется его отношение к ЛПВП. При сочетанном применении с метформином повышается частота возникновения анемии. Указанные явления выражены в целом слабо или умеренно и не требуют прекращения терапии.
 Отеки чаще возникают у пациентов, получающих росиглитазон (в дозе 8 мг/сут) в сочетании с инсулином. При совместном приеме с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии.
 Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется).
 У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Child - Pugh A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Child - Pugh в/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется (данные по применению препарата в этих группах больных немногочисленны). В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности росиглитазон может применяться только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.
 Росиглитазон не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.

Storage conditions

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Expiration date

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Contraindications of the components

Противопоказания Rosiglitazone.

 Гиперчувствительность, установленная сердечная недостаточность III и IV класса по NYHA.

Противопоказания Rotigotine.

 Повышенная чувствительность к ротиготину; проведение МРТ или кардиоверсии во время лечения ( см «Особые указания»); возраст до 18 лет (нет данных по безопасности и эффективности).

Side effects of the components

Побочные эффекты Rosiglitazone.

 В клинических исследованиях примерно 9 тыс. пациентов с сахарным диабетом типа 2 лечились росиглитазона малеатом; 6 тыс. пациентов лечились 6 мес и более, 3 тыс. пациентов - 12 мес и более.
 По данным двойных слепых клинических испытаний у пациентов. находившихся на монотерапии росиглитазона малеатом (n=2526) в сравнении с плацебо (n=601). наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо): инфекции верхних дыхательных путей 9,9% (8,7). травма 7,6% (4,3). головная боль 5,9% (5,0). боль в пояснице 4,0% (3,8). гипергликемия 3,9% (5,7). утомляемость 3,6% (5,0). синусит 3,2% (4,5). диарея 2,3% (3,3). гипогликемия 0,6% (0,2).
 Анемия и отеки отмечались более часто при высших дозах, были легкой или средней степени тяжести и обычно не приводили к отмене терапии. По данным двойных слепых исследований, анемия развилась у 1,9% пациентов, получавших росиглитазона малеат, по сравнению с 0,7% получавших плацебо, 0,6% получавших сульфонамид и 2,2% получавших метформин.
 Отеки развились у 4,8% пациентов, получавших росиглитазона малеат, в сравнении с 1,3% получавших плацебо, 1,0% получавших сульфонамид и 2,2% - метформин.
 В целом все побочные эффекты, о которых сообщалось при назначении комбинации росиглитазона малеата с сульфонамидом и/или метформином, были аналогичны наблюдаемым при монотерапии. Сообщения об анемии были чаще при комбинации росиглитазона малеата и метформина - 7,1% и при комбинации росиглитазона малеат + сульфонамид + метформин - 6,7%. по сравнению с монотерапией росиглитазоном или комбинацией его с сульфонамидом - 2,3%. Вероятно. высокой частоте сообщений об анемии в исследованиях комбинации с метформином способствовал низкий исходный уровень гемоглобина/гематокрита у пациентов. включенных в эту группу ( см Лабораторные отклонения от нормы. Гематология).
 Отеки отмечались чаще при комбинации 8 мг росиглитазона малеата с сульфонамидом (12,4%) в сравнении с другими комбинациями (за исключением комбинации с инсулином).
 В 26-недельных двойных слепых исследованиях с фиксированной дозой при комбинации росиглитазона малеата и инсулина с большой частотой сообщалось об отеках (у получавших инсулин - 5,4%. у получавших росиглитазона малеат в комбинации с инсулином - 14,7%).
 Возникновение или усугубление застойной сердечной недостаточности встречалось у 1% получавших только инсулин. у 2% (при дозе росиглитазона малеата 4 мг/сут) и 3% (при дозе росиглитазона малеата 8 мг/сут) получавших комбинацию инсулина с росиглитазона малеатом.
 В контролируемых исследованиях при комбинированной терапии с сульфонамидом у пациентов отмечались дозозависимые симптомы гипогликемии слабой или средней степени выраженности. Несколько пациентов были исключены из исследований в связи с развитием гипогликемии (<1%) и несколько случаев оценивались как тяжелые (<1%). Гипогликемия была самым частым побочным эффектом в исследованиях комбинации фиксированной дозы инсулина с росиглитазона малеатом. Некоторые пациенты из-за гипогликемии были выведены из испытаний (4 из 408, получавших росиглитазона малеат с инсулином и 1 из 203, получавших только инсулин). Частота гипогликемии. подтвержденной анализом уровня глюкозы в капиллярной крови ≤2,78 ммоль/л. была 6% для получавших только инсулин. 12 и 14% для получавших комбинацию росиглитазона малеата (4 и 8 мг соответственно) с инсулином.
 Лабораторные отклонения от нормы.
 Гематология. У пациентов, получавших росиглитазона малеат, наблюдалось дозозависимое снижение среднего уровня гемоглобина и гематокрита (среднее снижение в каждом случае было 10,0 г/л для гемоглобина и 3,3% для гематокрита). Продолжительность курса и величина снижения этих показателей у пациентов. получавших росиглитазона малеат в комбинации с другими гипогликемическими средствами и росиглитазона малеат в качестве монотерапии. были идентичны. Уровень гемоглобина и гематокрита до начала лечения был снижен у пациентов в исследовании комбинации с метформином, что могло способствовать высокой частоте сообщений об анемии в этой группе. Число клеток белой крови также незначительно снижалось у пациентов, получавших росиглитазона малеат. Снижение гематологических параметров может быть связано с наблюдаемым увеличением объема плазмы.
 Липиды. Во время лечения росиглитазона малеатом наблюдались изменения липидов плазмы ( см «Фармакология» и «Меры предосторожности»).
 Уровень трансаминаз плазмы. В клинических исследованиях у 4598 пациентов, получавших росиглитазона малеат, включая примерно 3600 пациентов с годичной экспозицией, не отмечалось явной лекарственной гепатотоксичности или подъема уровня АЛТ.
 В контролируемых испытаниях у 0,2% пациентов, получавших росиглитазона малеат, наблюдалось увеличение уровня АЛТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы, по сравнению с 0,2% для плацебо и 0,5% для препарата сравнения. Гипербилирубинемия выявлена у 0,3% пациентов, получавших росиглитазона малеат, по сравнению с 0,9% для плацебо и 1% для препарата сравнения. В клинической программе. включавшей длительное открытое категоризирующее исследование. увеличение уровня трансаминаз более чем в 3 раза выше верхней границы нормы составило 0,35% для пациентов. получавших росиглитазона малеат. 0,59% для получавших плацебо и 0,78% для получавших активную комбинацию.
 Постмаркетинговые сообщения.
 У пациентов. получавших тиазолидиндионы. отмечались серьезные побочные эффекты с/без фатального исхода. связанные с задержкой жидкости (включая застойную сердечную недостаточность. отек легких. плевральный выпот) - см «Меры предосторожности».
 Сыпь. зуд. крапивница. ангионевротический отек. анафилактические реакции. синдром Стивенса-Джонсона отмечались редко.
 Имеются также сообщения о возникновении или обострении диабетического макулярного отека со снижением остроты зрения ( см «Меры предосторожности»).

Побочные эффекты Rotigotine.

 При проведении клинических исследований у пациентов. страдающих болезнью Паркинсона. наиболее часто (более чем у 10% пациентов) наблюдались тошнота. рвота. реакции со стороны кожи в местах наклеивания ПТ. сонливость. головокружение. головная боль.
 В начале терапии могут появиться тошнота и рвота легкой и умеренной степени выраженности, эти явления быстро проходят, даже если лечение продолжается.
 Ниже представлены сводные данные о побочных реакциях. отмеченных в ходе всех исследований у пациентов с ИБП. в соответствии с общепринятой системно-органной классификацией MedDRA >MedDRA и классификацией ВОЗ по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота не известна (не может быть оценена по имеющимся данным). В каждом диапазоне частот побочные реакции перечислены в порядке уменьшения клинической значимости.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - повышенная чувствительность, которая может проявляться в виде ангионевротического отека, отека языка и губ.
 Нарушения психики. Часто - нарушения зрительного и слухового восприятия (включая визуальные и слуховые галлюцинации. зрительные иллюзии). нарушения сна. бессонница. кошмарные сновидения. патологические сновидения. расстройство побуждений. включая патологическое влечение к азартным играм. пандинг - повторные бессмысленные манипуляции с предметами. непреодолимое влечение к покупкам (ониомания). нечасто - приступы повышенной сонливости. внезапный дневной сон. параноидный психоз. нарушения сексуального влечения (гиперсексуальность и повышение либидо). спутанность сознания. дезориентация. ажитация. редко - психотические расстройства. обсессивно-компульсивные расстройства. агрессивное поведение/агрессия. неумеренная потребность в еде. компульсивное переедание. бред. делирий. частота неизвестна - синдром нарушенной регуляции дофамина.
 Со стороны нервной системы. Очень часто - сонливость. головная боль. головокружение. часто - нарушение сознания (обморок. вазовагальный обморок. потеря сознания). дискинезия. постуральное головокружение. летаргия. редко - судороги. раздражительность.
 Со стороны органа зрения. Нечасто - нарушение зрительного восприятия, фотопсия (ложное ощущение света в глазах), нарушение остроты зрения.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Часто - вертиго.
 Со стороны сердца. Часто - ощущение сердцебиения; нечасто - фибрилляция предсердий; редко - наджелудочковая тахикардия.
 Со стороны сосудов. Часто - постуральная гипотензия, повышение АД; нечасто - снижение АД.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - икота.
 Со стороны ЖКТ. Очень часто - тошнота. рвота. часто - запор. сухость во рту. диспепсия. нечасто - боль в животе.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - эритема. гипергидроз. кожный зуд. нечасто - генерализованный кожный зуд. раздражение кожи. контактный дерматит. редко - генерализованная сыпь.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Нечасто - эректильная дисфункция.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Очень часто - реакции в месте аппликации (эритема. зуд. раздражение. чувство жжения. дерматит. папулезная или везикулезная сыпь. изменение цвета кожи. боль. воспаление. экзема. отек. ссадина. крапивница. гиперчувствительность). часто - периферический отек. астеническое состояние (повышенная утомляемость. астения. недомогание).
 Данные лабораторных и инструментальных обследований. Часто - снижение массы тела. повышение активности КФК. нечасто -повышение активности ферментов печени. в тч AЛT. ACT. ГГТ. повышение массы тела. тахикардия.
 Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций. Часто - падения.
 Описание отдельных побочных реакций.
 В клинических исследованиях при чередовании места аппликации у 35,7% из 830 пациентов с ИБП, применявших ПТ с ротиготином, отмечались местные реакции. В подавляющем большинстве эти реакции были легкой или средней тяжести и ограничены зоной прикрепления ПТ. У 4,3% пациентов местные реакции стали причиной отказа от лечения.
 Во время применения ротиготина наблюдалась повышенная сонливость (в тч и днем), включая эпизоды внезапного засыпания. В отдельных случаях эпизоды внезапного засыпания происходили во время вождения автомобиля и приводили к дорожно-транспортным происшествиям.
 Расстройства побуждений. При лечении агонистами дофаминовых рецепторов. включая ротиготин. наблюдались патологическое влечение к азартным играм. гиперсексуальность. повышенное половое влечение. компульсивные траты и покупки. компульсивное переедание.
 Особые популяции. Повышение уровня КФК выявлено при проведении клинических исследований в Японии (у 3,4% пациентов, получавших ротиготин, и 1,9% пациентов, получавших плацебо). Большинство зарегистрированных случаев было средней степени тяжести и проходило со временем.

Manufacturers (or distributors) of the drug

Glaxo Wellcome Production
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.