.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Репаглинид

Репаглинид (Repaglinide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

148-211ք

по действию

Похож Цены
40%
40%
40%

Содержание инструкции


Репаглинид

Названия

 Русское название: Репаглинид.
 Английское название: Repaglinide.

Латинское название

 Repaglinidum ( Repaglinidi).

Химическое название

 (+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислота.

Фарм Группа

 • Гипогликемические синтетические и другие средства.

Увеличить Нозологии

 • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Код CAS

 135062-02-1.

Характеристика вещества

 Пероральное гипогликемическое средство.
 Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - гипогликемическое.
 Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).
 В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.
 Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Сахарный диабет типа 1. Диабетический кетоацидоз. Диабетическая прекома и кома. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния. Требующие проведения инсулинотерапии (в тч инфекционные заболевания. Большие хирургические вмешательства). Беременность. Кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Гипогликемия. Диспепсия (тошнота. Абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор. Рвота). Аллергические реакции (кожная сыпь. Зуд. Крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие

 Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в тч в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка

 Симптомы. Гипогликемия (чувство голода. Ощущение усталости и слабости. Головная боль. Повышенная возбудимость. Тревога. Сонливость. Беспокойный сон. Кошмарные сновидения. Изменения поведения. Подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении. Ослабление концентрации внимания. Нарушение речи и зрения. Спутанность сознания. Бледность. Тошнота. Учащенное сердцебиение. Судороги. Холодный пот. Кома и тд;).
 Лечение. При умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания - прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в тч при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.
 С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.