Страйк Плюс

• Кофеин + Парацетамол
• Кофеин
• Парацетамол

Анилиды в комбинациях

 N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептиками.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2012-2016.

 Комбинированное ЛС, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами - парацетамолом и кофеином.

 Фармакодинамика.
 Парацетамол.
 Парацетамол - обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в ЖКТ. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования ПГ в ЦНС. Ингибирование носит избирательный характер.
 Парацетамол блокирует ЦОГ только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
 Комбинация кофеин + парацетамол не оказывает влияние на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно применять в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.
 Кофеин.
 Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
 Фармакокинетика.
 Парацетамол.
 Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. При применении терапевтических доз Т_mах составляет 15-60 мин после приема, а Т₁/2 - 1-4 В случае тяжелой печеночной недостаточности он продлевается до 5 При почечной недостаточности не наблюдается увеличение Т₁/2, однако в связи с ограниченной почечной элиминацией доза парацетамола должна быть уменьшена. Парацетамол сравнительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови варьирует; 20-30% может связываться при концентрациях, характерных для острого отравления. Выводится практически только через почки в виде конъюгированных метаболитов. Около 5% парацетамола элиминируется в неизменном виде.
 Парацетамол проникает через плацентарный барьер, попадая в молоко кормящих матерей.
 Кофеин.
 Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется во всем организме. Т_mах кофеина - 1 Т₁/2 - 4-9 Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования.

 Комбинация применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную). Зубной боли. Боли в горле. В пояснице. Невралгии. Мышечной и ревматической боли. А также при болезненных менструациях. Боли при травмах. Ожогах. Для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.

• R52.2 Другая постоянная боль
• R51 Головная боль
• R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• M54.4 Люмбаго с ишиасом
• M54.3 Ишиас
• K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• G43 Мигрень

 Применять с осторожностью у пациентов с врожденной доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора); с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; алкогольным поражением печени; у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гемолитической анемией, атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или НПВС; совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; одновременном применении с алкоголем.

 При регулярном применении в течение длительного времени комбинация кофеин + парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью контроля показателей свертывающей системы крови и предупреждения возможного развития геморрагических осложнений. Периодический прием разовой дозы ЛС не оказывает значимое влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие ингибиторов МАО.
 При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, например некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамола (доза 5 г и более).
 Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия ЛС.
 При совместном приеме комбинации кофеин + парацетамол и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.
 Совместное применение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм. Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.
 Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как колестирамин может привести к ее снижению.
 Парацетамол увеличивает концентрацию ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
 Совместное применение ЛС, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.
 При одновременном применении парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.
 Совместное применение парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.
 Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и зидовудина. Поэтому парацетамол можно применять одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
 Комбинация кофеин + парацетамол может снижать эффективность урикозурических ЛС.
 Одновременное применение клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

 Симптомы (обусловлены парацетамолом). Передозировка даже относительно небольшим количеством парацетамола (8-15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжелому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу. В случае передозировки парацетамола в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печеночному цитолизу. Что в свою очередь может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности. Желудочно-кишечному кровотечению. Метаболическому ацидозу. Энцефалопатии. Коме и смерти. Токсическое действие комбинации у взрослых возможно после приема свыше 10 г парацетамола (через 12-48 ч после приема) и может сопровождаться болезненностью в области печени. Повышением показателей активности печеночных трансаминаз. ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови. С одновременным увеличением ПВ. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов. Принимавших индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин. Фенитоин. Барбитураты. Рифампицин. Топирамат). Или у пациентов. Злоупотребляющих алкоголем. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом. Характерными признаками которой является боль в поясничной области. Гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче). Протеинурия (повышенное содержание белка в моче).
 Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.
 Лечение. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение ЛС и обратиться к врачу. В течение 1 ч после приема парацетамола рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и в/в вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8-15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям в/в в 5% растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг и вводиться в течение 15 мин. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 после этого - в дозе 100 мг/кг через 16-20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70-140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приема токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
 Симптомы (обусловлены кофеином). Передозировка кофеина может сопровождаться следующими симптомами - боль в эпигастрии. Рвота. Частое мочеиспускание. Тахикардия. Аритмия. Бессонница. Беспокойство. Ажитация. Тревога. Повышенная нервно-рефлекторная возбудимость. Тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме комбинации кофеин + парацетамол всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.
 Лечение. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на ЦНС рекомендуется в/в введение седативных ЛС.

 Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке начала действия ЛС). Доза подбирается индивидуально.

 Без консультации врача комбинацию кофеин + парацетамол следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней - при болевом синдроме.
 Если при применении ЛС улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.
 Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы комбинации в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль показателей периферической крови.
 Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии комбинацией кофеин + парацетамол. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.
 Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжелого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетомола (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при применении более низких доз комбинации совместно с ЛС - индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных ЛС.
 Проявления гепатотоксического эффекта парацетамола возможны даже при применении терапевтических доз в течение короткого периода времени, в тч у пациентов без сопутствующей патологии печени.
 Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью комбинацию кофеин + парацетамол необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом ( см «Ограничения к применению»).
 При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о применении комбинации кофеин + парацетамол.
 Необходимо проводить измерение ПВ при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарин и другие продукты кумарина) и высокими дозами парацетамола.
 Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приема других парацетамолсодержащих продуктов.
 Комбинация может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Затрудняет установление диагноза при синдроме острого живота.
 У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозом, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
 Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина ( см «Передозировка»).
 При применении комбинации могут развиваться нежелательные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу.
 Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций (быстро распространяющаяся кожная сыпь, часто с образованием волдырей и поражением слизистых оболочек). Применение комбинации должно быть прекращено при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние комбинации на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.