Дротаверин-Эллара

• Дротаверин (20.0 мг)

Спазмолитики миотропные || Вазодилататоры || Папаверин и его производные

 A03AD02 Дротаверин.

• R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
• O62.4 Гипертонические, некоординированные и затянувшиеся сокращения матки
• N23 Почечная колика неуточненная
• N20-N23 Мочекаменная болезнь
• K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
• K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
• K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• I73 Другие болезни периферических сосудов
• G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
 Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.
 Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
 По 2 мл или 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного стекла марки СНС-1 или УСП-1, или из нейтрального светозащитного стекла первого гидролитического класса/стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1.
 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для по­требительской тары с гофрированным вкладышем.
 Упаковка для стационаров.
 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

 Состав (на 1 мл).
 Действующее вещество.
 Дротаверина гидрохлорид 20,0 мг.
 (в пересчете на безводное вещество).
 Вспомогательные вещества.
 Натрия дисульфит 1,0 мг.
 Этанол 95% (в пересчете на безводный) 66,0 мг.
 Аммония ацетат 0,74 мг.
 Уксусная кислота разведенная 30% 0,61 мг.
 Вода для инъекций до 1,0 мл.

 При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100%. Начало действия дротаверина через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.
 Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
 Связь с белками плазмы крови -.
 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бетаглобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.
 Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4 -дезэтилдротаверин, другие метаболиты -.
 6-дезэтилдротаверин и 4 -дезэтилдротавералдин.
 Период полувыведения (Т₁/2) - 8-10 За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник.
 Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

 Дротаверин - миотропный спазмолитик, представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
 Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ. Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ).
 Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ).
 Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к сa²+ - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.
 Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию сa²+ благодаря стимулированию транспорта сa²+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматическим ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации сa²+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к сa²+.
 In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.
 ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
 Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.
 Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

 Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит. Холецистолитиаз. Холангиолитиаз. Перихолецистит. Холангит. Воспаление сосочка двенадца­типерстной кишки (папиллит).
 Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
 В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Гастрит. Спазмы кардии и привратника. Энтерит. Колит. Спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом). При гинекологических заболеваниях (дисменорея).
 При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

 Внутривенно, внутримышечно.
 Средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.
 При острых коликах (почечной или желчнокаменной) 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

 Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
 Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).
 Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).
 Снижает спазмогенную активность морфина.
 Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

 При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
 Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
 В случае передозировки, пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

 При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
 Препарат содержит натрия метабисульфит (натрия дисульфит), который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать ( см раздел «Противопоказания»).
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно внутривенного).

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 2 года.
 Не использовать по истечении срока годности.

 Особые отметки: