Другие названия и синонимы
Drotaverine+Paracetamol.Компоненты комплексного вещества
|
|
Фармакологическая группа
Латинское название
Drotaverinum + Paracetamolum ( Drotaverini + Paracetamoli).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Спазмолитическое, жаропонижающее.
Спазмолитическое, жаропонижающее.
ATX код
N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков.
Описание
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА.
- крахмал прежелатинизированный;
- краситель хинолиновый желтый;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат;
- тальк;
- целлюлоза микрокристаллическая РН-102.
Перечень вспомогательных веществ.
- крахмал кукурузный;- крахмал прежелатинизированный;
- краситель хинолиновый желтый;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- магния стеарат;
- тальк;
- целлюлоза микрокристаллическая РН-102.
Показания к применению
Препарат Но-шпа Дуо показан к применению у взрослых. Подростков и детей в возрасте от 6 до 12 лет при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности (зубная и головная боль. Боли в суставах. Мышцах. Невралгия. Альгодисменорея). Обусловленном среди прочего спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная колика. Желчная колика. Дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу. Кишечная колика. Спастический запор. Спастический колит. Тенезмы).
Противопоказания
• гиперчувствительность к действующим веществам (дротаверин, парацетамол) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6,1;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок;
• дыхательная недостаточность, бронхиальная астма;
• хронический алкоголизм;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• внутричерепная гипертензия;
• применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол;
• лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены);
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет.
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок;
• дыхательная недостаточность, бронхиальная астма;
• хронический алкоголизм;
• заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• внутричерепная гипертензия;
• применение одновременно других препаратов, содержащих парацетамол;
• лечение ингибиторами моноаминооксидазы (и в течение еще 14 дней после их отмены);
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера), пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени, а также лицам пожилого возраста.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.
При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени дозу следует устанавливать индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль показателей периферической крови (количества лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема высоких доз препарата.
Вспомогательные вещества.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.
При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени дозу следует устанавливать индивидуально. При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль показателей периферической крови (количества лейкоцитов, тромбоцитов) и функционального состояния печени (активности печеночных ферментов). Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического действия начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема высоких доз препарата.
Вспомогательные вещества.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Взаимодействие
Леводопа.
Дротаверин ослабляет действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).
Хлорамфеникол.
При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается период полувыведения хлорамфеникола и усиливается его токсичность.
Доксорубицин.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином повышает риск развития нарушений функции печени.
Урикозурические препараты.
Парацетамол ослабляет эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.
Антикоагулянтные лекарственные средства.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (уменьшение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства.
Увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Барбитураты.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол.
Совместное применение парацетамола и этанола способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в тч циметидин).
Ингибиторы микросомального окисления (в тч циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Неспецифические противовоспалительные препараты.
Длительное совместное применение парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Салицилаты.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме на 50%, что сопряжено с риском гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Дротаверин ослабляет действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).
Хлорамфеникол.
При совместном применении парацетамола с хлорамфениколом увеличивается период полувыведения хлорамфеникола и усиливается его токсичность.
Доксорубицин.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином повышает риск развития нарушений функции печени.
Урикозурические препараты.
Парацетамол ослабляет эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.
Антикоагулянтные лекарственные средства.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (уменьшение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства.
Увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Барбитураты.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол.
Совместное применение парацетамола и этанола способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в тч циметидин).
Ингибиторы микросомального окисления (в тч циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Неспецифические противовоспалительные препараты.
Длительное совместное применение парацетамола и других неспецифических противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Салицилаты.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме на 50%, что сопряжено с риском гепатотоксичности.
Миелотоксические лекарственные средства.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Несовместимость.
Не применимо.При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Препарат противопоказан при беременности ( см раздел 4.3).
Лактация.
Препарат противопоказан в период лактации ( см раздел 4.3).
Препарат противопоказан при беременности ( см раздел 4.3).
Лактация.
Препарат противопоказан в период лактации ( см раздел 4.3).
|
|
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций.
Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна (при длительном применении в высоких дозах) - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушение со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
Нарушение со стороны нервной системы. Частота неизвестна (обычно при приеме высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушение со стороны сердца. Частота неизвестна - аритмия, тахикардия.
Нарушение со стороны сосудов. Частота неизвестна - артериальная гипотензия, «приливы».
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - тошнота, запор.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко (при приеме высоких доз) - токсическое поражение печени.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru.
Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна (при длительном применении в высоких дозах) - апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушение со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
Нарушение со стороны нервной системы. Частота неизвестна (обычно при приеме высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость.
Нарушение со стороны сердца. Частота неизвестна - аритмия, тахикардия.
Нарушение со стороны сосудов. Частота неизвестна - артериальная гипотензия, «приливы».
Желудочно-кишечные нарушения. Частота неизвестна - тошнота, запор.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко (при приеме высоких доз) - токсическое поражение печени.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел. +7 (800) 550-99-03.
E-mail. Pharm@roszdravnadzor.gov.ru.
TEGb https://roszdravnadzor.gov.ru.
Передозировка
Симптомы.
Симптомы. Обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов. Тошнота. Рвота. Анорексия. Боль в животе. Нарушение метаболизма глюкозы. Метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в тч в отсутствие тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение.
Промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина. Внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови. А также от времени. Прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении центральной нервной системы может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.
Симптомы. Обусловленные передозировкой парацетамола: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов. Тошнота. Рвота. Анорексия. Боль в животе. Нарушение метаболизма глюкозы. Метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в тч в отсутствие тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение.
Промывание желудка, солевые слабительные, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина. Внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови. А также от времени. Прошедшего после его приема. При тяжелом повреждении центральной нервной системы может понадобиться искусственная вентиляция легких, кислородотерапия.
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды.
Код ATX. N02BE51.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, повышение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулинзависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудах, желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях и мочеполовой системе (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Нулевое блокирующее влияние на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Код ATX. N02BE51.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты.
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Дротаверин - производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, повышение концентрации цАМФ, который, инактивируя фермент миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулинзависимые кальциевые каналы. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудах, желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях и мочеполовой системе (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в центральной нервной системе. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют действие парацетамола, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Нулевое блокирующее влияние на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Парацетамол.
Абсорбция.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Биотрансформация.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент сYP2E1.
Элиминация.
Период полувыведения - 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Дротаверин.
Абсорбция.
Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - выраженная, период полуабсорбции - 12 мин.
Распределение.
Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации - 2 Связь с белками плазмы составляет 95-98%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Элиминация.
Период полувыведения - 1-4 В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью.
Абсорбция.
Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинство органов и тканей. Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации - 0,5-2 максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Биотрансформация.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент сYP2E1.
Элиминация.
Период полувыведения - 1-4 Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Дротаверин.
Абсорбция.
Дротаверин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, абсорбция - выраженная, период полуабсорбции - 12 мин.
Распределение.
Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Время достижения максимальной концентрации - 2 Связь с белками плазмы составляет 95-98%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Элиминация.
Период полувыведения - 1-4 В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью.
|
|
Дополнительные факты
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Но-шпа Дуо», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.