RoxiHEXAL

• Roxithromycin (50 мг)

Macrolides and azalides

 J01FA06 Рокситромицин.

• N76 Other inflammation of vagina and vulva
• N72 Inflammatory disease of cervix uteri
• N73 Other female pelvic inflammatory diseases
• N70-N77 Inflammatory diseases of female pelvic organs
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N41.1 Chronic prostatitis
• N41.0 Acute prostatitis
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N34 Urethritis and urethral syndrome
• L70.0 Acne vulgaris
• L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
• K29.1 Other acute gastritis
• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer
• K04 Diseases of pulp and periapical tissues
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J35.0 Chronic tonsillitis
• J32 Chronic sinusitis
• J31.2 Chronic pharyngitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• J01 Acute sinusitis
• I00 Rheumatic fever without mention of heart involvement
• H66.9 Otitis media, unspecified
• A74.9 Chlamydial infection, unspecified
• A49.8 Other bacterial infections of unspecified site
• A49.3 Mycoplasma infection, unspecified site
• A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
рокситромицин	50 мг
	150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон К30; полоксамер 188; магния стеарат; изопропиловый спирт; очищенная вода; титана диоксид; гидроксипропилметилцеллюлоза; ПЭГ 400

 В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

	300 мг

 В блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

 Таблетки по 50 мг. Белые или практически белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на обеих сторонах.
 Таблетки по 150 мг. Белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 150».
 Таблетки по 300 мг. Белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 300».

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное.
 Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах.

 Антибиотик группы макролидов.
 Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах.

 Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий:
 Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), вacillus cereus, сorynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: вordetella pertussis, сampylobacter coli, сampylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., вacteroides urealyticus, сlostridium spp.
 (кроме.
 Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
 Препарат активен также в отношении вorrelia burgdorferi, сhlamydia pneumoniae, сhlamydia psittaci, сhlamydia trachomatis, сryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorii, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.
 К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, вacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.
 К препарату устойчивы: вacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.

 При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. maxC_max достигается примерно через 2.
 При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг/л (от 5,4 до 7,9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.
 При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина с интервалом 12 через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2-4 дня устанавливается steady-state уровень ( между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг/л.
 При приеме 300 мг рокситромицина с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина с_max - около 10,9 мг/л.
 При приеме 300 мг рокситромицина пожилыми пациентами maxC_max достигается примерно через 1,5 ч и составляет около 9,6 мг/л. Через 24 ч с_max - 3,3 мг/л.
 Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.
 Связывание с белками зависит от уровня концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 10% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T₁/2 - 8,3-10,5 1/2T₁/2 также зависит от дозы.
 У пациентов в преклонном возрасте величина 1/2T₁/2 выше и составляет примерно 26-27 а AUC остается неизмененной.
 У пациентов с почечной недостаточностью T₁/2 - около 16.
 При тяжелом нарушении функции печени 1/2T₁/2 увеличивается до 25.

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа. Например: тонзиллит. Фарингит. Синусит. Средний отит). Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония. Бронхит). Инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций). Инфекция кожи и мягких тканей (в тч обыкновенные угри). Одонтогенные инфекции. Острый гастроэнтероколит (в тч вызванный сampylobacter jejuni). Язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori). Инфекции. Вызванные Mycoplasma spp., сhlamydia spp., Legionella spp. Хронический простатит. Профилактика ревматической лихорадки. Другие инфекционные заболевания. Вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

 Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, примерно за четверть часа до еды.
 Взрослым. По 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг однократно перед едой).
 При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата ограничен. Доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 Следует контролировать печеночную функцию.
 При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 0,25 мл/мин) рекомендуемая доза - 150 мг перед едой каждые 24.
 Детям с массой тела более 40 кг. Рекомендуемая доза - 5-8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, в 2 приема или по 150 мг 2 раза в день ( максимально 300 мг/сут).
 Детям с массой тела до 40 кг. Дневная доза, как правило, - 5-7,5 мг/кг в 2 приема.
 В зависимости от массы тела рекомендуются следующие дозировки: детям с массой тела от 7 до 13 кг - по 25 мг, от 14 до 26 кг - по 50 мг, от 27 до 40 кг - по 100 мг утром и вечером.
 Для пожилых пациентов. Корректировки доз не требуется, выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.
 При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать уровень сывороточного рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.
 Длительность приема зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения признаков заболевания лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.
 При стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах и цервиковагинитах длительность терапии не должна превышать 10 дней.
 По имеющимся клиническим данным, длительность терапии в других случаях не должна превышать 4 нед.

 Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.
 Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или более.
 Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертываемость крови): возможно увеличение протромбинового времени.
 Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.
 Мидазолам: при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.
 Дизопирамид: при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.
 Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению к рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.
 Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.
 Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.
 Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н₂-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином.

 Лечение. В случае передозировки следует обратиться к врачу и провести необходимые такие симптоматические мероприятия, как промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

 Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.
 Имеется перекрестная резистентность с эритромицином.
 Как и для других антибиотиков при длительном применении либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов либо грибковых инфекций (микозы).
 При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии или удлиненного QT-интервала применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.
 В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
 При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие мероприятия скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости - искусственную вентиляцию легких.
 С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), необходимо проводить корректировку доз.

 Диабетикам следует иметь в виду, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ.

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.