Зиннат

• Цефуроксим (150.36 мг:125 мг:250 мг)

Цефалоспорины || Цефалоспорины 2-го поколения

 J01DC02 Цефуроксим.

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N72 Воспалительные болезни шейки матки
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N30 Цистит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• L08.0 Пиодермия
• L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
• L01.0 Импетиго [вызванное любым организмом] [любой локализации]
• J42 Хронический бронхит неуточненный
• J35.0 Хронический тонзиллит
• J32 Хронический синусит
• J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• J20 Острый бронхит
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J03 Острый тонзиллит [ангина]
• J02 Острый фарингит
• J01 Острый синусит
• H66.9 Средний отит неуточненный
• A69.2 Болезнь Лайма
• A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
• A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
• L01 Импетиго

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
цефуроксима аксетил1	150,36 мг
(в пересчете на цефуроксим - 125 мг)
	300,72 мг
(в пересчете на цефуроксим - 250 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ2 - 47,51/95,03 мг; кроскармеллоза натрия - 20/40 мг; натрия лаурилсульфат - 2,25/4,5 мг; масло растительное гидрогенизированное - 4,25/8,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,63/1,25 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза - 5,55/7,4 мг; пропиленгликоль - 0,33/0,44 мг; метилпарагидроксибензоат - 0,06/0,07 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,04/0,06; краситель Opaspray (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0,1%) - 1,52/2,03 мг

 ¹ Количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
 ² Количество МКЦ корректируют для сохранения постоянной массы ядра.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	5 мл
	0,15 г (3,55%)
(эквивалентно 125 мг (2,96%) цефуроксима)
вспомогательные вещества: стеариновая кислота1 - 0,852 г (20,19%); сахароза - 3,062 г (72,56%); ароматизатор тутти-фрутти - 0,1 г (2,37%); ацесульфам калия - 0,021 г (0,5%); аспартам - 0,021 г (0,5%); повидон К30 - 0,013 г (0,31%); камедь ксантановая - 0,001 г (0,02%)

 ¹ Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

 Таблетки. Покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано - для дозы 125 мг - «GXES5», для дозы 250 мг - «GXES7». На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета.
 Гранулы. В виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 белого или почти белого цвета. При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета, с характерным фруктовым запахом.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг и 250 мг. В алюминий/ПВХ-алюминиевом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во флаконах темного стекла, запаянных мембраной и закрытых навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. 1 фл. вместе с мерным стаканом и мерной ложкой в картонной пачке.

 Фармакологическое действие -.
 Антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

 Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
 Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
 Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
 Цефуроксим обычно активен in vitro >in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
 Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в тч ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
 Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
 Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода сlostridium spp., кроме сlostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая вacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая вorrelia spp.
 К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.
 Clostridium difficile, Pseudomonas spp., сampylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
 К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.
 Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., сitrobacter spp., Serratia spp., вacteroides fragilis.

 Всасывание.
 После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
 Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. с_max цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.
 Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. с_max цефуроксима (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата после еды.
 Распределение.
 Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50%.
 Метаболизм.
 Цефуроксим не подвергается метаболизму.
 Выведение.
 T₁/2 составляет 1-1,5 Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

 Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.
 Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
 Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
 Инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
 Инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;
 Инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;
 Гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
 Лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
 Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

 Для всех лекарственных форм.
 Внутрь, после еды (таблетки)/во время еды (суспензия). Стандартный курс терапии - около 7 дней (от 5 до 10 дней).
 Взрослые:

Большинство инфекций	250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей	125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например бронхит
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию	500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит
Неосложненная гонорея	Однократная доза 1 г
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет	500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

 Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
 Ступенчатая терапия.
 Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
 Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
 Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
 Пневмония. Препарат Зинацеф в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 а затем препарат Зиннат внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
 Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 затем курс лечения препаратом Зиннат внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
 Дети с 3 лет:

	125 мг (1 табл. 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг
Средний отит или более тяжелые инфекции	250 мг (1 табл. 250 мг или 2 табл. 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг

 Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
 Особые группы пациентов.
 Дети. Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат у детей младше 3 мес.
 Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в день. Детям 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
 При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.
 В нижеприведенных таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы ребенка для дозирования суспензии Зиннат 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.
 Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций.

Возраст	Масса тела, кг (приблизительно)	Разовая доза при приеме 2 раза в день, мг	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 мес - 6 мес	4-6	40-60	1/2
6 мес - 2 года	6-12	60-120	1/2-1
2 года - 12 лет	12->20	125	1

 Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях.

	4-6	60-90	1/2
	6-12	90-180	1-1,1/2
	12->20	180-250	1, 1/2-2

 Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
 Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.
 При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
 Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
 Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает 1/2T₁/2 цефуроксима.
 При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

 Симптомы. Повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
 Лечение. Симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

 Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
 В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
 В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
 Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода сandida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и сlostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
 Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.
 Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезнь Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты вorrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
 Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
 Перед началом ступенчатой терапии следует получить в справочниках информацию в отношении натриевой соли цефуроксима (препарат Зинацеф).
 Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в тч маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.
 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат при лечении пациентов с сахарным диабетом.
 5 мл приготовленной суспензии Зиннат содержат 0,25 ХЕ.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку цефуроксима аксетил может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

 По рецепту.

 При температуре не выше 30 °C.
 Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C не более 10 дней.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл флакон темного стекла - 2 года.
 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг блистер - 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.