Active ingredients
- Amoxicillin (500 мг)
Pharmacological Group
ATX code
J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов.
Composition
1 таблетка содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 250 или 500 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; в блистере 7 шт., в коробке 3 блистера (375 мг) или в блистере 7 шт., в коробке 2 или 3 блистера (625 мг).
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 0,1 или 0,2 г; в коробке 20 шт. (0,6 г) или 10 шт. (1,2 г).
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 0,1 или 0,2 г; в коробке 20 шт. (0,6 г) или 10 шт. (1,2 г).
Pharmacological action
Фармакологическое действие - антибактериальное . Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).
Pharmacodynamics
Клавулановая кислота препятствует ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз и обеспечивает его действие на чувствительные микроорганизмы: грамположительные аэробные - Staphylococcus aureus x , Staphylococcus epidermidis x , Staphylococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, сorynebacterium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes, грамположительные анаэробные - сlostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, грамотрицательные аэробные - E. Coli x , Proteus mirabilis x , Proteus vulgaris x , Klebsiella spp. x , вordetella pertussis, Yersinia enterocolitica x , Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, вrucella spp., Salmonella spp. x , Shigella spp. x , Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae x , вranhamella catarrhalis x , Haemophilus influenzae x , Haemophilus ducreyi x , Pasteurella multocida, сampylobacter jejuni, Vibrio cholerae, грамотрицательные анаэробные - вacteroides spp. x ( в тч вacteroides fragilis), Fusobacterium x .
«x» - в тч штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и устойчивые к ампициллину и амоксициллину.
«x» - в тч штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и устойчивые к ампициллину и амоксициллину.
Pharmacokinetics
После перорального назначения таблеток 375 и 625 мг с max амоксициллина составляет 3,7 и 6,5 мкг/л, клавулановой кислоты - 2,2 и 2,8 мкг/л соответственно, T 1/2 - 1 и 1,3 ч для амоксициллина и 1,2 и 1,8 ч для клавулановой кислоты. При в/в введении 0,6 и 1,2 г с max амоксициллина - 32,2 и 105,4 мкг/мл, а клавулановой кислоты - 10,5 и 28,5 мкг/л, T 1/2 - 1,07 и 0,9 ч для амоксициллина и 1,2 и 0,9 ч для клавулановой кислоты.
Indications for use
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмонии, эмпиема и абсцесс легких и др), кожи и мягких тканей (абсцесс, целлюлит, раневая инфекция и др), мочеполовой системы (цистит, уретрит, пиелонефрит, септический аборт, послеродовый сепсис, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, пельвиоперитонит, гонорея, шанкроид и др), остеомиелит, септицемия, перитонит, абдоминальный сепсис, лечение и профилактика ( в тч интраоперационная) послеоперационных инфекций при хирургических вмешательствах на ЖКТ , органах малого таза, сердце, почках, желчевыводящих путях, в области головы, шеи и при восстановительно-реконструктивных операциях.
Contraindications
Гиперчувствительность к пенициллину.
Side effects
Как и при применении амоксициллина, наблюдаются редко и носят легкий и временный характер. Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея); крайне редко - кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (уртикарная или эритематозная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции); в единичных случаях - холестатическая желтуха и гепатит.
Interaction
Не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. Менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу, декстран и бикарбонат. Фармацевтически несовместим с препаратами крови, др жидкостями, содержащими белок ( в тч гидролизаты белков), и жировыми эмульсиями для в/в введения.
Method of drug use and dosage
Таблетки. Внутрь, взрослым и детям, старше 12 лет при средней тяжести течения инфекции - по 375 мг 3 раза в сутки, при тяжелом течении - по 625 мг или 2 табл. по 375 мг 3 раза в сутки.
Раствор для инъекций. В/в струйно или капельно, взрослым и детям, старше 12 лет - по 1,2 г каждые 8 при тяжелых инфекциях - каждые 6 Детям 3 мес - 12 лет - 30 мг/кг каждые 8 при тяжелых инфекциях - каждые 6 0-3 мес - по 30 мг/кг каждые 12 впоследствии интервал уменьшают до 8.
Антибиотикопрофилактика в хирургии. При операции продолжительностью до 1 ч - в/в , однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах - до 4 доз в течение первых 24 ч и нескольких дней после операции.
Раствор для инъекций. В/в струйно или капельно, взрослым и детям, старше 12 лет - по 1,2 г каждые 8 при тяжелых инфекциях - каждые 6 Детям 3 мес - 12 лет - 30 мг/кг каждые 8 при тяжелых инфекциях - каждые 6 0-3 мес - по 30 мг/кг каждые 12 впоследствии интервал уменьшают до 8.
Антибиотикопрофилактика в хирургии. При операции продолжительностью до 1 ч - в/в , однократно, 1,2 г во время вводного наркоза, при более длительных вмешательствах - до 4 доз в течение первых 24 ч и нескольких дней после операции.
Special instructions
Не следует вводить в/м .
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг - 3 года.
Таблетки, покрытые оболочкой 625 мг - 3 года.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.6 г - 2 года.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.2 г - 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой 625 мг - 3 года.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.6 г - 2 года.
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.2 г - 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Used in the treatment of
- N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
- N72 Inflammatory disease of cervix uteri
- N71 Inflammatory disease of uterus, except cervix
- N34 Urethritis and urethral syndrome
- N30 Cystitis
- N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
- L98.9 Disorder of skin and subcutaneous tissue, unspecified
- L01.0 Impetigo [any organism] [any site]
- K83.0 Cholangitis
- K81 Cholecystitis
- K65 Peritonitis
- K25 Gastric ulcer
- K26 Duodenal ulcer
- J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
- J35.0 Chronic tonsillitis
- J32 Chronic sinusitis
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J18 Pneumonia, organism unspecified
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- J01 Acute sinusitis
- I33 Acute and subacute endocarditis
- H66.9 Otitis media, unspecified
- G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
- A69.2 Lyme disease
- A54 Gonococcal infection
- A46 Erysipelas
- R57.2 Septic shock
- A32.9 Listeriosis, unspecified
- A27.9 Leptospirosis, unspecified
- A27.0 Leptospirosis icterohaemorrhagica
- A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin
- A02.0 Salmonella enteritis
- A02 Other salmonella infections
- A01.0 Typhoid fever
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- L01 Impetigo
- A41.9 Sepsis, unspecified
- N71.1 Chronic inflammatory disease of uterus
- N71.0 Acute inflammatory disease of uterus
- H74 Other disorders of middle ear and mastoid
- H66.0 Acute suppurative otitis media
Contraindications of the components
Противопоказания Amoxicillin.
Серьезная реакция гиперчувствительности (например, анафилаксия или синдром Стивенса-Джонсона) на амоксициллин или другие бета-лактамные антибактериальные ЛС (например, пенициллины и цефалоспорины).Использование препарата Amoxicillin при кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA. в.Тератогенные эффекты. Исследования репродуктивной функции проводились на мышах и крысах в дозах до 2000 мг/кг (в 3 и 6 раз превышающих дозу для человека в 3 г, в пересчете на площадь поверхности тела). Амоксициллин не оказывал никакого негативного влияния на плод. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследований репродуктивной функции на животных не всегда удается достоверно спрогнозировать реакцию у человека, амоксициллин следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям.
Амоксициллин в форме для перорального приема плохо всасывается в период предродовых схваток. Неизвестно, оказывает ли применение амоксициллина у женщин в период предродовых схваток или во время родоразрешения (потужного периода родов) немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод, увеличивает продолжительность родов или повышает вероятность необходимости акушерского вмешательства.
Доказано, что пенициллины выделяются в женское молоко. Применение амоксициллина женщинами в период грудного вскармливания может привести к сенсибилизации младенцев. Следует соблюдать осторожность при назначении амоксициллина кормящим женщинам.
Side effects of the components
Побочные эффекты Amoxicillin.
Данные клинических исследований.Наиболее частыми побочными реакциями (>1%). наблюдавшимися в клинических исследованиях амоксициллина (в форме капсул. таблеток или в виде суспензии для перорального приема). были диарея. кожная сыпь. рвота и тошнота.
Тройная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (амоксициллин + кларитромицин + лансопразол), были диарея (7%), головная боль (6%) и извращение вкуса (5%).
Двойная терапия. Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших двойную терапию амоксициллин + лансопразол, были диарея (8%) и головная боль (7%).
Более подробную информацию о побочных реакциях при применении кларитромицина или лансопразола следует смотреть в инструкциях по их медицинскому применению.
Данные пострегистрационных наблюдений.
В дополнение к побочным реакциям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, в период пострегистрационного применения пенициллинов были выявлены следующие нежелательные реакции. Поскольку данные об этих реакциях были получены из спонтанных сообщений от популяции неопределенного размера. невозможно достоверно оценить их частоту возникновения или установить причинно-следственную связь с воздействием амоксициллина. Данные побочные реакции были включены в список из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинно-следственной связи с применением амоксициллина.
Инфекции и инвазии. Кожно-слизистый кандидоз.
Со стороны ЖКТ. Черный «волосатый» язык, геморрагический/псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после антибактериальной терапии ( см «Меры предосторожности»).
Реакции гиперчувствительности. Анафилаксия ( см «Меры предосторожности»). Сообщалось о таких реакциях. как сывороточноподобный синдром. эритематозная макулопапулезная сыпь. многоформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. эксфолиативный дерматит. токсический эпидермальный некролиз. острый генерализованный экзантематозный пустулез. гиперчувствительный васкулит и крапивница.
Со стороны печени. Умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ, но значимость этого явления неизвестна. Сообщалось о нарушениях функции печени, включая холестатическую желтуху, печеночный холестаз и острый цитолитический гепатит.
Со стороны почек. Кристаллурия ( см «Передозировка»).
Со стороны крови и лимфатической системы. Анемия. включая гемолитическую. тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура. эозинофилия. лейкопения и агранулоцитоз. Данные нежелательные реакции обычно обратимы после прекращения терапии и считаются явлениями гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС. Обратимая гиперактивность. возбуждение. беспокойство. бессонница. спутанность сознания. судороги. изменения поведения и/или головокружение.
Прочее. Изменение цвета зубов (коричневое, желтое или серое окрашивание). Большинство сообщений касалось педиатрических пациентов. В большинстве случаев изменение цвета уменьшалось или полностью устранялось с помощью обычной или профессиональной чистки зубов.