.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Бупренорфин + Налоксон

Бупренорфин + Налоксон (Buprenorphine+Naloxone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Компоненты комплексного вещества

Бупренорфин
Налоксон

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
46%
42%
39%

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Бупренорфин + Налоксон.
 Английское название: Buprenorphine+Naloxone.

Латинское название

 Buprenorphinum + Naloxonum ( Buprenorphini + Naloxoni).

Фарм Группа

 • Опиоидные наркотические анальгетики в комбинациях.

Увеличить Нозологии

 • R52,2 Другая постоянная боль.
 • R52,9 Боль неуточненная.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
 • T88,9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z98,8 Другие уточненные послехирургические состояния.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
 Фармакодинамика.
 Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.
 Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.
 Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м, п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.
 Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.
 Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 Длительность анальгезирующего действия — 5.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50–55%. Сmax в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.
 При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.
 Распределение.
 Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Vd бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.
 Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
 Метаболизм.
 Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.
 Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.
 Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).
 Выведение.
 T1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24–42 Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.
 T1/2 налоксона составляет 2–12 Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

 Послеоперационный болевой синдромом (сильной и средней интенсивности); болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами; при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к бупренорфину и налоксону; состояния. Которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО. Как в течение всего периода применения ингибиторов МАО. Так и в течение 14 дней после их отмены ( тд; «Взаимодействие»); стоматит и мукозит. Язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость. В тч опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма. Астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия. Фибрилляция и трепетание предсердий. Фибрилляция и трепетание желудочков. Экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Комбинация бупренорфин + налоксон противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения этой комбинации (сублингвально) не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.
 При применении комбинации бупренорфин + налоксон в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних 3 мес беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в тч гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.
 Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.
 В исследовании на животных, при применении бупренорфина у крыс было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения комбинацией бупренорфин + налоксон.
 Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Побочные эффекты

 Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы: очень часто (≥10%); часто (≥1,.
 Побочные эффекты комбинации бупренорфин + налоксон определяются входящим в ее состав бупренорфином.
 Аллергические реакции. Редко - сыпь, крапивница.
 Со стороны ЦНС. Очень часто - седация; часто - слабость; редко - спутанность сознания. Сонливость. Слабость/утомляемость. Заторможенность. Замедление скорости психических и двигательных реакций. Невнятная речь. Парестезия. Эйфория. Нервозность. Депрессия. Психоз.
 При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.
 Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.
 Со стороны кожных покровов. Редко - цианоз, зуд.
 Со стороны мочевыделительной системы. Редко - задержка мочеиспускания.
 Со стороны обмена веществ. Редко - потливость.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.
 Со стороны дыхательной системы. Редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.
 Со стороны органов чувств. Часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.
 Со стороны ССС. Часто - повышение АД; редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, приливы крови.

Взаимодействие

 Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.
 При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.
 При сочетании комбинации бупренорфин + налоксон с полными опиоидными агонистами, возможно развитие синдрома отмены опиатов.
 При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.
 При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому комбинацию бупренорфин + налоксон следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, тд; бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.
 ЛС, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, макролиды, эритромицин), или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.
 При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в тч фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получающих комбинацию бупренорфин + налоксон сублингвально, на наличие признаков и симптомов синдрома отмены.
 Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. ЛС, содержащие зверобой, как индукторы изофермента CYP3A4, способны снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.
 Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Передозировка

 Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.
 Симптомы. Тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.
 Лечение. Физическая и вербальная стимуляция пациента. Симптоматическая терапия (кислород. Инфузионная терапия. Парентеральное введение налоксона — рекомендуется разовое в/в или в/м введение налоксона в дозе 0. 4–2 мг с повторами через 2–3 мин до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими полными опиоидными агонистами. При необходимости — вспомогательная и ИВЛ.

Способ применения и дозы

 Сублингвально.

Меры предосторожности применения

 Налоксон в состав комбинации бупренорфин + налоксон включен с целью увеличения безопасности при ее применении. В случае немедицинского применения комбинации бупренорфин + налоксон (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика) налоксон блокирует эффекты бупренорфина и не приводит к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома отмены.
 Печеночная недостаточность.
 Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия комбинации бупренорфин + налоксон могут изменяться. Применение комбинации бупренорфин + налоксон сублингвально у таких пациентов должно контролироваться специалистом.
 Почечная недостаточность.
 Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.
 Никотиновая зависимость.
 Необходимо предупредить пациентов, что никотин снижает фармакологическую активность комбинации бупренорфин + налоксон.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.