.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Бупренорфин + Налоксон

Бупренорфин + Налоксон (Buprenorphine+Naloxone)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Компоненты комплексного вещества

Бупренорфин
Налоксон

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
32%
30%
29%

Содержание


Названия

 Русское название: Бупренорфин + Налоксон.
 Английское название: Buprenorphine+Naloxone.

Латинское название

 Buprenorphinum + Naloxonum ( Buprenorphini + Naloxoni).

Фарм Группа

 • Опиоидные наркотические анальгетики в комбинациях.

Увеличить Нозологии

 • R52,2 Другая постоянная боль.
 • R52,9 Боль неуточненная.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
 • T88,9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное.
 • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
 • Z98,8 Другие уточненные послехирургические состояния.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
 Фармакодинамика.
 Фармакологическое действие комбинации бупренорфин + налоксон при сублингвальном применении определяется входящим в ее состав бупренорфином.
 Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация μ-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал комбинации бупренорфин + налоксон.
 Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у зависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м, п/к) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.
 Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.
 Начало действия бупренорфина после сублингвального применения комбинации бупренорфин + налоксон наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 Длительность анальгезирующего действия — 5.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50–55%. Сmax в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1,13 нг/мл.
 При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.
 Распределение.
 Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Vd бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват тканями организма.
 Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.
 Метаболизм.
 Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин — не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.
 Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшееся незначительное количество налоксона, входящего в состав комбинации бупренорфин + налоксон, не создает терапевтической концентрации в плазме крови и не оказывает влияние на эффекты и метаболизм бупренорфина.
 Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе).
 Выведение.
 T1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24–42 Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% бупренорфина выделяется в неизмененном виде.
 T1/2 налоксона составляет 2–12 Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

 Послеоперационный болевой синдромом (сильной и средней интенсивности); болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами; при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

 Гиперчувствительность к бупренорфину и налоксону; состояния. Которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением ЦНС; одновременное применение с ингибиторами МАО. Как в течение всего периода применения ингибиторов МАО. Так и в течение 14 дней после их отмены ( тд; «Взаимодействие»); стоматит и мукозит. Язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта; лекарственная зависимость. В тч опиоидная; судорожные состояния; черепно-мозговая травма; острая алкогольная интоксикация; бронхиальная астма. Астматический статус; легочно-сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия. Фибрилляция и трепетание предсердий. Фибрилляция и трепетание желудочков. Экстрасистолия); паралитический илеус; острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Ограничения к использованию

 Дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; микседема; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; угнетение ЦНС; токсический психоз; гиперплазия предстательной железы; стриктуры уретры; алкоголизм; пожилой и старческий возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Комбинация бупренорфин + налоксон противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения этой комбинации (сублингвально) не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.
 При применении комбинации бупренорфин + налоксон в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних 3 мес беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в тч гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.
 Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.
 В исследовании на животных, при применении бупренорфина у крыс было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения комбинацией бупренорфин + налоксон.
 Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Побочные эффекты

 Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы: очень часто (≥10%); часто (≥1,.
 Побочные эффекты комбинации бупренорфин + налоксон определяются входящим в ее состав бупренорфином.
 Аллергические реакции. Редко - сыпь, крапивница.
 Со стороны ЦНС. Очень часто - седация; часто - слабость; редко - спутанность сознания. Сонливость. Слабость/утомляемость. Заторможенность. Замедление скорости психических и двигательных реакций. Невнятная речь. Парестезия. Эйфория. Нервозность. Депрессия. Психоз.
 При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.
 Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.
 Со стороны кожных покровов. Редко - цианоз, зуд.
 Со стороны мочевыделительной системы. Редко - задержка мочеиспускания.
 Со стороны обмена веществ. Редко - потливость.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.
 Со стороны дыхательной системы. Редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.
 Со стороны органов чувств. Часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.
 Со стороны ССС. Часто - повышение АД; редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, приливы крови.

Взаимодействие

 Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.
 При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.
 При сочетании комбинации бупренорфин + налоксон с полными опиоидными агонистами, возможно развитие синдрома отмены опиатов.
 При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.
 При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому комбинацию бупренорфин + налоксон следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, тд; бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.
 ЛС, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (включая кетоконазол, макролиды, эритромицин), или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.
 При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в тч фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получающих комбинацию бупренорфин + налоксон сублингвально, на наличие признаков и симптомов синдрома отмены.
 Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. ЛС, содержащие зверобой, как индукторы изофермента CYP3A4, способны снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.
 Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Передозировка

 Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.
 Симптомы. Тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.
 Лечение. Физическая и вербальная стимуляция пациента. Симптоматическая терапия (кислород. Инфузионная терапия. Парентеральное введение налоксона — рекомендуется разовое в/в или в/м введение налоксона в дозе 0. 4–2 мг с повторами через 2–3 мин до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими полными опиоидными агонистами. При необходимости — вспомогательная и ИВЛ.

Способ применения и дозы

 Сублингвально.

Меры предосторожности применения

 Налоксон в состав комбинации бупренорфин + налоксон включен с целью увеличения безопасности при ее применении. В случае немедицинского применения комбинации бупренорфин + налоксон (в связи с наличием в составе наркотического анальгетика) налоксон блокирует эффекты бупренорфина и не приводит к действию, достижение которого преследуется при злоупотреблении бупренорфином. У лиц с физической зависимостью к опиоидам это может привести к развитию синдрома отмены.
 Печеночная недостаточность.
 Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функции печени интенсивность и длительность действия комбинации бупренорфин + налоксон могут изменяться. Применение комбинации бупренорфин + налоксон сублингвально у таких пациентов должно контролироваться специалистом.
 Почечная недостаточность.
 Фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется.
 Никотиновая зависимость.
 Необходимо предупредить пациентов, что никотин снижает фармакологическую активность комбинации бупренорфин + налоксон.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.