|
Другие названия и синонимы
Mefenamic acid.Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum mephenamicum ( Acidi mephenamici).
Химическое название
2-[(2,3-Диметилфенил)амино]бензойная кислота.
Используется в лечении
- R52.2 Другая постоянная боль
- R51 Головная боль
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M45 Анкилозирующий спондилит
- M25.5 Боль в суставе
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- K05.2 Острый пародонтит
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- I40 Острый миокардит
- I00-I02 Острая ревматическая лихорадка
Код CAS
61-68-7.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакодинамика
Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины ), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая maxCmax через 2-4 Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T1/2 - 3 В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20-25% - с фекалиями.
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая maxCmax через 2-4 Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T1/2 - 3 В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20-25% - с фекалиями.
Показания к применению
Острый ревматизм. неспецифический (ревматоидный) полиартрит. болезнь Бехтерева. артралгии. миалгии. невралгии. головная боль. зубная боль. лихорадка. инфекционно-аллергический миокардит. дисменорея. предменструальный синдром. простудные и лихорадочные заболевания. грипп. заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, болезни почек и органов кроветворения.
Побочные эффекты
Тошнота. изжога. диарея. боль в брюшной полости. анорексия. метеоризм. желудочно-кишечные кровотечения. запор. общая слабость. сонливость. нервозность. бессонница. нарушение зрения. альбуминурия. аллергические реакции (кожный зуд. отек лица. сыпь).
При длительном применении (12 мес и более) - гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100-200 мкг/л и выше - мышечные подергивания, судороги, рвота.
При длительном применении (12 мес и более) - гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100-200 мкг/л и выше - мышечные подергивания, судороги, рвота.
Взаимодействие
Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды). Взрослым по 0,25-0,5 г 3-4 раза в сутки (до 3 г в сутки); после достижения терапевтического эффекта - 1 г в сутки.
Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3-4 раза в сутки, старше 10 лет - по 0,3 г 3-4 раза в сутки. Курс - 20-45 дней (при необходимости - 2 мес и более).
Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3-4 раза в сутки, старше 10 лет - по 0,3 г 3-4 раза в сутки. Курс - 20-45 дней (при необходимости - 2 мес и более).
Меры предосторожности применения
Не рекомендуется применять при беременности, достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с НПВС. При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.