.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Амтолметин гуацил

Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

521-586ք

Аналоги по действию

Похож Цены
75%
67%
63%

Содержание

Названия

 Русское название: Амтолметин гуацил.
 Английское название: Amtolmetin guacil.

Латинское название

 Amtolmetinum guacilum ( Amtolmetini guacili).

Химическое название

 2-Метоксифенил-2-(1-метил-5-(4-метилбензоил)-1H-пиррол-2-ацетиламино)ацетат.

Фарм Группа

 • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
 • K08,8,0* Боль зубная.
 • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
 • M10,9 Подагра неуточненная.
 • M19,9 Артроз неуточненный.
 • M25,5 Боль в суставе.
 • M45 Анкилозирующий спондилит.
 • M65 Синовиты и тендосиновиты.
 • M71 Другие бурсопатии.
 • M79,1 Миалгия.
 • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
 • N94,6 Дисменорея неуточненная.
 • R51 Головная боль.
 • R52,2 Другая постоянная боль.
 • R52,9 Боль неуточненная.
 • R68,8,0* Синдром воспалительный.
 • T14,9 Травма неуточненная.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.

Код CAS

 87344-06-7.

Характеристика вещества

 Амтолметин гуацил — предшественник толметина; НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, гастропротективное, десенсибилизирующее.
 Фармакодинамика.
 Амтолметин гуацил — НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в тч в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
 Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

Фармакокинетика

 Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, трансформирующихся до активного метаболита толметина, который проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
 Тmax после приема внутрь — 20–60 мин.
 Связь с белками плазмы — 99%. T1/2 у взрослых — около 5 В течение 24 ч ЛС практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

Показания к применению

 Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; суставной синдром при обострении подагры; бурсит; тендовагинит.
 Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия; миалгия; невралгия; мигрень; зубная и головная боль; альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
 Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к амтолметину. Толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. Язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон), антикоагулянтов (в тч варфарин), антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в тч циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные эффекты

 Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1–10%); нечасто — (0,1–1%); редко — (0,01–0,1%); очень редко — (.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота; нечасто - диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко - боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко - пептическая язва, нарушение функции печени.
 Со стороны мочевыделительной системы. Повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
 Со стороны органов чувств. Редко - шум в ушах, нарушение зрения.
 Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
 Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, сонливость; редко - депрессия.
 Со стороны ССС. Часто - подъем АД.
 Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
 Со стороны кожных покровов. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную). Пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без. Покраснение. Уплотнение или шелушение кожи. Опухание и/или болезненность небных миндалин). Крапивница. Синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла.
 Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд кожи. Тахипноэ или диспноэ. Отеки век. Периорбитальный отек. Одышка. Затрудненное дыхание. Тяжесть в грудной клетке. Свистящее дыхание).
 Прочие. Часто - слабость; нечасто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.

Взаимодействие

 Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
 Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
 Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
 Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
 Увеличивает концентрацию в крови литийсодержащих ЛС, метотрексата.
 У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
 Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка


 Симптомы. Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно - язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
 Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
 Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.