.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Амтолметин гуацил

Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

521-586ք

по действию

Похож Цены
76%
75%
67%

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Амтолметин гуацил.
 Английское название: Amtolmetin guacil.

Латинское название

 Amtolmetinum guacilum ( Amtolmetini guacili).

Химическое название

 2-Метоксифенил-2-(1-метил-5-(4-метилбензоил)-1H-пиррол-2-ацетиламино)ацетат.

Фарм Группа

 • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
 • K08,8,0* Боль зубная.
 • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
 • M10,9 Подагра неуточненная.
 • M19,9 Артроз неуточненный.
 • M25,5 Боль в суставе.
 • M45 Анкилозирующий спондилит.
 • M65 Синовиты и тендосиновиты.
 • M71 Другие бурсопатии.
 • M79,1 Миалгия.
 • M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
 • N94,6 Дисменорея неуточненная.
 • R51 Головная боль.
 • R52,2 Другая постоянная боль.
 • R52,9 Боль неуточненная.
 • R68,8,0* Синдром воспалительный.
 • T14,9 Травма неуточненная.
 • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.

Код CAS

 87344-06-7.

Характеристика вещества

 Амтолметин гуацил — предшественник толметина; НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, гастропротективное, десенсибилизирующее.
 Фармакодинамика.
 Амтолметин гуацил — НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в тч в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
 Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

Фармакокинетика

 Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, трансформирующихся до активного метаболита толметина, который проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
 Тmax после приема внутрь — 20–60 мин.
 Связь с белками плазмы — 99%. T1/2 у взрослых — около 5 В течение 24 ч ЛС практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

Показания к применению

 Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; суставной синдром при обострении подагры; бурсит; тендовагинит.
 Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия; миалгия; невралгия; мигрень; зубная и головная боль; альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
 Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к амтолметину. Толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона. Язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина.

Ограничения к использованию

 Гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон), антикоагулянтов (в тч варфарин), антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в тч циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные эффекты

 Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто — (1–10%); нечасто — (0,1–1%); редко — (0,01–0,1%); очень редко — (.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота; нечасто - диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко - боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко - пептическая язва, нарушение функции печени.
 Со стороны мочевыделительной системы. Повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
 Со стороны органов чувств. Редко - шум в ушах, нарушение зрения.
 Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
 Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, сонливость; редко - депрессия.
 Со стороны ССС. Часто - подъем АД.
 Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
 Со стороны кожных покровов. Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную). Пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без. Покраснение. Уплотнение или шелушение кожи. Опухание и/или болезненность небных миндалин). Крапивница. Синдром Стивенса-Джонсона. Синдром Лайелла.
 Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица. Кожная сыпь. Крапивница. Зуд кожи. Тахипноэ или диспноэ. Отеки век. Периорбитальный отек. Одышка. Затрудненное дыхание. Тяжесть в грудной клетке. Свистящее дыхание).
 Прочие. Часто - слабость; нечасто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко - повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко - отек языка.

Взаимодействие

 Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
 Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
 Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
 Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
 Увеличивает концентрацию в крови литийсодержащих ЛС, метотрексата.
 У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
 Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

 Симптомы. Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно - язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
 Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
 Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.