Амтолметин гуацил

НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения

 Amtolmetinum guacilum ( Amtolmetini guacili).

 2-Метоксифенил-2-(1-метил-5-(4-метилбензоил)-1H-пиррол-2-ацетиламино)ацетат.

• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• T14.9 Травма неуточненная
• R68.8.0* Синдром воспалительный
• R52.2 Другая постоянная боль
• R52.9 Боль неуточненная
• R51 Головная боль
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• M79.1 Миалгия
• M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
• M71 Другие бурсопатии
• M65 Синовиты и тендосиновиты
• M45 Анкилозирующий спондилит
• M25.5 Боль в суставе
• M19.9 Артроз неуточненный
• M10.9 Подагра неуточненная
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• K08.8.0* Боль зубная
• G43 Мигрень

 87344-06-7.

 Амтолметин гуацил - предшественник толметина; НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ.

 Фармакодинамика.
 Амтолметин гуацил - НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в тч в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
 Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).

 Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, трансформирующихся до активного метаболита толметина, который проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина - окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
 Т_max после приема внутрь - 20-60 мин.
 Связь с белками плазмы - 99%. 1/2T₁/2 у взрослых - около 5 В течение 24 ч ЛС практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой - 80%, с желчью - 20%).

 Ревматоидный артрит. остеоартроз. анкилозирующий спондилит. суставной синдром при обострении подагры. бурсит. тендовагинит.
 Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия. миалгия. невралгия. мигрень. зубная и головная боль. альгодисменорея. боль при травмах. ожогах.
 Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

 Гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в тч преднизолон), антикоагулянтов (в тч варфарин), антиагрегантов (в тч ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в тч циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

 Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
 Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
 Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.
 Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
 Увеличивает концентрацию в крови литийсодержащих ЛС, метотрексата.
 У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
 Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

 Симптомы. Боль в животе. тошнота. рвота. эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. нарушение функции почек. метаболический ацидоз.
 Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

 Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия этого ЛС амтолметин гуацил следует принимать на голодный желудок.

 Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
 Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2013.

• 666-806₽ Найзилат