Содержание
Названия
Русское название: Теноксикам.
Английское название: Tenoxicam.
Английское название: Tenoxicam.
Латинское название
Tenoxicamum ( Tenoxicami).
Химическое название
4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Фарм Группа
• НПВС — Оксикамы.
Нозологии
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M10,0 Идиопатическая подагра.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,9 Дорсалгия неуточненная.
• M60,9 Миозит неуточненный.
• M71,9 Бурсопатия неуточненная.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• R52,9 Боль неуточненная.
• T14,9 Травма неуточненная.
• M10,0 Идиопатическая подагра.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,9 Дорсалгия неуточненная.
• M60,9 Миозит неуточненный.
• M71,9 Бурсопатия неуточненная.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• M79,2 Невралгия и неврит неуточненные.
• R52,9 Боль неуточненная.
• T14,9 Травма неуточненная.
Код CAS
59804-37-4.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в тч АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. Cmax достигается через 2 В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения — 0,15 л/кг. T1/2 — 60–75 В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть — с желчью.
При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Неселективно блокирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), торможением выработки макроэргов, в тч АТФ, угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (ПГ, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей.
Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли. Ингибирует синтез ПГЕ1, устраняет его активирующее влияние на образование цАМФ, что приводит к снижению теплообразования и увеличению теплоотдачи. Угнетает образование Тх, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие (при длительном применении).
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность 100%. Cmax достигается через 2 В крови связывается с белками на 99%. Объем распределения — 0,15 л/кг. T1/2 — 60–75 В печени гидроксилируется, образуя 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть — с желчью.
При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. Сопровождающиеся болевым синдромом: суставной синдром при подагре. Ревматоидный артрит. Остеоартроз. Анкилозирующий спондилит. Остеохондроз; тендинит. Бурсит. Миозит; боль в позвоночнике. Невралгия. Миалгия. Травмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч в анамнезе). Желудочно-кишечное кровотечение (в тч в анамнезе). Гастрит тяжелого течения. «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы. Рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. А также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). Нарушение свертываемости крови. Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
Ограничения к использованию
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВС - гастропатия, боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - эрозивно - язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса - Джонсона и Лайелла.
Прочие. Нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, инсомния, депрессия, повышенная возбудимость, отек и раздражение глаз, нарушение зрения, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, отечный синдром, повышение АД, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса - Джонсона и Лайелла.
Прочие. Нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Взаимодействие
Усиливает эффекты (в тч токсические) препаратов лития, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств (производные сульфанилмочевины), побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Антациды снижают скорость всасывания. Другие НПВС повышают риск развития побочных проявлений, особенно со стороны ЖКТ. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в.
Меры предосторожности применения
С осторожностью используют для лечения пожилых людей, на фоне диуретиков, нефротоксических препаратов, непосредственно после хирургических вмешательств. За несколько дней до хирургического вмешательства теноксикам следует отменить. В процессе длительного лечения необходим контроль функции печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), глюкозы в крови (если пациент получает пероральные гипогликемические средства). Развитие на фоне лечения эрозивно-язвенного поражения или кровотечения из ЖКТ требует немедленной отмены препарата и принятия соответствующих мер.
При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
При применении совместно с диуретиками и у больных с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме. Необходимо иметь в виду, что наличие в анамнезе заболеваний почек предрасполагает к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.