.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пилокарпин

Пилокарпин (Pilocarpine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание

Пилокарпин

Названия

 Русское название: Пилокарпин.
 Английское название: Pilocarpine.

Латинское название

 Pilocarpinum ( Pilocarpini).

Химическое название

 (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата).

Фарм Группа

 • м-Холиномиметики.
 • Офтальмологические средства.

Увеличить Нозологии

 • H34 Окклюзии сосудов сетчатки.
 • H40 Глаукома.
 • H43,1 Кровоизлияние в стекловидное тело.
 • H47,2 Атрофия зрительного нерва.

Код CAS

 92-13-7.

Характеристика вещества

 Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоглаукомное.
 Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в тч радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и тд;). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
 При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
 При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению

 Глаукома, в тч острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Ирит. Иридоциклит и другие состояния. При которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. Кроме тех случаев. Когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. Чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки. Миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью


 Категория действия на плод по FDA. C.
 На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

 Головная боль (в височных или периорбитальных областях). Боль в глазах. Миопия. Спазм аккомодации. Нечеткость зрения. Нарушение сумеречного зрения. Слезотечение. Ринорея. Поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит. Контактный дерматит век.

Взаимодействие

 Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). М-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

 Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в тч с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
 Лечение. Мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5 - 1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3 - 1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Способ применения и дозы


 Местно.

Меры предосторожности применения

 Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.