.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Пилокарпин

Пилокарпин (Pilocarpine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Содержание инструкции


Пилокарпин

Названия

 Русское название: Пилокарпин.
 Английское название: Pilocarpine.

Латинское название

 Pilocarpinum ( Pilocarpini).

Химическое название

 (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата).

Фарм Группа

 • м-Холиномиметики.
 • Офтальмологические средства.

Увеличить Нозологии

 • H34 Окклюзии сосудов сетчатки.
 • H40 Глаукома.
 • H43,1 Кровоизлияние в стекловидное тело.
 • H47,2 Атрофия зрительного нерва.

Код CAS

 92-13-7.

Характеристика вещества

 Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоглаукомное.
 Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в тч радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и тд;). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
 При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
 При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению

 Глаукома, в тч острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Ирит. Иридоциклит и другие состояния. При которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. Кроме тех случаев. Когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. Чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки. Миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.
 На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

 Головная боль (в височных или периорбитальных областях). Боль в глазах. Миопия. Спазм аккомодации. Нечеткость зрения. Нарушение сумеречного зрения. Слезотечение. Ринорея. Поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит. Контактный дерматит век.

Взаимодействие

 Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). М-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

 Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в тч с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
 Лечение. Мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5 - 1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3 - 1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Способ применения и дозы

 Местно.

Меры предосторожности применения

 Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.