Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Пилокарпин (Pilocarpine)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. При беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Передозировка
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Аналоги по действию
  17. Входит в состав
Пилокарпин

Фармакологическая группа

Офтальмологические средства || М-Холиномиметики

Латинское название

 Pilocarpinum ( Pilocarpini).

Используется в лечении

Код CAS

 92-13-7.

Характеристика вещества

 Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко - в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоглаукомное.

Фармакодинамика

 Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в тч радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых ). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
 При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения max >Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. 1/2 >T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
 При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Показания к применению

 Глаукома. В тч острый приступ. Нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий. Атрофии зрительного нерва. Кровоизлиянии в стекловидное тело. Устранение мидриатического действия атропина. Гоматропина. Скополамина.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Ирит. Иридоциклит и другие состояния. При которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций. Кроме тех случаев. Когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции. Чтобы не допустить образования синехий). Анамнестические указания на отслойку сетчатки. Миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - C.
 На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

 Головная боль (в височных или периорбитальных областях). Боль в глазах. Миопия. Спазм аккомодации. Нечеткость зрения. Нарушение сумеречного зрения. Слезотечение. Ринорея. Поверхностный кератит. При длительном применении - фолликулярный конъюнктивит. Контактный дерматит век.

Взаимодействие

 Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). М-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

 Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в тч с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
 Лечение: мониторинг ЧСС. АД. Дыхательной функции. Введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в). Эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м). А также достаточного количества жидкости.

Способ применения и дозы

 В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2-4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Меры предосторожности применения

 Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.