.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Ранибизумаб

Ранибизумаб (Ranibizumab)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

47455-48836ք

по действию

Похож Цены
69%
54%
36%

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Ранибизумаб.
 Английское название: Ranibizumab.

Латинское название

 Ranibizumabum ( Ranibizumabi).

Фарм Группа

 •Средство, препятствующее новообразованию сосудов [Офтальмологические средства].

Код CAS

 347396-82-1.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется. Системное воздействие ранибизумаба после его интраокулярного введения низкое, но принимая во внимание механизм действия препарата, ранибизумаб должен рассматриваться как потенциально тератогенное и эмбриотоксичное ЛС. Женщинам детородного возраста при применении препарата Луцентис рекомендовано использовать методы контрацепции. Интервал между окончанием лечения препаратом Луцентис и зачатием не должен быть менее 3 мес.

ATX код

 S01LA04 Ранибизумаб.

Увеличить Нозологии

 •H34 Окклюзии сосудов сетчатки.
 •H35,3 Дегенерация макулы и заднего полюса.
 •H36,0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком. 3).
 •H44,2 Дегенеративная миопия.
 •H52,1 Миопия.
 •H58,1 Нарушения зрения при болезнях, классифицированных в других рубриках.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — ингибирующее ангиогенез.

Фармакодинамика

 Ранибизумаб является фрагментом гуманизированного антитела к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.
 Ранибизумаб избирательно связывается с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов, VEGF-A (VEGF110, VEGF121, VEGF165), и предотвращает взаимодействие VEGF-А с его рецепторами на поверхности клеток эндотелия (VEGR1 и VEGR2), что приводит к подавлению неоваскуляризации и пролиферации сосудов. Подавляя рост новообразованных сосудов хориоидеи в сетчатку, ранибизумаб останавливает прогрессирование экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД) и макулярного отека при сахарном диабете и окклюзии (тромбоз) вен сетчатки.
 При применении ранибизумаба в течение 24 мес у пациентов с ВМД с минимально выраженной классической и скрытой субфовеальной хориоидальной неоваскуляризацией (ХНВ) в большинстве случаев (90%) достоверно уменьшался риск снижения остроты зрения (ОЗ) (потеря менее 15 букв по шкале определения ОЗ ETDRS или 3 строчки по таблице Снеллена), у трети пациентов (33%) наблюдалось улучшение ОЗ на 15 букв и более по шкале ETDRS (рETDRS (3 строчки по таблице Снеллена) и улучшение ОЗ более чем на 15 букв по шкале ETDRS отмечались в 53 и 4% случаев соответственно.
 У большинства пациентов (90%), страдающих ВМД с преимущественно классической субфовеальной ХНВ, на фоне лечения ранибизумабом в течение 24 мес уменьшалась частота развития выраженного снижения зрения (более чем на 3 строчки), у трети пациентов (41%) отмечалось улучшение ОЗ (более чем на 3 строчки). В группе пациентов, получающих фотодинамическую терапию с вертепорфином (вФДТ), уменьшение риска снижения ОЗ (более чем на 3 строчки) и улучшение ОЗ (более чем на 3 строчки) наблюдались соответственно в 64 и 6% случаев. Согласно опроснику оценки качества жизни NEI — VFQ (National Eye Institute — Visual Function Questionnaire), через 12 мес применения ранибизумаба у пациентов с ВМД с минимально выраженной классической и скрытой субфовеальной ХНВ среднее улучшение ОЗ вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло от 10,4 и 7 букв соответственно (р.
 У большинства пациентов, страдающих ВМД с преимущественно классической субфовеальной ХНВ, на фоне лечения препаратом в течение 12 мес среднее изменение ОЗ вблизи и вдаль по сравнению с исходным значением составляло от +9,1 и +9,3 букв соответственно (р.
 У пациентов со снижением ОЗ, связанным с диабетическим макулярным отеком (ДМО) изменение ОЗ через 12 мес терапии по сравнению с исходным значением составляло +6,8 букв на фоне монотерапии ранибизумабом, +6,4 букв — при сочетании ранибизумаба с лазерной коагуляцией (ЛК) и 0,9 букв — только при ЛК (рETDRS отмечалось у 22,6, 22,9 и 8,2 больных, получавших только ранибизумаб, препарат в комбинации с ЛК и только ЛК соответственно (р.
 При применении ранибизумаба в течение 12 мес (при необходимости в сочетании с ЛК) у пациентов со снижением ОЗ, связанным с ДМО, среднее изменение ОЗ по сравнению с исходным значением составляло +10,3 букв по сравнению с −1,4 буквы при имитации инъекции. Улучшение ОЗ более чем на 10 и 15 букв по шкале ETDRS отмечалось у 60,8 и 32,4% больных, получавших ранибизумаб, по сравнению с 18,4 и 10,2% при имитации инъекции (р.
 Прекращение введения препарата было возможным при достижении стабильных показателей ОЗ при трех последовательных обследованиях. При необходимости возобновления лечения ранибизумабом проводилось не менее 2 последовательных ежемесячных инъекций препарата.
 При применении ранибизумаба наблюдалось выраженное стойкое уменьшение толщины центральной зоны сетчатки, измеренной с помощью оптической когерентной томографии. Через 12 мес терапии ранибизумабом толщина сетчатки в центральной зоне уменьшилась на 194 мкм по сравнению с 48 мкм при применении имитации инъекции. Профиль безопасности препарата у пациентов с ДМО был сходен с таковым при лечении влажной формы ВМД.
 У пациентов со снижением ОЗ, вызванным отеком макулы вследствие окклюзии ветвей вен сетчатки, изменение ОЗ через 12 мес терапии по сравнению с исходным значением составляло +18,3 букв на фоне терапии ранибизумабом в сочетании с ЛК, +12,1 букв — при терапии ранибизумабом после 6 мес применения имитации инъекции в сочетании с ЛК. Улучшение ОЗ более чем на 15 букв по шкале ETDRS отмечалось у 60,3 и 43,9% больных, получавших ранибизумаб или ранибизумаб после применения имитации инъекции. При назначении обоих методов терапии в течение одного дня ранибизумаб вводили спустя как минимум 30 мин после ЛК.
 У пациентов со снижением ОЗ, вызванным отеком макулы вследствие окклюзии центральной вены сетчатки (ЦВС), изменение ОЗ через 12 мес терапии по сравнению с исходным значением составляло +13,9 букв на фоне монотерапии ранибизумабом, +7,3 букв — при терапии ранибизумабом после 6 мес применения имитации инъекции.
 Улучшение ОЗ более чем на 15 букв по шкале ETDRS отмечалось у 50,8 и 33,1% больных, получавших ранибизумаб или ранибизумаб после применения имитации инъекции.
 При применении ранибизумаба в обоих случаях наблюдалось выраженное стойкое уменьшение толщины центральной зоны сетчатки.
 У пациентов со снижением ОЗ, вызванным ХНВ, обусловленной патологической миопией (ПМ), изменение ОЗ через 1–3 мес терапии по сравнению с исходным значением составляло +10,5 букв на фоне терапии ранибизумабом в зависимости от достижения критериев стабилизации ОЗ, +10,6 букв — при терапии ранибизумабом в зависимости от активности заболевания; изменение ОЗ через 6 мес терапии по сравнению с исходным значением составляло +11,9 букв и + 11,7 букв соответственно; через 12 мес — +12,8 и +12,5 букв соответственно. При оценке динамики средних изменений ОЗ от исходного значения в течение 12 мес было зафиксировано быстрое достижение результатов, при этом максимальное улучшение достигалось уже ко 2-му мес. Улучшение ОЗ сохранялось на всем протяжении 12-месячного периода.
 Доля пациентов с увеличением ОЗ на 10 букв и более или достигших значения ≥84 буквы была выше при применении ранибизумаба по сравнению с вФДТ. Через 3 мес терапии увеличение ОЗ на 10 букв и более (или достижение ОЗ ≥84 буквы) по сравнению с исходным значением наблюдалось у 61,9% пациентов на фоне терапии ранибизумабом в зависимости от достижения критериев стабилизации ОЗ и у 65,5% пациентов при терапии ранибизумабом в зависимости от активности заболевания; через 6 мес — у 71,4 и 64,7% пациентов соответственно; через 12 мес — у 69,5 и 69% пациентов соответственно.
 Увеличение ОЗ на 10 букв и более (или достижение ОЗ ≥84 буквы) в группе вФДТ через 3 мес терапии наблюдалось только у 27,3% пациентов.
 Через 3 мес терапии увеличение ОЗ на 15 букв и более (или достижение ОЗ ≥84 буквы) по сравнению с исходным значением наблюдалось у 38,1% пациентов на фоне терапии ранибизумабом в зависимости от достижения критериев стабилизации ОЗ и у 43,1% пациентов при терапии ранибизумабом в зависимости от активности заболевания; через 6 мес — у 46,7 и 44,8% пациентов соответственно; через 12 мес — у 53,3 и 51,7% пациентов соответственно.
 Увеличение ОЗ на 15 букв и более (или достижение ОЗ ≥84 буквы) в группе вФДТ через 3 мес терапии наблюдалось только у 14,5% пациентов.
 Следует отметить, что у пациентов, у которых осуществлялся контроль состояния и возобновление терапии на основании критериев активности заболевания, количество инъекций за 12-месячный период было в среднем на одну меньше, чем у пациентов, получавших терапию в зависимости от достижения критериев стабилизации ОЗ.
 Непосредственно после приостановки терапии не было выявлено негативного эффекта на ОЗ. После возобновления терапии наблюдалось восстановление утраченной ОЗ в течение одного месяца.
 Наблюдалось уменьшение доли пациентов с субретинальной жидкостью, интраретинальным отеком и/или интраретинальными кистами по сравнению с исходным значением, а также отмечалось улучшение общей оценки опросника NEI — VFQ-25.

Фармакокинетика

 При введении ранибизумаба в стекловидное тело (1 раз в месяц) пациентам с неоваскулярной формой ВМД Cmax ранибизумаба в плазме крови была низкой и недостаточной для ингибирования биологической активности VEGF-A на 50% (11–27 нг/мл по данным исследований клеточной пролиферации in vitro). При введении ранибизумаба в стекловидное тело в диапазоне доз от 0,05 до 1 мг Cmax в плазме была пропорциональна его дозе.
 Основываясь на результатах фармакокинетического анализа и учитывая выведение ранибизумаба из плазмы крови, средний T1/2 ранибизумаба (доза 0,5 мг) из стекловидного тела в среднем составлял около 9 дней.
 При введении ранибизумаба в стекловидное тело (1 раз в месяц) концентрация ранибизумаба в плазме крови достигает максимального значения в течение суток после инъекции и находится в диапазоне 0,79–2,9 нг/мл. Cmin ранибизумаба в плазме крови находится в диапазоне 0,07–0,49 нг/мл. Концентрация ранибизумаба в сыворотке крови приблизительно в 90000 раз ниже таковой в стекловидном теле.
 Особые группы пациентов.
 Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек специальные фармакокинетические исследования по применению ранибизумаба не проводились. У 68% (136 из 200) пациентов с ВМД, включенных в фармакокинетический анализ, имелись нарушения функции почек (46,5% — легкой степени, 20% — умеренной степени и 1,5% — тяжелой степени). У 48,2% (253 из 525) пациентов с окклюзией вен сетчатки (ОВС) имелись нарушения функции почек (36,4% — легкой степени, 9,5% — умеренной степени и 2,3% — тяжелой степени). На фоне лечения препаратом у пациентов с нарушением функции почек отмечалось минимальное снижение клиренса ранибизумаба, не имеющее клинического значения.
 Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени специальные фармакокинетические исследования по применению ранибизумаба не проводились.

Показания к применению

 Лечение неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулярной дегенерации у взрослых;
 Лечение снижения остроты зрения, связанного с диабетическим отеком макулы в качестве монотерапии или в сочетании с ЛК у пациентов, у которых ранее проводилась ЛК;
 Лечение снижения остроты зрения, вызванного отеком макулы вследствие окклюзии вен сетчатки (ЦВС или ее ветвей);
 Лечение снижения остроты зрения, вызванного хориоидальной неоваскуляризацией, обусловленной патологической миопией.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к ранибизумабу или любому другому компоненту препарата;
 Подтвержденные или предполагаемые инфекции глаза или инфекционные процессы периокулярной локализации;
 Интраокулярное воспаление;
 Беременность;
 Период лактации;
 Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории пациентов не изучалась).
 С осторожностью. Если у пациента имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно следует проконсультироваться с врачом. Пациентам с известной гиперчувствительностью в анамнезе, при наличии факторов риска развития инсульта препарат следует вводить только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Применение ингибиторов VEGF у пациентов с диабетическим макулярным отеком и отеком макулы вследствие ОВС и хориоидальной неоваскуляризации. Обусловленной патологической миопией. При наличии в анамнезе инсульта или преходящей ишемии головного мозга должно проводиться с осторожностью из-за риска развития тромбоэмболических явлений. Препарат Луцентис не следует применять одновременно с другими ЛС, влияющими на эндотелиальный фактор роста сосудов (местного или системного применения).
 Клинические состояния, при которых терапия препаратом Луцентис должна быть прекращена и не должна возобновляться:
 - снижение остроты зрения на ≥30 букв по сравнению с последним определением;
 - ВГД ≥30 мм ;
 - разрыв сетчатки;
 - субретинальные кровоизлияния, затрагивающие центральную ямку, или площадь поражения ≥50%;
 - состояние после интраокулярного хирургического вмешательства или до планируемого в ближайшие 28 дней.
 Необходимо соблюдение асептических условий при проведении инъекций препарата Луцентис для предотвращения развития таких осложнений, как эндофтальмит, разрыв сетчатки, ятрогенная травматическая катаракта.
 Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с возрастной макулярной дегенерацией и выявленной обширной отслойкой пигментного эпителия, тд; у них повышен риск развития разрывов пигментного эпителия.
 Препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском развития регматогенной отслойки сетчатки. У пациентов с регматогенной отслойкой сетчатки или разрывом макулы 3-й, 4-й стадий лечение препаратом Луцентис должно быть прекращено.
 Опыт применения ранибизумаба у пациентов с ОВС в анамнезе и у пациентов с ишемической окклюзией ЦВС или ее ветвей ограничен. У пациентов с ОВС, у которых имеются клинические проявления необратимой ишемической потери зрительной функции, применять препарат не рекомендуется.

Побочные эффекты

 Изучение безопасности применения препарата проводилось в ходе клинических исследований у 1315 пациентов в течение 2 лет. Серьезные нежелательные явления, связанные с процедурой введения препарата, включали эндофтальмит, регматогенную отслойку сетчатки и катаракту вследствие ятрогенной травмы.
 Другие серьезные нежелательные явления со стороны глаз, наблюдавшиеся при применении препарата Луцентис, включали интраокулярное воспаление и повышение ВГД. Представленные ниже нежелательные явления (возможно связанные с применением препарата) отмечались с частотой не менее 2% у пациентов, получавших препарат Луцентис в дозе 0,5 мг, по сравнению с контрольной группой (имитация инъекции или фотодинамическая терапия).
 Частота развития нежелательных явлений оценивалась следующим образом: возникающие очень часто (≥1/10); часто (≥1/100;
 Инфекции и инвазии. Очень часто - назофарингит; часто - грипп, инфекция мочеполовых путей (наблюдалось только у пациентов с ДМО).
 Со стороны системы кроветворения. Часто - анемия.
 Психические нарушения. Часто - тревога.
 Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль; нечасто - инсульт.
 Со стороны органа зрения. Очень часто - интраокулярное воспаление, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, ретинальные кровоизлияния, зрительные нарушения, боль в глазах, помутнения в стекловидном теле, повышение ВГД, конъюнктивальные кровоизлияния, раздражение глаз, чувство инородного тела в глазах, слезотечение, блефарит, синдром сухого глаза, покраснение глаз, чувство зуда в глазах; часто - дегенеративные изменения сетчатки, поражение сетчатки, отслойка сетчатки, разрывы сетчатки, отслойка пигментного эпителия сетчатки, разрыв пигментного эпителия, снижение ОЗ, кровоизлияния в стекловидное тело, поражение стекловидного тела, увеит, ирит, иридоциклит, катаракта, субкапсулярная катаракта, помутнение задней капсулы хрусталика, точечный кератит, эрозии роговицы, клеточная опалесценция в передней камере глаза, нечеткость зрения, кровоизлияние в месте инъекции, глазные кровоизлияния, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, выделения из глаз, фотопсия, светобоязнь, чувство дискомфорта в глазах, отек век, болезненность век, гиперемия конъюнктивы; нечасто - слепота, эндофтальмит, гипопион, гифема, кератопатия, спайки радужки, отложения в роговице, отек роговицы, стрии роговицы, боль и раздражение в месте инъекции, атипичные ощущения в глазу и раздражение век.
 Со стороны дыхательной системы. Часто - кашель.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота.
 Дерматологические нарушения. Часто - аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, эритема).
 Со стороны костно. Мышечной системы - очень часто - артралгии.
 Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

 Взаимодействие препарата Луцентис с другими лекарственными препаратами не изучалось.
 Препарат Луцентис не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями.
 Отсутствуют данные по применению препарата Луцентис совместно с вФДТ у пациентов со сниженим ОЗ, вызванным ХНВ, обусловленной ПМ.

Передозировка

 Симптомы. В клинических исследованиях и при применении препарата в клинической практике отмечались случаи непреднамеренной передозировки препарата. В указанных случаях при передозировке препарата Луцентис наиболее часто отмечались повышение ВГД и боль в глазу.
 Лечение. В случае передозировки препарата следует обязательно контролировать ВГД; при необходимости пациент должен находиться под наблюдением врача.

Особые указания

 Проводить лечение препаратом должен только офтальмолог, имеющий опыт выполнения интравитреальных инъекций. Введение препарата Луцентис всегда следует проводить в асептических условиях. Кроме того, в течение 1 нед после инъекции препарата необходимо наблюдать за больным с целью выявления возможного местного инфекционного процесса и проведения своевременной терапии. Следует информировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу обо всех симптомах, которые могут свидетельствовать о развитии эндофтальмита.
 Препарат обладает иммуногенными свойствами. Так как у пациентов с ДМО существует более высокий риск системного воздействия препарата, необходимо помнить и о более высоком риске развития реакций гиперчувствительности у данной категории больных.
 Пациенты должны быть осведомлены о признаках, свидетельствующих о развитии интраокулярного воспаления, что может указывать на интраокулярное формирование антител к препарату.
 При инъекции в стекловидное тело ингибиторов эндотелиального фактора роста А (VEGF-A) возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений. Риск развития инсульта может быть выше при наличии у пациентов факторов риска, включая перенесенный ранее инсульт или транзиторные нарушения мозгового кровообращения в анамнезе.
 У пациентов после введения препарата Луцентис отмечалось временное (в течение 60 мин после инъекции) повышение ВГД. Также отмечались случаи устойчивого повышения ВГД. На фоне применения препарата Луцентис рекомендуется мониторировать ВГД и перфузию диска зрительного нерва.
 Препарат Луцентис не рекомендуется вводить одновременно в оба глаза (безопасность и эффективность данного введения не изучались). Это может привести к повышению системного воздействия препарата Луцентис и риску развития побочных эффектов.
 Опыт применения препарата Луцентис ограничен у пациентов с ДМО вследствие сахарного диабета (СД) типа 1 у пациентов, ранее получавших лечение препаратами для интраокулярного введения, у пациентов с активными системными инфекциями, с пролиферативной диабетической ретинопатией или с сопутствующими неинфекционными заболеваниями глаз, такими как отслойка сетчатки, в тч в области макулы. Также нет опыта применения препарата Луцентис у пациентов с СД с уровнем гликированного гемоглобина более 12% и неконтролируемой артериальной гипертензией.
 Опыт применения препарата Луцентис ограничен у пациентов с ПМ, ранее безуспешно подвергавшихся вФДТ. Несмотря на то что у пациентов с субфовеальной и юкстафовеальной локализацией поражения отмечался сходный эффект, недостаточно данных для выводов относительно эффективности применения препарата Луцентис у пациентов с ПМ с экстрафовеальной локализацией поражения.
 При проведении терапии препаратом женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. На фоне применения препарата Луцентис возможно развитие временных нарушений зрения, отрицательно влияющих на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При возникновении таких симптомов пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до снижения выраженности временных зрительных нарушений.
 Указания по применению.
 Содержимое одного флакона препарата Луцентис следует использовать для проведения только одной интравитреальной инъекции.
 В комплект препарата Луцентис входят игла, снабженная фильтром, для извлечения содержимого из флакона, шприц и игла для инъекций (желтого цвета).
 Приготовление раствора препарата Луцентис для интравитреальной инъекции следует проводить следующим образом:
 1. До вскрытия флакона с препаратом поверхность резиновой пробки следует продезинфицировать.
 2. В асептических условиях соединить прилагаемые шприц (вместимостью 1 мл) с иглой, снабженной фильтром (размер пор которого — 5 мкм). Иглу, снабженную фильтром, ввести во флакон через центральную часть резиновой пробки (конец иглы должен достигнуть дна флакона).
 3. Все содержимое флакона набрать в шприц, удерживая флакон в вертикальном положении и слегка наклоняя его (для полного извлечения раствора).
 4. После извлечения препарата из флакона поршень шприца следует отодвинуть назад (до отметки 0,8–0,9 мл) для полного перехода раствора из иглы, снабженной фильтром, в шприц.
 5. Затем иглу, снабженную фильтром, отсоединить от шприца и оставить во флаконе. После извлечения раствора из флакона в шприц иглу, снабженную фильтром, утилизировать надлежащим образом.
 Внимание. Иглу, снабженную фильтром, нельзя использовать для интравитреального введения.
 6. В асептических условиях шприц плотно соединить с иглой для инъекции.
 7. Аккуратно снять колпачок с иглы для инъекций (игла должна остаться присоединенной к шприцу).
 Внимание. При снятии колпачка с иглы для интравитреальной инъекции, следует касаться только канюли иглы для интравитреальной инъекции.
 8. Аккуратно удалить воздух из шприца и установить поршень на отметке 0,05 мл. Только после этого можно вводить препарат в стекловидное тело.
 Внимание. Нельзя прикасаться к игле для инъекций и отодвигать назад поршень (после установки на отметке 0,05 мл).
 В случае, если после однократного введения в стекловидное тело во флаконе остался неиспользованный раствор препарата, его следует утилизировать надлежащим образом (повторное применение неиспользованного раствора недопустимо).

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Луцентис», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.