Диазепам + Циклобарбитал

• Диазепам
• Циклобарбитал

Снотворные средства в комбинациях

 Diazepamum + сyclobarbitalum ( Diazepami+ сyclobarbitali).

 N05CB02 Барбитураты в комбинации с другими препаратами.

 Анксиолитическое, седативное, снотворное.

 Реладорм является снотворным ЛС, сокращающим время засыпания, углубляющим и продлевающим сон.
 В состав препарата входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10:1. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловлены потенцированным синергизмом, возникающим между циклобарбиталом и диазепамом. В результате суммирования фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их взаимодействия, сокращается время засыпания, продлевается и одновременно углубляется сон, по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приема только одного из этих ЛС. Действие препарата Реладорм у пациентов с нарушениями сна в 2 раза превышает действие циклобарбитала или диазепама, принятых отдельно в количествах, содержащихся в препарате.
 Циклобарбитал является снотворным ЛС, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает угнетающее действие в основном на ЦНС, особенно на подкорковую область (таламус, гипоталамус, ретикулярная формация мозгового ствола, лимбическая система, некоторые вегетативные центры), и на кору головного мозга. Барбитураты, применяемые в малых дозах, оказывают седативное и противорвотное, в высоких дозах - снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты в большой степени связан с рецепторным комплексом, в структуру которого входят хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновый рецептор. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифическим (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от ГАМК даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность вплоть до серьезных токсических осложнений.
 Диазепам является производным 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры ЦНС - прежде всего лимбическую и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает угнетающее действие ГАМКергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, спинномозгового ствола и других структур ЦНС. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие диазепама заключается в модуляции чувствительности ГАМКергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к ГАМК, которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, в результате чего происходит угнетение активности нейрона ( уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам оказывает анксиолитическое, противосудорожное, седативное и умеренно выраженное снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц. Также диазепам оказывает анамнестическое действие.

 Циклобарбитал.
 Относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия.
 Всасывание. После приема внутрь циклобарбитал быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема внутрь дозы 300 мг, maxT_max в крови - 20-180 мин.
 Распределение. Циклобарбитал сильно связывается с белками крови; легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в молоко матери.
 Метаболизм. Циклобарбитал метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов до кетоциклобарбитала. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндуктор). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов, подвергающихся биотрансформации с участием цитохрома Р450. Биологический 1/2T₁/2 составляет около 6.
 Выведение. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.
 Диазепам.
 Всасывание. Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. При приеме внутрь 20 мг диазепама, maxT_max в крови - 50-90 мин и составляет 500 нг/мл.
 Распределение. Диазепам на 94-99% связывается с белками крови; проходит через ГЭБ, плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани.
 Метаболизм. Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, которые затем подвергаются превращению в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой. Биологический 1/2T₁/2 составляет около 24-48 ч и может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушенной функцией печени и почек.
 Выведение. Диазепам выводится главным образом почками в виде метаболитов или неизмененном виде (около 25%).

 Симптоматическая терапия нарушений сна различной этиологии.

 Фармацевтическое.
 Фармацевтические виды несовместимости не определены.
 ФДВ.
 Угнетающее влияние препарата Реладорм на ЦНС усиливают следующие препараты: наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии (анестетики), снотворные, седативные, а также антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
 Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к более быстрому развитию лекарственной зависимости.
 Употребление алкоголя во время лечения препаратом Реладорм усиливает его угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, патологическое опьянение или появлению симптомов глубокого угнетения функции мозга.
 Реладорм снижает эффективность действия непрямых антикоагулянтов - производных кумарина, гипогликемических препаратов, доксициклина, гризеофульвина.
 Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими тонус скелетных мышц (способствует усилению их действия).
 ФКВ.
 Дисульфирам, циметидин, некоторые антибактериальные препараты (например эритромицин), противогрибковые средства (например кетоконазол) и противовирусные препараты (например ритонавир) тормозят процессы биотрансформации действующих веществ препарата Реладорм, что может усилить его фармакологическое действие.
 Препарат Реладорм может снижать эффективность пероральных контрацептивных средств. Рекомендуется применение негормональных методов контрацепции у пациенток, принимающих этот препарат.
 Рифампицин, как индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (способствует повышению клиренса диазепама) и ослабляет его фармакологическое действие. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.
 Барбитураты усиливают метаболизм дигоксина, ГКС, циклоспорина и теофиллина.
 Снижение АД крови, вызываемое препаратом Реладорм, могут усиливать следующие препараты: ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы, антагонисты рецепторов ангиотензина II, БКК.

 Симптомы. Сонливость. спутанность сознания. невнятная речь. в тяжелых случаях - атаксия. снижение АД. дыхательная недостаточность. кома и летальный исход. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом препарата Реладорм и алкоголя или препарата Реладорм и других препаратов, обладающих угнетающим действием на ЦНС.
 Лечение. Мероприятия. направленные на элиминацию из организма невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (индукция рвоты. назначение активированного угля. промывание желудка - при условии сохраненного сознания). мониторинг основных жизненных функций (дыхание. пульс. АД крови) и при необходимости симптоматическая терапия. Специфический антидот диазепама - флумазенил.

 Решению о лечении бессонницы должен предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки).
 Препарат Реладорм необходимо применять под строгим врачебным контролем.
 Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, а также барбитуратов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, а также у пациентов с алкогольной зависимостью. Комбинация бензодиазепина и циклобарбитала повышает потенциальную возможность развития лекарственной зависимости и токсичности препарата Реладорм. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата Реладорм может привести к появлению абстинентного синдрома. Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, повышенная раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение ползания мурашек и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.
 Препарат Реладорм может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе.
 Рекомендуется применение препарата Реладорм за 1 ч до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8-часового сна.
 Препарат Реладорм может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, расстройства личности, выраженная бессонница и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.
 Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, а также у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, такие пациенты должны получать более низкие дозы препарата.
 Не рекомендуется применять препарат Реладорм у пациентов с психозами.
 Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать препарат Реладорм в меньших дозах, 1/2 табл.
 Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к суицидальным действиям, он может вызвать ухудшение состояния.
 Препарат Реладорм необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема препарата Реладорм должны находиться под строгим контролем, находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.
 Препарат Реладорм необходимо с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.
 Во время продолжительной терапии препаратом Реладорм показаны периодические исследования морфологического состава периферической крови и проведения функциональных проб печени.
 Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения препаратом Реладорм и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Реладорм», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

• — Реладорм