Другие названия и синонимы
Amikacin-Ferein.Действующие вещества
- Амикацин (250 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
J01GB06 Амикацин.
Используется в лечении
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- O85 Послеродовой сепсис
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- N30 Цистит
- N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
- N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
- N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
- K65 Перитонит
- J86 Пиоторакс
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- I33 Острый и подострый эндокардит
- G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
- R57.2 Септический шок
- A41.9 Септицемия неуточненная
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг.
По 2 мл или 4 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров.
По 10, 20, 25, 44, 50, 75, 100, 200, 230, 360, 420 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг.
По 2 мл или 4 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров.
По 10, 20, 25, 44, 50, 75, 100, 200, 230, 360, 420 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Состав
Состав на 1 мл препарата:
Действующее вещество.
Амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия цитрата дигидрат - 25,1 мг.
Натрия дисульфит - 6,6 мг.
(натрия метабисульфит).
Вода для инъекций - до 1 мл.
Действующее вещество.
Амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) - 250 мг.
Вспомогательные вещества.
Натрия цитрата дигидрат - 25,1 мг.
Натрия дисульфит - 6,6 мг.
(натрия метабисульфит).
Вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) после однократного в/м введения в дозах 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг) достигается примерно через 1 ч и составляют 12, 16 и 21 мкг/мл соответственно. Исследования на здоровых добровольцах выявили хорошую местную переносимость амикацина после повторных в/м инъекций. При введении в максимально рекомендованных дозах явлений ото- и нефротоксичности не наблюдалось. Данных, указывающих на кумуляцию препарата после повторных введений в течение 10 дней, выявлено не было. Выводится почками в неизменном виде, преимущественно путем клубочковой фильтрации. После в/м введения примерно 92% от введенной дозы выводится в течение 8 ч и 98% - в течение 24.
У новорожденных с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 кг до 2 кг, более 2 кг) период полувыведения (T1/2) зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объем распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось.
После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг сmax - 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24, 18 и 1 мкг/мл соответственно. Выводится почками в неизменном виде: 84% от введенной дозы 9 ч и 94% - в течение 24 ч после в/в введения.
T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек - около 2 Объем распределения - 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10%. Сывороточный клиренс в среднем составляет 100 мл/мин при клиренсе креатинина 94 мл/мин.
У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, T1/2 увеличивается.
После в/м или в/в введений в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, ткани легкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкости.
У новорожденных концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10-20% от сывороточных; этот показатель может увеличиваться до 50% при воспалении мозговых оболочек. Амикацин проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
У новорожденных с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 кг до 2 кг, более 2 кг) период полувыведения (T1/2) зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объем распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось.
После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг сmax - 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24, 18 и 1 мкг/мл соответственно. Выводится почками в неизменном виде: 84% от введенной дозы 9 ч и 94% - в течение 24 ч после в/в введения.
T1/2 у взрослых с нормальной функцией почек - около 2 Объем распределения - 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10%. Сывороточный клиренс в среднем составляет 100 мл/мин при клиренсе креатинина 94 мл/мин.
У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, T1/2 увеличивается.
После в/м или в/в введений в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, ткани легкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкости.
У новорожденных концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10-20% от сывороточных; этот показатель может увеличиваться до 50% при воспалении мозговых оболочек. Амикацин проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
|
|
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, производное канамицина. Действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в тч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном применении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в тч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном применении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- сепсис, септический эндокардит;
- инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в том числе перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в тч остеомиелит);
- раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- сепсис, септический эндокардит;
- инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в том числе перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в тч остеомиелит);
- раневая инфекция, послеоперационные инфекции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амикацину и к другим аминогликозидам в анамнезе, другим компонентам препарата.
- Неврит слухового нерва.
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
- Беременность.
С осторожностью.
- При миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры).
- При дегидратации.
- При почечной недостаточности.
- При недоношенности детей и новорожденным детям.
- При использовании для лечения пожилых людей.
- Неврит слухового нерва.
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.
- Беременность.
С осторожностью.
- При миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры).
- При дегидратации.
- При почечной недостаточности.
- При недоношенности детей и новорожденным детям.
- При использовании для лечения пожилых людей.
При беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности противопоказано; при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), капельно в течение 30-60 мин; детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Взрослым и детям старше 6 лет. По 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5,0-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения T1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов.
При в/м введении содержимое флакона вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.
Для в/в капельной инфузии содержимое флакона переносят в 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости - 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата. Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 часа.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом: интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, :
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 часов =.
Взрослым и детям старше 6 лет. По 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5,0-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким периодом полувыведения T1/2 (1-1,5 ч) у этих пациентов.
При в/м введении содержимое флакона вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра). Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.
Для в/в капельной инфузии содержимое флакона переносят в 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости - 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата. Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 часа.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования необходимо снижение дозы или увеличение интервала между введениями.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом: интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг. Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, :
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 часов =.
Побочные эффекты
Побочные реакции приведены согласно конвенции MedDRA по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя определить из доступных данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания.
Редко. Суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы.
Неизвестно. Анафилактические реакции (анафилактический шок и анафилактоидные реакции), отек Квинке, гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Редко. Гипомагниемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Редко. Головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания; эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания); неизвестно - паралич.
Нарушения со стороны органов зрения.
Редко. Слепота, дистрофия сетчатки.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Ототоксичность, (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Нарушения со стороны сосудов.
Редко. Гипотония.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Неизвестно. Апноэ, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко. Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Неизвестно. Нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Редко. Дерматит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Редко. Артралгия, мышечные подергивания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Неизвестно. Острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче; редко - олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, микрогематурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Редко. Лихорадка, флебит и перифлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции.
Инфекционные и паразитарные заболевания.
Редко. Суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения иммунной системы.
Неизвестно. Анафилактические реакции (анафилактический шок и анафилактоидные реакции), отек Квинке, гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Редко. Гипомагниемия.
Нарушения со стороны нервной системы.
Редко. Головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания; эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания); неизвестно - паралич.
Нарушения со стороны органов зрения.
Редко. Слепота, дистрофия сетчатки.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Ототоксичность, (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Нарушения со стороны сосудов.
Редко. Гипотония.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Неизвестно. Апноэ, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Редко. Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Неизвестно. Нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Редко. Дерматит, сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
Редко. Артралгия, мышечные подергивания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Неизвестно. Острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче; редко - олигурия, увеличение креатинина в крови, альбуминурия, азотемия, микрогематурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.
Редко. Лихорадка, флебит и перифлебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции.
|
|
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином в, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами групп в и с, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета‑лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин в, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервномышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с нитратными консервантами, увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета‑лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин в, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервномышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с нитратными консервантами, увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Передозировка
Симптомы.
Токсические реакции (потеря слуха. Атаксия. Головокружение. Расстройства мочеиспускания. Жажда. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Звон или ощущение закладывания в ушах. Нарушение дыхания).
Лечение.
Для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ. Антихолинэстеразные средства. Соли кальция (Ca2+). Искусственная вентиляция легких. Другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Токсические реакции (потеря слуха. Атаксия. Головокружение. Расстройства мочеиспускания. Жажда. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Звон или ощущение закладывания в ушах. Нарушение дыхания).
Лечение.
Для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ. Антихолинэстеразные средства. Соли кальция (Ca2+). Искусственная вентиляция легких. Другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории пациентов может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств.
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у пациентов аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Учитывая возможное развитие головокружения, сонливости при применении амикацина необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Amikacin.
Наличие в анамнезе гиперчувствительности к амикацину является противопоказанием к его применению.Наличие в анамнезе гиперчувствительности или серьезных токсических реакций на аминогликозиды может являться противопоказанием к применению любого другого аминогликозида в связи с известной перекрестной чувствительностью у пациентов к ЛС этого класса.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Amikacin.
Применение любых аминогликозидов потенциально может вызывать слуховую, вестибулярную и почечную токсичность, а также нервно-мышечную блокаду ( см «Меры предосторожности», Предупреждения). Такие побочные эффекты более часто наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе или в настоящее время. У пациентов. Получающих терапию другими ототоксичными или нефротоксичными ЛС. А также у пациентов. Получавших терапию в течение более длительных периодов времени и/или в более высоких дозах. Чем рекомендуемые.Нейро/ототоксичность.
Токсическое воздействие на VIII черепно-мозговой нерв может привести к потере слуха, нарушению равновесия. Амикацин оказывает влияние главным образом на слуховую функцию. Повреждение ушной улитки включает глухоту на высоких частотах и обычно возникает до того, как можно обнаружить потерю слуха с выраженными клиническими симптомами.
Нейротоксичность/нервно-мышечная блокада.
Острый мышечный паралич и апноэ могут возникать после проведения терапии аминогликозидными ЛС.
Нефротоксичность.
Сообщалось о повышении уровня креатинина в сыворотке крови, альбуминурии, наличии эритроцитов и лейкоцитов, цилиндров, азотемии и олигурии. Изменения функции почек обычно являются обратимыми после прекращения терапии амикацином. Как и следовало ожидать при применении любого аминогликозида, в ходе пострегистрационного периода применения сообщалось о случаях токсической нефропатии и острой почечной недостаточности.
Прочие.
В дополнение к описанным выше. В редких случаях сообщалось о следующих побочных эффектах: кожная сыпь. Медикаментозная лихорадка. Головная боль. Парестезия. Тремор. Тошнота и рвота. Эозинофилия. Артралгия. Анемия. Артериальная гипотензия и гипомагниемия. После интравитреального введения амикацина сообщалось о случаях макулярного инфаркта, иногда приводящего к необратимой потере зрения.