Селемицин (Selemycin)

• Амикацин (250.00 мг)

Аминогликозиды

• N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N34 Уретрит и уретральный синдром
• N30 Цистит
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• M89.9 Болезнь костей неуточненная
• M86 Остеомиелит
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• L98.4.1* Язва кожи гнойная
• L89 Декубитальная язва
• K83.0 Холангит
• K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
• K65 Перитонит
• J86 Пиоторакс
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит
• G00-G09 Воспалительные болезни центральной нервной системы
• A54 Гонококковая инфекция
• A41.9 Септицемия неуточненная
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
• T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках

 Раствор для инфузий и внутримышечного введения.
 Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
 Раствор для инфузий и внутримышечного введения 250 мг/мл.
 По 2 мл раствора для инфузий и внутримышечного введения в ампулу бесцветного стекла (класс I).
 По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ с ПВХ покрытием.
 По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку (для стационаров).

 В 1 мл раствора содержится:
 Активное вещество:
 Амикацина сульфат, эквивалентный амикацину основанию 250,00 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Натрия цитрата дигидрат 25,10 мг.
 Натрия дисульфит 6,60 мг.
 Серная кислота концентрированная до.
 PH.
 3,5-5,5.
 Вода для инъекций до 1 мл.

 После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
 Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
 При назначении в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым, амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
 Объем распределения у взрослых - 0,026 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12.
 Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых - 2-4 у новорожденных - 5-8 у детей более старшего возраста - 2,5-4 Конечная величина T1/2.
 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
 Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%), преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
 T1/2.
 У взрослых при нарушении функции почек, варьируется в зависимости от степени нарушения - до 100 у больных с муковисцидозом - 1-2 у больных с ожогами и гипертермией T1/2.
 Может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
 Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

 Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновых кислот (РНК), блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
 Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов -.
 Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp..
 Некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp.
 (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
 При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
 Не действует на анаэробные микроорганизмы.
 Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

 Инфекционно-воспалительные заболевания. Вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину. Сизомицину и канамицину). Ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Чувствительными к амикацину микроорганизмами:
 -.
 Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого).
 -.
 Сепсис, септический эндокардит.
 -.
 Инфекции центральной нервной системы (включая менингит).
 -.
 Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит).
 -.
 Инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея).
 -.
 Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в тч инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза).
 -.
 Инфекции костей и суставов (в тч остеомиелит).
 -.
 Раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит.

 В/м, в/в капельно. Взрослым и детям старше 1 месяца вводят по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут.
 Для лечения неосложненной инфекции мочевыводящих путей у взрослых, назначают по 250 мг в/м каждые 12 У новорожденных, в том числе недоношенных, лечение начинают с введения начальной (нагрузочной) дозы 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 Продолжительность лечения составляет, в среднем, 7-10 дней.
 В таблице представлены дозы препарата у детей и взрослых в зависимости от выбранного режима введения.

Масса тела, кг	Режим дозирования
	7,5 мг/кг каждые 12 ч	5 мг/кг каждые 8 ч
45	337,5	225
50	375	250
55	412,5	275
60	450	300
65	487,5	325
70	525	350
75	562,5	375
80	600	400
85	637,5	425
90	675	450
95	712,5	475
100	750	500

 Пациенты с нарушением функции почек.
 Существуют следующие способы коррекции режима дозирования у больных с нарушенной функцией почек:
 1) возможно увеличение интервала между введениями средних доз препарата, который определяется по формуле:
 Интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл). 9.
 Например, при сывороточной концентрации креатинина 2 мг/100 мл, вводят по 7,5 мг/кг каждые 18.
 2) для подбора дозы препарата, вводимой через фиксированный интервал времени, руководствуются данными терапевтического мониторинга; при этом Cmax, измеренная через 60 мин после в/м ведения или по завершении в/в инфузии, не должна превышать 35 мкг/мл.
 3) при невозможности определения концентрации амикацина в сыворотке крови, лечение начинают с введения обычной терапевтической дозы 7,5 мг/кг в качестве нагрузочной, поддерживающую дозу рассчитывают в соответствии с клиренсом креатинина по формуле:
 И вводят каждые 12.
 Правила приготовления раствора и введения.
 Для в/в капельной инфузии содержимое флакона переносят в 200 мл совместимой инфузионной среды - 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5% раствор декстрозы и 0,2% раствор натрия хлорида, водный раствор, содержащий 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор натрия хлорида, раствор Рингера лактат.
 Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Вводят в/в капельно в течение 30-60 мин. У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы препарата.
 Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2.
 При в/м введении вводят глубоко в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхненаружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра).
 Рекомендуется провести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора в кровеносный сосуд.
 В соответствии с требованиями надлежащей клинической практики, рекомендуется использовать только свежеприготовленные растворы, однако раствор остается стабильным в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8 °С).

 Симптомы:
 Токсические реакции (потеря слуха. Атаксия. Головокружение. Расстройства мочеиспускания. Жажда. Снижение аппетита. Тошнота. Рвота. Звон или ощущение закладывания в ушах. Нарушение дыхания).
 Лечение:
 Для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ. Антихолинэстеразные средства. Соли кальция. Искусственная вентиляция легких. Симптоматическая и поддерживающая терапия.

 Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
 Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
 В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
 Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
 При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
 Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
 При отсутствии положительной клинической динамики, следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях, необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
 Содержащийся в ампулах натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.
 Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксичных лекарственных средств.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
 Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны органов чувств (головокружение), следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

 Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы B.
 И C, калия хлоридом.
 Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
 Налидиксовая кислота, полимиксин B, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
 Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
 Усиливает миорелаксирующее действие недеполязирующих миорелаксантов.
 Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении амикацина).
 Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
 Снижает эффект антимиастенических ЛС.

 Для стационаров.

 4 года.
 Не использовать после истечения срока годности.

 Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 14.07.2020.