Pharmacological Group
Latin name
Vinpocetinum ( Vinpocetini).
Chemical name
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.
Used in the treatment of
- S06 Intracranial injury
- R51 Headache
- R46.4 Slowness and poor responsiveness
- R41.3.0* Memory reduction
- I74 Arterial embolism and thrombosis
- I69 Sequelae of cerebrovascular disease
- I67.9 Cerebrovascular disease, unspecified
- I63 Cerebral infarction
- I61 Intracerebral haemorrhage
- H93.3 Disorders of acoustic nerve
- H93.1 Tinnitus
- H91 Other hearing loss
- H83.9 Disease of inner ear, unspecified
- H83.2 Labyrinthine dysfunction
- H81.9 Disorder of vestibular function, unspecified
- H81.4 Vertigo of central origin
- H81.0 Meniere's disease
- H40 Glaucoma
- H35.3 Degeneration of macula and posterior pole
- H34.8 Other retinal vascular occlusions
- H34.0 Transient retinal artery occlusion
- H34 Retinal vascular occlusions
- G93.4 Encephalopathy, unspecified
- G46 Vascular syndromes of brain in cerebrovascular diseases (I60-I67+)
- G45.0 Vertebro-basilar artery syndrome
- G45 Transient cerebral ischaemic attacks and related syndromes
- F79 Unspecified mental retardation
- F07.2 Postconcussional syndrome
- F04 Organic amnesic syndrome, not induced by alcohol and other psychoactive substances
- F03 Unspecified dementia
- F01 Vascular dementia
- T90.5 Sequelae of intracranial injury
- R48.2 Apraxia
- I67.4 Hypertensive encephalopathy
- H91.0 Ototoxic hearing loss
- H83 Other diseases of inner ear
- H81.8 Other disorders of vestibular function
- H57.9 Disorder of eye and adnexa, unspecified
- F01.9 Vascular dementia, unspecified
- T90 Sequelae of injuries of head
- H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear
CAS Code
42971-09-5.
Pharmacological action
Антиагрегационное, антигипоксическое, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Pharmacodynamics
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, усиливает кровоснабжение ишемизированных участков. Ингибирует сa2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает содержание катехоламинов (дофамина и норадреналина), активность аденилатциклазы и содержание цГМФ и цАМФ в тканях мозга. Снижает функциональную активность клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, рецепторов NMDA и AMPA. Облегчает транспорт кислорода и энергетических субстратов к тканям. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, переключает метаболизм на аэробное направление, улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга. Оказывает антиоксидантное действие, увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Обладает нейропротекторной активностью. Незначительно понижает системное АД.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. Связывается с белками плазмы на 66%. maxCmax достигается через 1 Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 - 4,8-5.
Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 50-70%. Связывается с белками плазмы на 66%. maxCmax достигается через 1 Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения достигает 5,3 л/кг. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит - аповинкаминовая кислота - обладает некоторой фармакологической активностью. Винпоцетин выводится с мочой в неизмененном виде (незначительно) и в виде метаболитов. T1/2 - 4,8-5.
Indications for use
Нарушение мозгового кровообращения (в тч инсульт. вертебро-базилярная недостаточность. мозговая травма. атеросклеротические изменения сосудов головного мозга. сосудистая деменция. гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия). перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга. частичная окклюзия артерий. головная боль. головокружение (в тч лабиринтного происхождения). нарушение памяти. двигательные расстройства. в тч апраксия. афазия. артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза. артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза. дегенеративные изменения желтого пятна. вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов. возрастные. сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха. болезнь Меньера. кохлеовестибулярный неврит. шум в ушах. вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Contraindications
Гиперчувствительность. тяжелые формы ИБС и аритмий. первые дни после церебрального геморрагического инсульта. повышенное внутричерепное давление. беременность. кормление грудью.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. гипотензия. тахикардия. экстрасистолия. покраснение кожи. тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): замедление внутрижелудочковой проводимости. депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT. гипотензия. тахикардия. экстрасистолия. покраснение кожи. тромбофлебит в месте введения.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожных покровов. Потливость.
Прочие. Аллергические реакции.
Interaction
Повышает риск геморрагических осложнений на фоне гепаринотерапии. Усиливает действие гипотензивных средств.
Overdose
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, по 5-10 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза - по 5 мг 3 раза в сутки. Курс лечения в течение 2 мес.
В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии - 80 капель/мин), по 10-20 мг в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3-4 дней дозу увеличивают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.
В/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии - 80 капель/мин), по 10-20 мг в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида. При необходимости в течение 3-4 дней дозу увеличивают до максимальной - 1 мг/кг/сут. Курс лечения - 10-14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным уменьшением дозы перед отменой.
Application precautions
Не рекомендуется назначать при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Не допускается п/ в/м и струйное в/в введение.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
С осторожностью назначают больным, принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и страдающим печеночной недостаточностью.
Не допускается п/ в/м и струйное в/в введение.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Special instructions
При парентеральном введении больным сахарным диабетом необходим контроль содержания глюкозы в крови (в растворе содержится сорбит). При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, необходим контроль ЭКГ.
При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5-7 дней).
Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.
При геморрагическом инсульте парентеральное применение препарата допустимо только после исчезновения острых явлений (через 5-7 дней).
Нет достаточного числа наблюдений по применению препарата в детской практике.
Analogs by action
Included in the composition
- 0.7€ Vinpocetine-SAR (Биохимик ПАО )
- 0.5-0.9€ Vinpocetine-AKOS
- 0.9€ Telectol
- 1€ Винпоцетин Форте-АКОС
- 1-1.1€ Vinpocetine forte Kanon
- 1.1€ Cavinton
- 1-1.3€ Vinpocetine-OBL
- 0.3-2€ Vinpocetine (19 firms)
- 0.9-1.6€ Винпоцетин Велфарм
- 0.9-1.6€ Vinpocetine forte
- 1.4€ Винпоцетин-алиум
- 1.4-3.1€ Cavinton forte
- 1.8-4.3€ Cavinton Comforte
- 1.7-5€ Vinpotropile
- 7.9-8.3€ Gipotef (Медимэкс ООО )
- — Bravintone (Брынцалов-А ПАО )
- — Cavintazon
- — Vero-Vinpocetin
- — Vincetin
- — Vinpocetine Express
- — Vinpocetine Kanon
- — Vinpocetine STADA
- — Vinpocetine tablets
- — Vinpocetine-ALSI
- — Vinpocetine-Akri
- — Vinpocetine-FPO
- — Vinpolizim (Велтрэйд ООО )
- — Vinpoton
- — Винпоцетин-Акрихин
- — Винпоцетин-СЗ
- — Корсавин
- — Корсавин Форте