Винпоцетин-СЗ

• Винпоцетин (10 мг)

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

 Таблетки.
 Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
 Таблетки по 10 мг.
 По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
 По 50 таблеток в банку полимерную, или во флакон полимерный.
 Каждую банку или флакон, 2, 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 1 таблетка содержит:
 Активного вещества:
 Винпоцетина 10 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Лактозы моногидрат (сахар молочный) - 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20,0 мг, крахмал картофельный - 19,4 мг, желатин медицинский - 0,6 мг, магния стеарат - 2,0 мг, тальк - 4,0 мг.

 Абсорбция.
 Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
 Распределение.
 При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
 У человека связь с белками плазмы составляет 66%.
 Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
 Метаболизм.
 Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения.
 Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
 При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
 Выведение.
 При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
 У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

 Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ);
 Повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
 Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
 Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
 Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).

 Неврология:
 Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта. сосудистой вертебробазилярной недостаточности. сосудистой деменции. атеросклероза сосудов головного мозга. посттравматической. гипертонической энцефалопатии.
 Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
 Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

 Внутрь после приема пищи, начальная доза - 15 мг/сут.
 Стандартная суточная доза - по 5-10 мг 3 раза в день.
 Максимальная суточная доза - 30 мг.
 Курс лечения - 1-3 мес.

 В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
 Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

 В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
 Не проводилось никаких исследований, изучавших влияние винпоцетина на способность управлять транспортом и механизмами.

 Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
 Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.

 По рецепту.

 3 года.
 Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

• S06 Внутричерепная травма
• R51 Головная боль
• R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
• R41.3.0* Снижение памяти
• I74 Эмболия и тромбоз артерий
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I63 Инфаркт мозга
• I61 Внутримозговое кровоизлияние
• H93.3 Болезни слухового нерва
• H93.1 Шум в ушах (субъективный)
• H91 Другая потеря слуха
• H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
• H83.2 Лабиринтная дисфункция
• H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• H81.0 Болезнь Меньера
• H40 Глаукома
• H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
• H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
• H34 Окклюзии сосудов сетчатки
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
• G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
• G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• F07.2 Постконтузионный синдром
• F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
• F03 Деменция неуточненная
• F01 Сосудистая деменция
• T90.5 Последствия внутричерепной травмы
• R48.2 Апраксия
• I67.4 Гипертензивная энцефалопатия
• H91.0 Ототоксическая потеря слуха
• H83 Другие болезни внутреннего уха
• H81.8 Другие нарушения вестибулярной функции
• H57.9 Нарушение глаза и придаточного аппарата неуточненное
• F01.9 Сосудистая деменция неуточненная
• T90 Последствия травм головы
• H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха

 08.02.2019.