Abacavir

Drugs for the treatment of HIV infection || Nucleotides reverse transcriptase inhibitors || HIV protease inhibitors

 Abacavirum ( Abacaviri).

 (1S,4R)-4-[2-Амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]-2-циклопентен-1-метанол (в виде сульфата).

• B20-B24 Disease caused by human immunodeficiency virus [HIV]

 136470-78-5.

 Ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ, противоопухолевое, ингибитор тирозинкиназы, противовирусное.

 Синтетический карбоциклический нуклеозидный аналог. Абакавира сульфат - белое или почти белое вещество. Растворимость в дистиллированной воде при 25 °C - примерно 77 мг/мл. Коэффициент распределения октанол/вода (pH 7,0-7,3) - примерно 1,20 при 25 °C. Молекулярная масса 670,76 Да.

 Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Вызывает обрыв цепи РНК и прекращает репликацию вируса. Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - 83%. maxC_max достигается через 1-1,5 ч и составляет около 3 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание. В крови связывается с белками, легко проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ) и проникает в ткани, V_d - 0,8 л/кг. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы и глюкуронилтрансферазы. Около 66% дозы выводится в виде глюкуронидных конъюгатов (только 2% - в неизмененном виде) преимущественно почками (свыше 80%), частично - с фекалиями; T₁/2 - 1,5 Не кумулирует. В составе комбинированной терапии (сочетание с Азидотимидином и Эпивиром), замедляет прогрессирование ВИЧ-инфекции, уменьшает частоту и тяжесть СПИД-ассоциируемых заболеваний, улучшает функцию иммунной системы.

 ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

 Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

 Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

 Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет - по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

 Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в тч определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число сD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня сD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа сD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

• 10% Ritonavir
• 10% Polyadenilic acid+Polyuridilic acid
• 10% Nilmatrelvir+Ritonavir (set) [Nilmatrelvir and more 1Ritonavir]
• 10% Nilmatrelvir+Ritonavir [Nilmatrelvir and more 1Ritonavir]
• Show all

• 8.4€ Abacavir (10 firms)
• 11.4-31.5€ Ziagen (6 firms)
• 25€ Olitid
• 31.4-33.4€ Kivexa (5 firms)
• 34.4-34.7€ Abacavir Canon (Завод имени академика В.П.Филатова ООО )
• 138.2€ Trizivir (2 firms)
• — Abacavir sulfate (7 firms)
• — Abacavir+Lamivudine (4 firms)
• — Abacavir+Lamivudine Sun (Sun Pharmaceutical Industries Ltd. )
• — Abacavir+Zidovudine+Lamivudine
• — Abacavir-ABC (Технология лекарств )
• — Abacavir/Lamivudine-Teva
• — Alaget
• — Lavudine-AB (2 firms)
• — Абакавир-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
• — Акимасол
• — Зидолам-АБ (2 firms)
• Show all