Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
/ Инструкции лекарств /

Бондронат (Bondronat)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Средние цены в
аптеках: 5154 ₽
Нет в наличии

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Используется в лечении
  5. Состав
  6. Описание лекарственной формы
  7. Фармакологическое действие
  8. Фармакодинамика
  9. Фармакокинетика
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Передозировка
  16. Особые указания
  17. Условия хранения
  18. Срок годности
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов
  21. Фирмы производители препарата

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани || Бифосфонаты

Аналоги

Используется в лечении

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
ибандроновая кислота 1 мг
в виде натрия ибандроната моногидрата 1,125 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат; кислота уксусная 99%; вода для инъекций

 Во флаконах по 2 или 6 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ибандроновая кислота 50 мг
(в виде натрия ибандроната моногидрата 56,25 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (K 25); МКЦ; кросповидон; кислота стеариновая; силикагель коллоидный безводный
оболочка: опадрай 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), тальк)

 В блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 блистера; во флаконе 28 шт., в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.
 Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «IT», на другой - «L2».

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Ингибирующее костную резорбцию.

Фармакодинамика

 Ингибитор костной резорбции, азот-содержащий бисфосфонат. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам кости. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.
 Ибандроновая кислота уменьшает остеокласт-ассоциированное высвобождение факторов роста опухоли, тормозит распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанами in vitro >in vitro. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани in vivo.
 В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани.
 При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, на сопутствующую опухолевому процессу гиперкальциемию, сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата. Медиана времени до повторного повышения сывороточного альбумин-корригированного кальция до 3 ммоль/л - 18-26 дней.
 Ибандроновая кислота предотвращает развитие новых и снижает рост уже имеющихся костных метастазов, что приводит к снижению частоты скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костях, тем самым приводя к значительному улучшению качества жизни пациентов.
 Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется при помощи маркеров костной резорбции (пиридинолин и дезоксипиридинолин).

Фармакокинетика

 Всасывание.
 После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) - 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность - 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. Прием пищи или напитков через 30 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается.
 Концентрация в плазме ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе введенного внутривенно (в дозе до 6 мг) или принятого внутрь препарата (в дозе 100 мг).
 Биодоступность ибандроновой кислоты снижается до 75% при ее приеме через 2 ч после еды, в связи с чем таблетки Бондроната рекомендуется принимать натощак с последующим приемом пищи не ранее чем через 30 мин.
 Распределение.
 После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Кажущийся конечный объем распределения - 90 л. Связь с белками плазмы - 87%.
 Метаболизм.
 Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
 Выведение.
 Проникает и накапливается в костной ткани 40-50% количества препарата, циркулирующего в крови, оставшийся препарат выводится в неизмененном виде почками. Невсосавшийся препарат после перорального введения выводится в неизмененном виде с калом.
 Терминальный Т1/2 10-60 Концентрация препарата в крови снижается быстро и достигает 10% от максимальной через 3 ч после в/в введения и через 8 ч после приема внутрь.
 При в/в назначении ибандроновой кислоты с интервалом 4 нед в течение 48 нед у пациентов с метастатическим поражением костей системной кумуляции не отмечено.
 Общий клиренс ибандроновой кислоты - 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) обусловливает 50-60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
 Фармакокинетика у особых групп пациентов.
 Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Также не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
 Больные с нарушением функции почек. Экспозиция ибандроновой кислоты у больных с различными нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина. После однократной в/в инъекции 6 мг ибандроновой кислоты (15-минутная инфузия) средняя AUC (0-24) выше на 14% у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 68,1 мл/мин) и на 86% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (среднее значение Cl креатинина = 41,2 мл/мин) по сравнению с здоровыми добровольцами (среднее значение Cl креатинина = 120 мл/мин). Средняя max >Cmax не возрастает у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и увеличивается на 12% у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), получавших препарат внутрь в дозе 10 мг в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата. Однако, пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю. Для больных с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы при пероральном приеме не требуется. При в/в введении требуется изменение дозы и времени инфузии у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы. Во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа из организма выводится 37% ибандроновой кислоты.
 Больные с нарушением функций печени. Данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функций печени нет. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки или связывается в костной ткани. У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Кроме того, в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (87%), поэтому, вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации ибандроновой кислоты в крови.
 Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пожилых пациентов.
 Дети. Данные о применении Бондроната у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Показания к применению

 Метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии. Патологических переломов. Уменьшения боли. Снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов.
 Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата.
 Детский возраст (отсутствие клинического опыта).
 Беременность и период кормления грудью.
 С осторожностью:
 Cl креатинина <30 мл/мин.
 Повышенная чувствительность к другим бисфосфонатам.
 При приеме внутрь - в комбинации с НПВП.

Побочные эффекты

 При в/в введении: лихорадка, астения, головная боль; иногда - гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и миалгия), которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и исчезают через несколько часов или дней, реакции гиперчувствительности; редко - диспепсия, диарея; бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
 Со стороны лабораторных показателей: часто - снижение экскреции кальция почками, гипофосфатемия, не требующая терапевтического вмешательства; иногда - гипокальциемия.
 При приеме внутрь: наиболее часто наблюдались явления диспепсии и гипокальциемии.
 Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался остеонекроз челюсти.

Взаимодействие

 Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, поэтому возможность лекарственного взаимодействия, обусловленного вытеснением лекарств из участков связывания с белками, невелика.
 Раствор Бондроната несовместим с кальцийсодержащими растворами.
 Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), в тч молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 30 мин после перорального приема Бондроната.
 Бисфосфонаты и НПВП могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
 При в/в введении ранитидин увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы препарата при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН желудка, не требуется.
 Взаимодействие между Бондронатом и тамоксифеном, заместительной гормонотерапией (терапия препаратами эстрогенов) у пациенток в постменопаузе отсутствует.

Способ применения и дозы

 В/в капельно, внутрь.
 Бондронат в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий обычно применяется в условиях стационара и вводится в/в капельно в течение 1-2 ч после предварительного разведения. Концентрат для приготовления раствора для инфузий разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
 Таблетки принимают внутрь не менее чем за 30 мин до первого в этот день приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других ЛС и БАДов. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении «сидя» или «стоя» и не ложиться в течение 60 мин после приема Бондроната. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного образования орофарингеальных изъязвлений. Нельзя использовать минеральную воду с большим содержанием кальция.
 Метастатическое поражение костей при раке молочной железы - 6 мг в/в капельно, в течение не менее 15 мин, один раз в 3-4 нед. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Только у пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин) возможна 15-минутная инфузия. У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
 Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях. Бондронат применяется только в виде 1-2-часовых в/в инфузий. Терапию Бондронатом начинают после адекватной гидратации 0,9% раствором натрия хлорида. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии. У больных с тяжелой гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки ?3 ммоль/л, или ?12 мг/дл) однократно вводят 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (альбумин-корригированный кальций сыворотки <3 ммоль/л, или <12 мг/дл) - 2 мг. Максимальная разовая доза - 6 мг - не приводит к усилению эффекта.
 При недостаточной эффективности первого введения или при рецидиве гиперкальциемии возможно повторное введение.
 Концентрация альбумин-корригированного кальция в сыворотке (ммоль/л) рассчитывается по формуле: кальций сыворотки (ммоль/л). [0,02. Альбумин (г/л)] + 0,8, или в мг/дл: кальций сыворотки (мг/дл) + 0,8. [4. Альбумин (г/дл)].
 Дозирование у особых групп пациентов.
 Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется.
 Нарушение функции почек.
 Таблетки, покрытые оболочкой: при слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина ?30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин следует уменьшить дозу препарата до 1 табл. 50 мг 1 раз в неделю.
 Концентрат для приготовления раствора для инфузий: увеличение системной концентрации Бондроната не ухудшает переносимость препарата у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Однако, следует придерживаться следующих рекомендаций у пациентов с метастатическим поражением костей при раке молочной железы:
 Таблица.
Клиренс креатинина; мл/мин Доза/длительность инфузии Объем инфузии2; мл
> 50 6 мг/15 мин 100
30-50 6 мг/1 ч 500
< 30 2 мг/1 ч 500

 При введении 1 раз в 3-4 нед.
 2 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы.
 У больных с Cl креатинина <50 мл/мин эффективность и безопасность 15-минутной инфузии не изучалась.
 Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
 Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.
 Постельный режим. Данных о безопасности применения перорального Бондроната у пациентов, неспособных стоять или сидеть в течение 60 мин после приема препарата, нет.

Передозировка

 Сообщений об острой передозировке Бондроната нет.
 Из-за возможного токсического действия на печень и почки необходимо контролировать функцию этих органов. При передозировке препарата. Принятого внутрь. Возможно усиление диспептических явлений. Появление изжоги. Развитие эзофагита. Гастрита. Язв ЖКТ.
 Лечение: глюконат кальция в/в, гемодиализ. Для связывания препарата, принятого внутрь, следует использовать молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении «стоя».

Особые указания

 До начала терапии Бондронатом следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
 Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде БАДов.
 Препарат для парентерального применения вводят только внутривенно. Следует избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
 В отличии от других бисфосфонатов данные о нарушении функции почек при длительном приеме Бондроната отсутствуют. Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.
 Рекомендации по дозированию препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют, в связи с отсутствием опыта применения Бондроната у данной категории пациентов.
 Следует избегать гипергидратации при внутривенном введении Бондроната у больных с риском развития сердечной недостаточности.
 Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата.
 При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление дисфагии, боль при глотании и/или за грудиной, изжога) следует прекратить прием Бондроната и обратиться к врачу.
 Учитывая что прием НПВП ассоциируется с раздражением ЖКТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении НПВП и Бондроната.
 При назначении бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химио- и лучевую терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию, коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
 Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
 Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Исследования по изучению влияния Бондроната на способность к вождению транспортных средств или работу с машинами и механизмами не проводились.

Условия хранения

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл флакон. При температуре не выше 30 °C.
 После приготовления - при температуре 2-8 °C, в течение 24.
 Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер. В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 Концентрат для приготовления раствора для инфузий 6 мг/мл флакон.
 Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг блистер - 5 лет.
 Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг флакон - 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Ibandronic acid.

 Гиперчувствительность. Гипокальциемия. Для в/в введения (дополнительно) - тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин). Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (отсутствует опыт применения). Для таблеток 2,5 мг (дополнительно) - нескорректированная гипокальциемия и другие нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Использование препарата Ibandronic acid при кормлении грудью.

 Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бифосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения у беременных женщин нет.
 Категория действия на плод по FDA - C.
 Выводится с молоком у животных. Через 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у женщин.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ibandronic acid.

 При в/в введении.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: астения. Головная боль. Головокружение. Инсомния. Депрессия. Увеит. Склерит.
 Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в конечностях и костях, остеоартрит.
 Со стороны респираторной системы: бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, бронхоспазм у больных с аспириновой бронхиальной астмой.
 Со стороны мочеполовой системы: цистит, инфекции мочевыводящего тракта.
 Прочие: лихорадка. Гриппоподобный синдром. Артериальная гипертензия. Гипофосфатемия. Снижение экскреции кальция почками. Гипокальциемия. Гиперхолестеринемия. Аллергические реакции. Реакции в месте введения. Флебит. Тромбофлебит.
 При приеме внутрь.
 Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость.
 Со стороны органов ЖКТ: диспепсия. Тошнота. Рвота. Боль в животе. Дисфагия. Метеоризм. Диарея. Эзофагит. Язва или стриктура пищевода. Гастро-эзофагеальный рефлюкс. Гастрит. Дуоденит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях - остеонекроз челюсти.
 Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
 Прочие: гипокальциемия, снижение активности ЩФ, гриппоподобный синдром, боль в спине.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Productos Roche S.A. de C.V., Roche Diagnostics, Атнас Фарма ЮКей Лимитед
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.