.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Кандесартан цилексетил

Кандесартан цилексетил (Candesartan cilexetil)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
33%
30%
30%

Содержание инструкции


Кандесартан цилексетил

Названия

 Русское название: Кандесартан цилексетил.
 Английское название: Candesartan cilexetil.

Латинское название

 Candesartani cilexetilum ( Candesartani cilexetili).

Химическое название

 (±)-2-Этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-бифенил]-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты [[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир.

Фарм Группа

 • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
 • I15 Вторичная гипертензия.
 • I50,1 Левожелудочковая недостаточность.

Код CAS

 145040-37-5.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антигипертензивное.
 В процессе всасывания в ЖКТ кандесартан цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы — кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II — вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–4 нед после начала лечения.
 Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). Cmax в плазме достигается в течение 3–4 Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2–32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения — 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т1/2 — 9 Плазменный клиренс — 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl — 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20–30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных Cmax увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.
 Категория действия на плод по FDA. D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
 Со стороны респираторной системы. Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота.
 Со стороны опорно. Двигательного аппарата - боль в спине, артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, крапивница, зуд.
 Прочие. Повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

 Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

 Симптомы. Выраженная гипотензия.
 Лечение. Симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.