Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Кандесартан цилексетил

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Candesartan cilexetil.
Кандесартан цилексетил

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Латинское название

 Candesartani cilexetilum ( сandesartani cilexetili).

Химическое название

 (±)-2-Этокси-1-[[2 -(1H-тетразол-5-ил)[1,1 -бифенил]-4-ил]метил]-1H-бензимидазол-7-карбоновой кислоты [[(циклогексилокси)карбонил]окси] этиловый эфир.

Используется в лечении

Код CAS

 145040-37-5.

Фармакологическое действие

 Антигипертензивное.

Характеристика вещества

 Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в метаноле. Молекулярная масса 610,67.

Фармакодинамика

 В процессе всасывания в ЖКТ кандесартан цилексетил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы - кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II - вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает ОПСС, повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 нед после начала лечения.
 Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). maxCmax в плазме достигается в течение 3-4 Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения - 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через ГЭБ. Т1/2 - 9 Плазменный клиренс - 0,37 мл/мин/кг, почечный сl - 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 сYP2C с образованием неактивного производного. Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует. У пожилых больных maxCmax увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

Показания к применению

 Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.
 Категория действия на плод по FDA -D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
 Со стороны респираторной системы. Кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Ангионевротический отек, крапивница, зуд.
 Прочие. Повышение активности АЛТ, гиперурикемия, подагра, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

 Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Передозировка

 Симптомы. Выраженная гипотензия.
 Лечение. Симптоматическое; постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь, вне зависимости от приема пищи, при артериальной гипертензии: 8-16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).
 Рекомендуемая начальная доза при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 нед.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью следует назначать пациентам с выраженной почечной недостаточностью, пациентам с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому необходим регулярный контроль этих показателей), пациентам со стенозом аортального и митрального клапана, после пересадки почки в анамнезе, пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, пациентам с выраженным снижением ОЦК (обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии), при гиперкалиемии, больным с гипертрофической кардиомиопатией, с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл/мин) и тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом (клинический опыт применения ограничен). Не рекомендуется применение у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом (резистентность к терапии).

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.