|
|
Другие названия и синонимы
Fexofenadine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Fexofenadinum ( Fexofenadini).
Химическое название
(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
83799-24-0.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое.
Характеристика вещества
Фексофенадина гидрохлорид - белый или бесцветный кристаллический порошок. Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.
Фармакодинамика
Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.
In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема - 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно maxCmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC - 1521 мкг/л/ Т1/2 - 14,4 Клиренс - 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа maxCmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.
In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема - 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно maxCmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC - 1521 мкг/л/ Т1/2 - 14,4 Клиренс - 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа maxCmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.
Показания к применению
Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к использованию
Хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA. с.
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Головная боль, редко - головокружение, сонливость или бессонница, worse 1% - усталость, слабость.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 2% - тошнота, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы. Редко - ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - лейкопения, анемия.
Прочие. Worse 1,5% - боль в спине. миалгия. гипербилирубинемия. гиперлипидемия. повышение АСТ. редко - дисменорея.
Со стороны органов ЖКТ. Worse 2% - тошнота, диспепсия, запор.
Со стороны респираторной системы. Редко - ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - лейкопения, анемия.
Прочие. Worse 1,5% - боль в спине. миалгия. гипербилирубинемия. гиперлипидемия. повышение АСТ. редко - дисменорея.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы. Головокружение, сонливость, сухость во рту.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините и поллинозе - 120 мг/сут однократно, при крапивнице - 180 мг/сут однократно. Детям 6-11 лет при аллергическом рините и поллинозе - по 30 мг 2 раза в сутки. У пациентов с хронической почечной недостаточностью - 30 мг однократно.
Меры предосторожности применения
Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.
Входит в состав
- 193₽ Фексофенадин-Акрихин
- 334₽ Гифаст
- 297-395₽ Фексофаст (Micro Labs )
- 231-599₽ Фексадин (3 фирмы)
- 519-765₽ Бексист-сановель
- 649-716₽ Аллегра (5 фирм)
- — Аллерфекс
- — Бексист (2 фирмы)
- — Телфадин
- — Телфаст (2 фирмы)
- — Фексофенадин
- — Фексофенадин-Эдвансд (Эдвансд Фармасьютикалс ООО (ООО 'Эдвансд Фарма') )
- — Фексофенадина гидрохлорид (Ind-Swift Laboratories )