Pharmacological Group
Latin name
Benzathini benzylpenicillinum ( вenzathini benzylpenicillini).
Chemical name
Соединение [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты с N,N -бис(фенилметил)-1,2-этандиамином (2:1)(в виде тетрагидрата).
Used in the treatment of
- M79.0 Rheumatism, unspecified
- J31.2 Chronic pharyngitis
- J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
- J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
- A66 Yaws
- A67 Pinta [carate]
- A53.9 Syphilis, unspecified
- A46 Erysipelas
- A38 Scarlet fever
- T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
CAS Code
1538-09-6.
Pharmacological action
Антибактериальное, бактерицидное.
Characteristics of the substance
Природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.
Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.
Белый порошок без запаха и вкуса, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, мало - в спирте.
Pharmacodynamics
Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в тч Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в тч Streptococcus pneumoniae), сorynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек вacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в тч Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы ), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. maxCmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. maxCmax достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Indications for use
Инфекционные заболевания. вызванные чувствительными микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации). в тч трепонемами (сифилис. фрамбезия. пинта). бета-гемолитическим стрептококком (фарингит. рожа. скарлатина. острый тонзиллит. раневые инфекции). профилактика послеоперационных осложнений. профилактика обострений ревматизма.
Contraindications
Гиперчувствительность, в тч к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.
Side effects
Аллергические реакции. Сыпь на коже и слизистых оболочках. крапивница. повышение температуры тела. эозинофилия. боль в суставах. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. отек Квинке. анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие. Головная боль. стоматит. глоссит. местные явления: боль в месте введения. инфильтраты. абсцессы. свищи. периферические невриты. при длительной терапии - суперинфекция. вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие. Головная боль. стоматит. глоссит. местные явления: боль в месте введения. инфильтраты. абсцессы. свищи. периферические невриты. при длительной терапии - суперинфекция. вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Interaction
Бактерицидные антибиотики (в тч цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в тч макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС - снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Method of drug use and dosage
В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000-600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма - до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма - 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза - 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалом 8 дней.
Application precautions
Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов , при необходимости - ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов , при необходимости - ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.