Другие названия и синонимы
Salticasone-nativ.
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 455-1141₽ ≈100% Сальмекорт
- 770-2081₽ ≈100% Серетид
- 916-1613₽ ≈100% Салтиказон
- 928-1636₽ ≈100% Серетид Мультидиск
- 1178-1576₽ ≈100% Респисальф
- 84% 487-489₽ Назарел [Флутиказон]
- 84% — Флутиказона пропионат [Флутиказон]
- 83% — Флутиказон Эйр [Флутиказон]
- 79% 201-303₽ Кутивейт [Флутиказон]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
R03AK06 Салметерол и флутиказон.
Используется в лечении
Состав
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 капс. |
| активные вещества: | |
| салметерола ксинафоат | 72,5/72,5/72,5 мкг |
| (в пересчете на салметерол - 50/50/50 мкг) | |
| флутиказона пропионат | 100/250/500 мкг |
| вспомогательные вещества: натрия бензоат - 2/2/2 мг; лактозы моногидрат - до 12/12/12 мг | |
| капсулы желатиновые | |
| корпус капсулы: индиготин - -/0,3/-%; железа оксид желтый - -/1,7143/-%; азорубин - -/-/0,0016%; бриллиантовый черный - -/-/0,0958%; патентованный синий - -/-/0,1643%; хинолиновый желтый - -/-/1,1496%; титана диоксид - 2/2/1,3333%; желатин - до 100/до 100/до 100% | |
| крышечка капсулы: азорубин - -/-/0,0016%; бриллиантовый черный - -/-/0,0958%; патентованный синий - -/-0,1642%; хинолиновый желтый - -/-/1,1496%; титана диоксид - 2/1/1,3333%; желатин - до 100/до 100/до 100% | |
Описание лекарственной формы
Дозировка 50 мкг+100 мкг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - белого цвета, крышечка - белого цвета.
Дозировка 50 мкг+250 мкг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - белого цвета, крышечка - зеленого цвета.
Дозировка 50 мкг+500 мкг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - зеленого цвета, крышечка - зеленого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг + 100 мкг, 50 мкг + 250 мкг, 50 мкг + 500 мкг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой печатной или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него помещают в картонную пачку.
Дозировка 50 мкг+250 мкг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - белого цвета, крышечка - зеленого цвета.
Дозировка 50 мкг+500 мкг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус - зеленого цвета, крышечка - зеленого цвета.
Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для ингаляций дозированный, 50 мкг + 100 мкг, 50 мкг + 250 мкг, 50 мкг + 500 мкг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой печатной или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с устройством для ингаляций или без него помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Бета-адреномиметическое, глюкокортикоидное, бронходилатирующее.
Бета-адреномиметическое, глюкокортикоидное, бронходилатирующее.
Фармакодинамика
Салтиказон-натив - комбинированный препарат, содержащий салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострение. Препарат Салтиказон-натив может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов. Салметерол - это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта - в течение 10-20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГD2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; эффект длится более 30 ч после введения одной дозы, когда бронходилатирующее действие уже отсутствует.
Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.
Флутиказона пропионат - синтетический ГКС для местного применения, улучшает легочную функцию и предотвращает обострения.
Флутиказона пропионат ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в тч гистамина, ПГ, ЛТ и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.
При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат проявляет выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта - в течение 10-20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГD2. Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; эффект длится более 30 ч после введения одной дозы, когда бронходилатирующее действие уже отсутствует.
Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена.
Флутиказона пропионат - синтетический ГКС для местного применения, улучшает легочную функцию и предотвращает обострения.
Флутиказона пропионат ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в тч гистамина, ПГ, ЛТ и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров, исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.
При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах флутиказона пропионат проявляет выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Фармакокинетика
Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Даже несмотря на очень низкую концентрацию препарата Салтиказон-натив в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента СYР3A4.
Салметерол.
Салметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его maxCmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата. При регулярном применении ингаляционного салметерола в крови определяется гидроксинафтоевая кислота, значения ssCss которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат.
Всасывание и распределение. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата у здоровых людей составляет 10-30% от номинальной дозы. У пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, причем вначале она более интенсивная, но затем замедляется.
Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень системное действие минимально. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%.
Между увеличением ингаляционной дозы и концентрацией флутиказона пропионата в плазме наблюдается прямая зависимость.
Vss флутиказона пропионата составляет около 300 л.
Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 91%.
Метаболизм и выведение. При участии изофермента сYP3A4 флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).
Конечный 1/2T1/2 составляет приблизительно 8.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов СYР3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме. Выводится через ЖКТ преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Салметерол.
Салметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его maxCmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). Концентрация салметерола в плазме коррелирует с дозой ингалированного препарата. При регулярном применении ингаляционного салметерола в крови определяется гидроксинафтоевая кислота, значения ssCss которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат.
Всасывание и распределение. После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата у здоровых людей составляет 10-30% от номинальной дозы. У пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, причем вначале она более интенсивная, но затем замедляется.
Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но вследствие слабой растворимости флутиказона пропионата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень системное действие минимально. Биодоступность флутиказона пропионата при его всасывании из ЖКТ составляет менее 1%.
Между увеличением ингаляционной дозы и концентрацией флутиказона пропионата в плазме наблюдается прямая зависимость.
Vss флутиказона пропионата составляет около 300 л.
Степень связывания с белками плазмы составляет приблизительно 91%.
Метаболизм и выведение. При участии изофермента сYP3A4 флутиказона пропионат быстро элиминируется из крови с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).
Конечный 1/2T1/2 составляет приблизительно 8.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов СYР3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме. Выводится через ЖКТ преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Показания к применению
Лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС:
- пациенты с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным ГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
- пациенты с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов. Ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.
Поддерживающая терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе. У которых выраженные симптомы заболевания сохраняются. Несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
- пациенты с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционным ГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
- пациенты с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов. Ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием.
Поддерживающая терапии при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе. У которых выраженные симптомы заболевания сохраняются. Несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. При туберкулезе легких (остром и латентном). Грибковых. Вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания. Тиреотоксикозе. Феохромоцитоме. Сахарном диабете. Гипокалиемии. Заболеваниях ССС (в тч идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе. Неконтролируемой артериальной гипертензии. Удлинении интервала QT на ЭКГ. ИБС). Аритмиях (суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии. Желудочковой экстрасистолии. Фибрилляции предсердий). Катаракте. Глаукоме. Гипотиреозе. Остеопорозе. Беременности. В период лактации. Аллергических реакциях на лактозу и молочный белок в анамнезе.
Возраст до 18 лет.
С осторожностью. При туберкулезе легких (остром и латентном). Грибковых. Вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания. Тиреотоксикозе. Феохромоцитоме. Сахарном диабете. Гипокалиемии. Заболеваниях ССС (в тч идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе. Неконтролируемой артериальной гипертензии. Удлинении интервала QT на ЭКГ. ИБС). Аритмиях (суправентрикулярной тахикардии и экстрасистолии. Желудочковой экстрасистолии. Фибрилляции предсердий). Катаракте. Глаукоме. Гипотиреозе. Остеопорозе. Беременности. В период лактации. Аллергических реакциях на лактозу и молочный белок в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Салтиказон-натив можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Курс лечения и изменение дозы назначается врачом в индивидуальном порядке.
Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания.
Бронхиальная астма. Если пациент не получает соответствующую терапию, принимая только ингаляционные ГКС, то их замена на препарат Салтиказон-натив в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Салтиказон-натив может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.
Взрослые (18 лет и старше). 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы Салтиказон-натив сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном применении этой комбинации 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной терапии кортикостероидами, как описано в руководствах по лечению бронхиальной астмы.
В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон-натив у пациентов в возрасте до 18 лет.
Дозу препарата Салтиказон-натив следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Салтиказон-натив 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.
ХОБЛ. Максимальная рекомендуемая доза для взрослых составляет: одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов.
Нет необходимости снижать дозу препарата Салтиказон-натив у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Инструкция по проведению ингаляций.
Ингалятор порошковый «Инхалер сDM» - пластиковое устройство белого цвета с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять его следует только с помощью «Инхалера сDM».
Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер сDM».
«Инхалер сDM» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Салтиказон-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.
«Инхалер сDM» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1. Снять прозрачный колпачок с устройства «Инхалер сDM», как показано на 1.
Шаг 2. Крепко держать устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки открыть отсек для капсулы, как показано на 2. Для этого нажать указательным пальцем на PUSH в подвижной части «Инхалера сDM», сдвигая ее в противоположную сторону.
Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой, вставить капсулу с препаратом в гнездо отсека ( 3). Убедиться, что капсула правильно вставлена в гнездо ( 4).
Шаг 4. Удерживая «Инхалер сDM» в вертикальном положении, закрыть отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок ( 5).
Шаг 5. Держа устройство «Инхалер сDM» строго вертикально ( 6), привести его в рабочее состояние, как показано на 7. Для этого с усилием нажать на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустить мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым будет проколота капсула, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Шаг 6. Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть ( 8). Не выдыхать через мундштук.
Шаг 7. Осторожно сжать мундштук «Инхалера сDM» зубами, сжать губы и вдохнуть глубоко и сильно через рот ( 9). Будет слышен вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.
Шаг 8. После проведения ингаляции открыть отсек для капсулы, удалить пустую капсулу, и затем закрыть его, как показано на 5.
Внимание: при проведении ингаляции не следует закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Не нажимать на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько возможно. Удалить ингалятор изо рта. Сделать медленный выдох. Затем дышать нормально. Повторить шаги 5-7 снова для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Всегда после использования плотно закрывать «Инхалер сDM» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Курс лечения и изменение дозы назначается врачом в индивидуальном порядке.
Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести заболевания.
Бронхиальная астма. Если пациент не получает соответствующую терапию, принимая только ингаляционные ГКС, то их замена на препарат Салтиказон-натив в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Салтиказон-натив может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.
Взрослые (18 лет и старше). 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы Салтиказон-натив сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном применении этой комбинации 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной терапии кортикостероидами, как описано в руководствах по лечению бронхиальной астмы.
В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон-натив у пациентов в возрасте до 18 лет.
Дозу препарата Салтиказон-натив следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Салтиказон-натив 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.
ХОБЛ. Максимальная рекомендуемая доза для взрослых составляет: одна ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов.
Нет необходимости снижать дозу препарата Салтиказон-натив у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Инструкция по проведению ингаляций.
Ингалятор порошковый «Инхалер сDM» - пластиковое устройство белого цвета с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, применять его следует только с помощью «Инхалера сDM».
Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением.
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер сDM».
«Инхалер сDM» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Салтиказон-натив попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.
«Инхалер сDM» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1. Снять прозрачный колпачок с устройства «Инхалер сDM», как показано на 1.
Шаг 2. Крепко держать устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки открыть отсек для капсулы, как показано на 2. Для этого нажать указательным пальцем на PUSH в подвижной части «Инхалера сDM», сдвигая ее в противоположную сторону.
Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой, вставить капсулу с препаратом в гнездо отсека ( 3). Убедиться, что капсула правильно вставлена в гнездо ( 4).
Шаг 4. Удерживая «Инхалер сDM» в вертикальном положении, закрыть отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок ( 5).
Шаг 5. Держа устройство «Инхалер сDM» строго вертикально ( 6), привести его в рабочее состояние, как показано на 7. Для этого с усилием нажать на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустить мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым будет проколота капсула, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Шаг 6. Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть ( 8). Не выдыхать через мундштук.
Шаг 7. Осторожно сжать мундштук «Инхалера сDM» зубами, сжать губы и вдохнуть глубоко и сильно через рот ( 9). Будет слышен вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами.
Шаг 8. После проведения ингаляции открыть отсек для капсулы, удалить пустую капсулу, и затем закрыть его, как показано на 5.
Внимание: при проведении ингаляции не следует закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Не нажимать на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько возможно. Удалить ингалятор изо рта. Сделать медленный выдох. Затем дышать нормально. Повторить шаги 5-7 снова для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Всегда после использования плотно закрывать «Инхалер сDM» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Побочные эффекты
Поскольку препарат Салтиказон-натив содержит салметерол и флутиказона пропионат, следует ожидать развития побочных реакций, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов препарата не отмечены.
Определение частоты: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, например экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм.
Со стороны обмена веществ. Нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия.
Со стороны эндокринной системы. Редко - гиперкортицизм; очень редко - симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны ЦНС. Очень часто - головная боль; нечасто - тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна; редко - нарушения поведения; очень редко - депрессия, нарушения вкуса.
Со стороны ССС. Нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; очень редко - стенокардия, колебания АД, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы. Часто - кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата; нечасто - раздражение глотки; редко - бронхоспазм, включая парадоксальный.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - кровоподтеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - тремор, мышечные судороги, артралгии; нечасто - миалгии; редко - снижение минеральной плотности костной ткани.
Прочие. Нечасто - катаракта; редко - глаукома.
Для снижения риска возникновения кандидоза после ингаляции Салтиказон-натив рекомендуется прополоскать рот и горло водой.
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Определение частоты: очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, пневмония (у пациентов с ХОБЛ).
Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, например экзантема, крапивница, зуд, сыпь, дерматит, ангиоэдема, анафилактическая реакция, бронхоспазм.
Со стороны обмена веществ. Нечасто - гипергликемия; очень редко - гипокалиемия.
Со стороны эндокринной системы. Редко - гиперкортицизм; очень редко - симптомы системных эффектов ГКС (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга), снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны ЦНС. Очень часто - головная боль; нечасто - тошнота, головокружение, психомоторное возбуждение, тревожность, нарушения сна; редко - нарушения поведения; очень редко - депрессия, нарушения вкуса.
Со стороны ССС. Нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, фибрилляция предсердий; редко - аритмия, включая желудочковую экстрасистолию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; очень редко - стенокардия, колебания АД, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы. Часто - кашель, охриплость голоса и/или дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата; нечасто - раздражение глотки; редко - бронхоспазм, включая парадоксальный.
Со стороны кожных покровов. Нечасто - кровоподтеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - тремор, мышечные судороги, артралгии; нечасто - миалгии; редко - снижение минеральной плотности костной ткани.
Прочие. Нечасто - катаракта; редко - глаукома.
Для снижения риска возникновения кандидоза после ингаляции Салтиказон-натив рекомендуется прополоскать рот и горло водой.
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Взаимодействие
Следует избегать применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано, из-за опасности развития бронхоспазма.
Флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень под влиянием изофермента сYP3A4. Вследствие этого фактора, а также высокого системного клиренса, при применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови - низкая. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.
При одновременном применении известных ингибиторов сYP3A4 и флутиказона пропионата следует проявлять осторожность, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента сYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента сYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов сYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.
При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола усиливает действие салметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов СYР3A4 (например кетоконазол) и салметерола.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) при одновременном их применении с препаратом Салтиказон-натив.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС при одновременном применении с препаратом Салтиказон-натив.
Салтиказон-натив совместим с кромоглициевой кислотой.
Флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень под влиянием изофермента сYP3A4. Вследствие этого фактора, а также высокого системного клиренса, при применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови - низкая. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.
При одновременном применении известных ингибиторов сYP3A4 и флутиказона пропионата следует проявлять осторожность, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента сYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола. Имеются сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир, что проявлялось развитием синдрома Кушинга и угнетением функции надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза комбинированной терапии для пациента превышает риск развития системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента сYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов сYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме, что может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.
При исследовании взаимодействия лекарственных препаратов было обнаружено, что применение в качестве сопутствующей системной терапии кетоконазола усиливает действие салметерола. Это может приводить к удлинению интервала QT.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении сильных ингибиторов СYР3A4 (например кетоконазол) и салметерола.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии) при одновременном их применении с препаратом Салтиказон-натив.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС при одновременном применении с препаратом Салтиказон-натив.
Салтиказон-натив совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка
Симптомы.
Салметерол. К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся: тремор, головная боль, тахикардия, повышение сАД и гипокалиемия.
Лечение. Антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить препарат Салтиказон-натив вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий адреномиметик.
Флутиказона пропионат. Ингаляция доз флутиказона пропионата превышающих рекомендуемые может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
Салтиказон-натив. При длительной ингаляции чрезмерно больших доз препарата Салтиказон-натив может возникнуть значимое угнетение надпочечников.
Пациенты должны знать, что не следует применять препарат Салтиказон-натив в дозах превышающих рекомендуемые.
Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы препарата Салтиказон-натив до минимально эффективной, до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Салметерол. К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся: тремор, головная боль, тахикардия, повышение сАД и гипокалиемия.
Лечение. Антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить препарат Салтиказон-натив вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий адреномиметик.
Флутиказона пропионат. Ингаляция доз флутиказона пропионата превышающих рекомендуемые может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
Салтиказон-натив. При длительной ингаляции чрезмерно больших доз препарата Салтиказон-натив может возникнуть значимое угнетение надпочечников.
Пациенты должны знать, что не следует применять препарат Салтиказон-натив в дозах превышающих рекомендуемые.
Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы препарата Салтиказон-натив до минимально эффективной, до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Особые указания
Салтиказон-натив не предназначен для купирования приступов. В случае приступов пациентам следует применять ингаляционные бронходилататоры короткого действия (например сальбутамол), которые пациентам рекомендуется всегда иметь при себе.
В случае развития парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Салтиказон-натив и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию.
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Салтиказон-натив может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.
Следует полоскать рот водой после ингаляции препарата Салтиказон-натив, чтобы уменьшить тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза. При кандидозе назначают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию препаратом Салтиказон-натив.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, в таких ситуациях пациент должен обратиться к врачу.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях необходим контроль врача. Если применяемая доза препарата Салтиказон-натив не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС. В том случае, если обострение вызвано инфекцией, то назначают антибиотики.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Некоторые пациенты могут обладать индивидуальной высокой чувствительностью к ГКС для ингаляций. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом для ингаляций, в связи с возможной надпочечниковой недостаточностью. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия (в тч ГКС для местного применения).
Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови. Об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом.
При лечении препаратом Салтиказон-натив пациентов с ХОБЛ следует помнить о повышенной частоте развития пневмоний. Клинические признаки развившейся пневмонии часто напоминают обострение основного заболевания.
При приеме салметерола в сравнении с плацебо риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения предположительно выше, чем у других пациентов.
В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон-натив у пациентов в возрасте до 18 лет.
Контроль лабораторных показателей.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене.
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Салтиказон-натив. Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.
Применение при нарушениях функции печени. У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек. У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами. Салтиказон-натив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.
В случае развития парадоксального бронхоспазма следует незамедлительно применить ингаляционный бронходилататор короткого действия, отменить Салтиказон-натив и начать, при наличии показаний, альтернативную терапию.
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Салтиказон-натив может использоваться для начальной поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов или ежедневное использование средств для купирования приступов) при наличии показаний к назначению ГКС и при определении приблизительной их дозировки.
Следует полоскать рот водой после ингаляции препарата Салтиказон-натив, чтобы уменьшить тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза. При кандидозе назначают противогрибковые препараты для местного применения, продолжая терапию препаратом Салтиказон-натив.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, в таких ситуациях пациент должен обратиться к врачу.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни. В таких ситуациях необходим контроль врача. Если применяемая доза препарата Салтиказон-натив не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то может потребоваться дополнительное назначение ГКС. В том случае, если обострение вызвано инфекцией, то назначают антибиотики.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Некоторые пациенты могут обладать индивидуальной высокой чувствительностью к ГКС для ингаляций. Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом для ингаляций, в связи с возможной надпочечниковой недостаточностью. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия (в тч ГКС для местного применения).
Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС при различных стрессовых ситуациях.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови. Об этом следует помнить, назначая комбинацию салметерола и флутиказона пропионата больным сахарным диабетом.
При лечении препаратом Салтиказон-натив пациентов с ХОБЛ следует помнить о повышенной частоте развития пневмоний. Клинические признаки развившейся пневмонии часто напоминают обострение основного заболевания.
При приеме салметерола в сравнении с плацебо риск серьезных нежелательных явлений со стороны дыхательной системы или летального исхода у пациентов афроамериканского происхождения предположительно выше, чем у других пациентов.
В настоящее время нет данных о применении препарата Салтиказон-натив у пациентов в возрасте до 18 лет.
Контроль лабораторных показателей.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене.
Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата Салтиказон-натив. Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.
Применение при нарушениях функции печени. У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек. У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами. Салтиказон-натив не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при развитии побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Salmeterol+Fluticasone.
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; первичное лечение астматического статуса или других острых приступов бронхиальной астмы, когда требуются интенсивные меры ( см «Меры предосторожности»).Противопоказания Salmeterol.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).Противопоказания Fluticasone.
Гиперчувствительность.Дополнительно.
Ингаляционно. Острый бронхоспазм; астматический статус (в качестве первоочередного средства); детский возраст до 1 года.
Интраназально. Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа; детский возраст до 4 лет.
Местно. Первичные поражения кожи бактериальной. вирусной и грибковой этиологии. розовые угри. обыкновенные угри. периоральный дерматит. перианальный и генитальный зуд. зуд без симптомов воспаления. детский возраст до 6 мес (мазь) или 1 года (крем).
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Salmeterol+Fluticasone.
Применение бета-агонистов длительного действия может привести к развитию серьезных событий, связанных с астмой (госпитализация, интубация, смерть), побочных действий со стороны ССС и ЦНС ( см «Меры предосторожности»).Системное и местное применение ГКС может привести к развитию следующих побочных реакций: инфекция сandida albicans. пневмония у пациентов с ХОБЛ. иммуносупрессия. гиперкортицизм и супрессия надпочечников. снижение МПКТ. влияние на рост и развитие. глаукома и катаракта ( см «Меры предосторожности»).
Опыт клинических исследований.
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемых в ходе одного клинического иследования. не может напрямую сравниваться с частотой побочных реакций в ходе другого исследования и может не отражать частоту. наблюдаемую на практике.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше.
Частота побочных реакций. связанных с применением комбинации салметерол + флутиказон. представленная в таблице 2. основана на результатах двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследований в США (исследования 1 и 3) и одного активного 12-недельного клинического исследования в США (исследование 2). В общей сложности 1008 взрослых и подростков с бронхиальной астмой (556 женщин и 452 мужчины). ранее получавших только альбутерол (сальбутамол). салметерол или ингаляционные ГКС. получали 2 раза в день по 2 ингаляции комбинации салметерол + флутиказон в дозах 21 +45 мкг или 21 + 115 мкг. флутиказона в дозах 44 или 110 мкг. салметерола в дозе 21 мкг или плацебо. Средняя продолжительность воздействия составила от 71 до 81 дня в группах активного лечения по сравнению с 51 днем в группе плацебо.
Таблица 2.
Побочные реакции, отмечавшиеся с частотой ≥3% у взрослых и подростков с бронхиальной астмой при применении комбинации салметерол + флутиказон.
| Побочная реакция | Частота, % | |||||
| Комбинация салметерол + флутиказон | Флутиказон | Салметерол, 21 мкг (n=274) | Плацебо (n=176) | |||
| 21 мкг + 45 мкг (n=187) | 21 мкг + 115 мкг (n=94) | 44 мкг (n=186) | 110 мкг (n=91) | |||
| Отоларингологические реакции | ||||||
| Инфекция верхних дыхательных путей | 16 | 24 | 13 | 15 | 17 | 13 |
| Першение горла | 9 | 7 | 12 | 13 | 9 | 7 |
| Воспаление верхних дыхательных путей | 4 | 4 | 3 | 7 | 5 | 3 |
| Охриплость, потеря голоса | 3 | 1 | 2 | 0 | 1 | 0 |
| Со стороны нижних дыхательных путей | ||||||
| Вирусная респираторная инфекция | 3 | 5 | 4 | 5 | 3 | 4 |
| Со стороны нервной системы | ||||||
| Головная боль | 21 | 15 | 24 | 16 | 20 | 11 |
| Головокружение | 4 | 1 | 1 | 0 | <1 | 0 |
| Со стороны ЖКТ | ||||||
| Тошнота и рвота | 5 | 3 | 4 | 2 | 2 | 3 |
| Вирусная гастроинтестиальная инфекция | 4 | 2 | 2 | 0 | 1 | 2 |
| Другие реакции со стороны ЖКТ | 3 | 2 | 2 | 1 | 1 | 1 |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | ||||||
| Мышечно-скелетная боль | 5 | 7 | 8 | 2 | 4 | 4 |
| Мышечная боль | 4 | 1 | 1 | 1 | 3 | <1 |
Частота возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в исследовании 4, представлявшем собой 12-недельное клиническое исследование за пределами США, была аналогична приведенной в таблице 2. В этом исследовании приняли участие 509 человек. ранее получавших ингаляционные ГКС. которые получали 2 раза в день по 2 ингаляции комбинации салметерол + флутиказон в дозе 21 + 230 мкг. флутиказона в дозе 220 мкг или 1 ингаляцию комбинации салметерол + флутиказон в дозе 50 + 500 мкг.
Другие побочные реакции.
Другие побочные реакции. не перечисленные ранее. независимо от того. были ли они расценены исследователями как связанные или не связанные с применением комбинации. которые возникали в группах. получавших ингаляции комбинации салметерол + флутиказон. с частотой от 1 до 3% и чаще. чем при применении плацебо. включали тахикардию. аритмию. инфаркт миокарда. послеоперационные осложнения. раны и порезы. повреждения мягких тканей. патологию слухового аппарата. ринорею/заднюю ринорею. эпистаксис. заложенность носа. ларингит. неуточненные орофарингеальные бляшки. сухость в носу. увеличение веса. аллергические реакции со стороны глаз. отек и припухлость глаза. желудочно-кишечный дискомфорт и боль. зубной дискомфорт и боль. кандидоз полости рта/глотки. гипосаливацию. желудочно-кишечные инфекции. разрушение твердых тканей зубов. патологию полости рта. артралгию и суставной ревматизм. мышечные спазмы и судороги. воспаление опорно-двигательного аппарата. костно-скелетную боль. мышечные травмы. нарушения сна. мигрень. аллергию и другие аллергические реакции. вирусные инфекции. бактериальные инфекции. кандидоз неуточненной локализации. застойные явления. воспаление. бактериальные репродуктивные инфекции. воспалительные заболевания нижних дыхательных путей. инфекции нижних дыхательных путей. кровотечение из нижних дыхательных путей. экзему. дерматит и дерматоз. инфекции мочевыводящих путей.
Отклонения результатов лабораторных анализов.
В исследовании 3 чаще сообщалось о случаях развития гипергликемии у взрослых и подростков, получавших ингаляции комбинации салметерол + флутиказон, но этого не наблюдалось в исследованиях 1 и 2.
Данные пострегистрационного наблюдения.
В дополнение к побочным реакциям. о которых сообщалось в ходе клинических исследований. следующие побочные реакции были выявлены в пострегистрационный период применения всех дозировок комбинации салметерол + флутиказон. флутиказона и/или салметерола. независимо от показаний. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС. Эти реакции были выбраны для включения в исследование в силу их серьезности. частоты сообщений. причинной связи с применением комбинации салметерол + флутиказон. флутиказона и/или салметерола или из-за комбинации этих факторов.
Со стороны ССС. Аритмии (включая фибрилляцию предсердий, экстрасистолы, наджелудочковую тахикардию, АГ, желудочковую тахикардию.
Отоларингологические реакции. Афония. ушная боль. отек лица и ротоглотки. боль в околоносовых пазухах. ринит. боль в горле. тонзиллит.
Со стороны эндокринной системы. Синдром Кушинга, снижение скорости роста у детей/подростков, гиперкортицизм, остеопороз.
Со стороны органа зрения. Катаракта, глаукома.
Со стороны ЖКТ. Диспепсия, ксеростомия (гипосаливация).
Со стороны гепатобилиарной системы и поджелудочной железы. Аномальные функциональные результаты печеночных тестов.
Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь и редкие случаи ангионевротического отека, бронхоспазма и анафилаксии.
Инфекции. Кандидоз пищевода.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, миозит.
Со стороны нервной системы. Парестезии, беспокойство.
Со стороны организма в целом. Лихорадка, бледность.
Нарушения психики. Ажитация, агрессия, тревога, депрессия. О поведенческих изменениях, включая гиперактивность и раздражительность, сообщалось очень редко и в основном у детей.
Со стороны дыхательной системы. Астма. обострение бронхиальной астмы. заложенность в груди. стеснение в груди. кашель. одышка. немедленный бронхоспазм. грипп. парадоксальный бронхоспазм. трахеит. хрипы. пневмония. Сообщалось также о симптомах спазма верхних дыхательных путей, раздражения или отека гортани, таких как стридор или удушье.
Со стороны кожи. Контактный дерматит, ушибы, экхимозы, фотодерматит, зуд.
Со стороны урогенитального тракта. Дисменорея. нерегулярный менструальный цикл. воспалительные заболевания органов малого таза. вагинальный кандидоз. вагинит. вульвовагинит.
Побочные эффекты Salmeterol.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. повышение сАД и/или понижение дАД. у предрасположенных пациентов - нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия. суправентрикулярная тахикардия. экстрасистолия).Со стороны органов ЖКТ. Диарея. боль в животе. тошнота. рвота. вирусный гастроэнтерит. раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тремор. нервозность. возбуждение. бессонница. изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы. Парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие. Артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции - ринит, ларингит.
Побочные эффекты Fluticasone.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 и <1/10). нечасто (≥1/1000 и <1/100). редко (≥1/10000 и <1/1000). очень редко (<1/10000. включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто - кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит. в подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. можно применять противогрибковые средства местного действия). часто - пневмония (у пациентов с ХОБЛ). редко - кандидоз пищевода. очень редко - оппортунистические инфекции.
Со стороны иммунной системы. Нечасто - кожные реакции повышенной чувствительности (зуд. сыпь. отек). очень редко - ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки). дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм). анафилактические и анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и питания. Очень редко - гипергликемия.
Нарушение психики. Очень редко - тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны нервной системы. Часто - головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.
Со стороны органов дыхания. грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение (при интраназальном применении). часто - охриплость голоса (рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой). сухость. раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки. очень редко - парадоксальный бронхоспазм ( см «Меры предосторожности»). перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кровоподтеки. зуд в месте нанесения. нечасто - жжение в месте наружного нанесения. очень редко - истончение кожи. атрофия. стрии. телеангиэктазия. гипопигментация. гипертрихоз. аллергический контактный дерматит. обострение симптомов основного заболевания. пустулезный псориаз. эритема. сыпь. крапивница.
Системные эффекты ( см «Меры предосторожности»). Очень редко - угнетение гиоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (увеличение массы тела или ожирение. медленная прибавка веса или задержка роста у детей. синдром Кушинга. кушингоидные симптомы (например лунообразное лицо. центральное ожирение). снижение МПКТ. снижение концентрации эндогенного кортизола. гипергликемия или глюкозурия. артериальная гипертензия. остеопороз. катаракта. глаукома. повышение ВГД).