|
Другие названия и синонимы
Simvastatin.Фармакологическая группа
Латинское название
Simvastatinum ( Simvastatini).
Химическое название
1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат.
Используется в лечении
Код CAS
79902-63-9.
Фармакологическое действие
Гипохолестеринемическое.
Характеристика вещества
Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.
Фармакодинамика
При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется - холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный - через 4-6 нед. Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии немедикаментозных методов лечения.
После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6 -гидрокси-, 6 -гидроксиметил- и 6 -экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).
После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6 -гидрокси-, 6 -гидроксиметил- и 6 -экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).
Показания к применению
Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
Противопоказания
Гиперчувствительность. острое нарушение функции печени. тяжелая почечная недостаточность. беременность. кормление грудью. детский возраст.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. X.
Побочные эффекты
Диспептические явления. диарея. метеоризм. тошнота. обострение панкреатита и гепатита. повышение уровня трансаминаз. расстройства ЦНС (головная боль. парестезии. судороги). миалгия. астения. миопатия. рабдомиолиз. фотосенсибилизация. аллергические реакции (васкулит. крапивница. артралгии. тромбоцитопения. эозинофилия. ангионевротический отек. симптомы. сходные с красной волчанкой).
Взаимодействие
Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты - производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.
Способ применения и дозы
Внутрь. В начале курса однократно в дозе 5-10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.
Меры предосторожности применения
Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.
Входит в состав
- 83-90₽ Симвастатин-АЛСИ
- 89-123₽ Симвастатина гранулы
- 109-162₽ Симвастатин Алкалоид (2 фирмы)
- 66-262₽ Овенкор
- 126-216₽ Симвастатин-ВЕРТЕКС
- 166-305₽ Симвор (3 фирмы)
- 188-302₽ Вазилип (2 фирмы)
- 260₽ Симло (Ipca Laboratories )
- 162-368₽ Зокор (2 фирмы)
- 296₽ Симвастол
- 165-432₽ Симвастатин Зентива
- 276-484₽ СимваГЕКСАЛ (4 фирмы)
- 526₽ Зокор форте (2 фирмы)
- 224-1357₽ Симгал
- 1936₽ Инеджи (7 фирм)
- — Акталипид
- — Атеростат (СТИ-МЕД-СОРБ )
- — Веро-Симвастатин
- — Зорстат
- — Симвакол
- — Симвалимит
- — Симвастатин Пфайзер
- — Симвастатин Реневал
- — Симвастатин Санофи (Zentiva k.s )
- — Симвастатин-Тева
- — Симвастатин-Чайкафарма
- — Синкард (Micro Labs )
- — Холвасим (Shin Poong Pharmaceutical Co. )