⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Metamizole sodium

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Overdose
  15. Method of drug use and dosage
  16. Application precautions
  17. Special instructions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Metamizole sodium

Pharmacological Group

NSAIDs - Pyrazolones

Latin name

 Metamizolum natrium ( Metamizoli natrii).

Chemical name

 Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).

Used in the treatment of

CAS Code

 68-89-3.

Pharmacological action

 Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Characteristics of the substance

 Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Pharmacodynamics

 Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
 При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита - неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
 Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2.

Indications for use

 Артралгия. ревматизм. хорея. боль: головная. зубная. менструальная. невралгия. ишиалгия. миалгия. при коликах (почечная. печеночная. кишечная). инфаркте легкого. инфаркте миокарда. расслаивающей аневризме аорты. тромбозе магистральных сосудов. воспалительных процессах (плеврит. пневмония. люмбаго. миокардит). травмах. ожогах. декомпрессионной болезни. опоясывающем лишае. опухолях. орхите. панкреатите. перитоните. перфорации пищевода. пневмотораксе. посттрансфузионных осложнениях. приапизме. лихорадочный синдром при острых инфекционных. гнойных и урологических заболеваниях (простатит). укусах насекомых (в тч комары. пчелы. оводы).

Contraindications

 Гиперчувствительность. угнетение кроветворения (агранулоцитоз. цитостатическая или инфекционная нейтропения). тяжелые нарушения функции печени или почек. простагландиновая бронхиальная астма. наследственная гемолитическая анемия. связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. кормление грудью.

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. Не определена.

Side effects

 Гранулоцитопения. агранулоцитоз. тромбоцитопения. геморрагии. гипотония. интерстициальный нефрит. аллергические реакции (в тч синдромы Стивенса-Джонсона. Лайелла. бронхоспазм. анафилактический шок).

Interaction

 Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина - к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
 Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.

Overdose

 Симптомы. Гипотермия. выраженная гипотензия. сердцебиение. одышка. шум в ушах. тошнота. рвота. слабость. сонливость. бред. нарушение сознания. судорожный синдром. возможно развитие острого агранулоцитоза. геморрагического синдрома. острой почечной и печеночной недостаточности.
 Лечение. Индукция рвоты. чреззондовое промывание желудка. назначение солевых слабительных. активированного угля и проведение форсированного диуреза. ощелачивание крови. симптоматическая терапия. направленная на поддержание жизненно важных функций.

Method of drug use and dosage

 В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) - по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет - 50-100 мг, 4-5 лет - 100-200 мг, 6-7 лет - 200 мг, 8-14 лет - 250-300 мг 2-3 раза/день.

Application precautions

 Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в тч с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм , с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Special instructions

 При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.