.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Суматриптан

Суматриптан (Sumatriptan)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

106-182ք
78-575ք
349ք
168-758ք
229-854ք
803ք

по действию

Похож Цены
30%
30%
30%

Содержание инструкции


Суматриптан

Названия

 Русское название: Суматриптан.
 Английское название: Sumatriptan.

Латинское название

 Sumatriptanum ( Sumatriptani).

Химическое название

 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината).

Фарм Группа

 • Серотонинергические средства.

Увеличить Нозологии

 • G43 Мигрень.
 • G43,0 Мигрень без ауры [простая мигрень].
 • G43,1 Мигрень с аурой [классическая мигрень].

Код CAS

 103628-46-2.

Характеристика вещества

 Селективный агонист 5-HT1-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противомигренозное.
 Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT1-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.
 Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
 Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

Показания к применению

 Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Гемиплегическая. Базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени. Инфаркт миокарда (в тч в анамнезе). Неконтролируемая артериальная гипертензия. ИБС (в тч подозрение на нее). Стенокардия. В тч стенокардия Принцметала. Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Преходящее нарушение мозгового кровообращения (в тч в анамнезе). Инсульт (в тч в анамнезе). Выраженное нарушение функции печени и/или почек. Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид). А также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.

Ограничения к использованию

 Эпилепсия (в тч любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение АД. Временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема). Брадикардия. Тахикардия (в тч желудочковая). Сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков). Преходящие изменения ЭКГ ишемического типа. Инфаркт миокарда. Спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко - ишемический колит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь). Сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях. Предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия. Мелькание мушек перед глазами. Нистагм. Скотома. Снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
 Реакции повышенной чувствительности. Кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях - анафилаксия.
 Прочие. Боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.
 Местные симптомы (при интраназальном применении). Легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.

Взаимодействие

 При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Передозировка

 Лечение. Наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Способ применения и дозы

 Внутрь, интраназально.

Меры предосторожности применения

 Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
 Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
 Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
 До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в тч сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
 У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.