Другие названия и синонимы
Sumatriptan.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Sumatriptanum ( Sumatriptani).
Химическое название
3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината).
Используется в лечении
Код CAS
103628-46-2.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противомигренозное.
Противомигренозное.
Характеристика вещества
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.
Фармакодинамика
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT2 - 5-HT7-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT1-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. сmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1-1,5 Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения - 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 общий плазменный клиренс - в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция - около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов - 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50-70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. сmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1-1,5 Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения - 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 общий плазменный клиренс - в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция - около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов - 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50-70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Показания к применению
Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Гемиплегическая. Базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени. Инфаркт миокарда (в тч в анамнезе). Неконтролируемая артериальная гипертензия. ИБС (в тч подозрение на нее). Стенокардия. В тч стенокардия Принцметала. Окклюзионные заболевания периферических сосудов. Преходящее нарушение мозгового кровообращения (в тч в анамнезе). Инсульт (в тч в анамнезе). Выраженное нарушение функции печени и/или почек. Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид). А также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
Ограничения к использованию
Эпилепсия (в тч любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).
Способ применения и дозы
Внутрь, интраназально, взрослым (18 лет и старше). Внутрь - 50 мг (при необходимости 100 мг). Интраназально - 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно с интервалом не менее 2 Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг, при интраназальном применении - 2 дозы по 20 мг.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): снижение АД. Временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема). Брадикардия. Тахикардия (в тч желудочковая). Сердцебиение. В отдельных случаях - нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков). Преходящие изменения ЭКГ ишемического типа. Инфаркт миокарда. Спазм коронарных артерий. Иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко - ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь). Сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер). В отдельных случаях - судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях. Предрасполагающих к возникновению судорог). Иногда - диплопия. Мелькание мушек перед глазами. Нистагм. Скотома. Снижение остроты зрения. Крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Реакции повышенной чувствительности. Кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях - анафилаксия.
Прочие. Боль. Покалывание. Ощущение жара. Ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими. Но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела. Включая грудную клетку и горло). Миалгия. Приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении). Легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко - ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь). Сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер). В отдельных случаях - судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях. Предрасполагающих к возникновению судорог). Иногда - диплопия. Мелькание мушек перед глазами. Нистагм. Скотома. Снижение остроты зрения. Крайне редко - частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Реакции повышенной чувствительности. Кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях - анафилаксия.
Прочие. Боль. Покалывание. Ощущение жара. Ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими. Но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела. Включая грудную клетку и горло). Миалгия. Приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении). Легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.
|
|
Взаимодействие
При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Передозировка
Лечение. Наблюдение за состоянием пациента не менее 10 при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Меры предосторожности применения
Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в тч сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в тч сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Входит в состав
- 92-138₽ Суматриптан-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод)
- 115-219₽ Суматриптан-OBL
- 182-247₽ Суматриптан Медисорб
- 107-561₽ Суматриптан Канон
- 183-708₽ Суматриптан-ВЕРТЕКС
- 59-1065₽ Суматриптан (7 фирм)
- 171-1043₽ Суматриптан-Тева (2 фирмы)
- 191-1159₽ Сумамигрен (Polpharma)
- 185-1188₽ Суматриптан Реневал
- 73-1439₽ Суматриптан-алиум
- 795₽ Имигран (3 фирмы)
- 803₽ Рапимед
- 250-1865₽ Амигренин
- — Сумарин
- — Суматриптан Альфактив (2 фирмы)
- — Суматриптан Пфайзер
- — Суматриптан солофарм (Гротекс ООО)
- — Суматриптана сукцинат (5 фирм)
- — Суматриптана сукцинат-Гринкросс Экспорт (Vamsi Labs Ltd.)
- — Тримигрен