|
|
Другие названия и синонимы
Rizatriptan benzoate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Rizatriptani benzoas ( Rizatriptani benzoatis).
Химическое название
N,N,-Диметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-индол-3-этанамина бензоат.
Используется в лечении
Код CAS
145202-66-0.
Фармакологическое действие
Противомигренозное.
Характеристика вещества
Твердые кристаллы белого или почти белого цвета. Растворимы в воде.
Фармакодинамика
Селективно возбуждает серотониновые 5-НТ1B/1D рецепторы. Суживает расширенные во время приступа мигрени внутричерепные сосуды, угнетает высвобождение нейропептидов, снижает передачу возбуждения в тригеминальной системе. Противомигренозный эффект проявляется через 30 мин после приема.
В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.
У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) - 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.
Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.
При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 45%, maxCmax достигается через 1-1,5 Связывание с белками - 14%. Т1/2 из плазмы - 2-3 Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.
В экспериментах на животных канцерогенного и мутагеного действия не обнаружено.
У самок крыс наблюдалось нарушение цикличности эструса при дозах 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах в 225 раз превышала таковую у человека при приеме максимально рекомендованной дневной дозы (МРДД) - 30 мг). У самцов крыс не оказывал неблагоприятного действия на фертильность и репродуктивную функцию при дозах 250 мг/кг/сут.
Масса тела при рождении и прирост массы тела в период с рождения и до окончания грудного вскармливания был меньше у потомков крыс, получавших до и во время спаривания, на протяжении периода беременности и лактации дозы 10 и 100 мг/кг/сут (AUC при этих дозах примерно в 15 и 225 раз, соответственно, превышала аналогичный показатель у человека при приеме МРДД, что сопровождалось проявлениями токсичности у самок. При введении самкам крыс наивысших, токсичных для них доз (250 мг/кг/сут и более), повышалась смертность потомков.
При введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз 100 и 50 мг/кг/сут, соответственно, тератогенного действия не выявлено. Обладает способностью проникать через плаценту у кроликов и крыс.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 45%, maxCmax достигается через 1-1,5 Связывание с белками - 14%. Т1/2 из плазмы - 2-3 Метаболизируется с участием МАО типа А. Выводится преимущественно кишечником. Не кумулирует.
Показания к применению
Мигрень (с аурой и без нее) - купирование приступов.
Противопоказания
Гиперчувствительность. базилярная и гемиплегическая мигрень. артериальная гипертензия. ИБС (стенокардия. инфаркт миокарда. установленная бессимптомная ИБС ). подозрение на ИБС. коронарная недостаточность. стенокардия Принцметала. одновременный прием ингибиторов МАО.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. с.
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. головная боль. сонливость или бессонница. слабость. утомляемость. понижение умственной активности. дезориентация. тревожность. парестезия. гиперестезия. нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.
Аллергические реакции. Гиперемия и зуд кожи.
Прочие. Дискомфорт в глотке. жажда. болевой синдром. в тч боль в шее. груди. абдоминальная боль. обморок. одышка. повышенная потливость. приливы крови к коже лица.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, ригидность мышц, тремор, скованность, атаксия.
Аллергические реакции. Гиперемия и зуд кожи.
Прочие. Дискомфорт в глотке. жажда. болевой синдром. в тч боль в шее. груди. абдоминальная боль. обморок. одышка. повышенная потливость. приливы крови к коже лица.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, пропранолол увеличивают концентрацию в крови.
Передозировка
Симптомы. Головокружение. сонливость. обморок. брадикардия. гипертензия и другие сердечно-сосудистые симптомы. рвота. недержание мочи.
Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в тч ЭКГ в течение 12.
Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля, мониторинг клинического состояния, в тч ЭКГ в течение 12.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 10 мг, с интервалом не менее 2 максимальная суточная доза 30 мг. Для пациентов, получающих пропранолол, начальная доза 5 мг, суточная - 15 мг.
Меры предосторожности применения
Не рекомендуется одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-рецепторов или с препаратами эрготаминового ряда (необходим интервал не менее 6 ч).
Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.
Лечение можно проводить не ранее, чем через 2 нед после окончания приема ингибиторов МАО.
Входит в состав
- — Капориза (2 фирмы)
- — Релонова (НоваМедика Иннотех ООО )