Sumatriptan

Serotonergic drugs || Selective agonists of serotonin 5-HT1 receptors

 Sumatriptanum ( Sumatriptani).

 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината).

• G43.1 Migraine with aura [classical migraine]
• G43 Migraine
• G43.0 Migraine without aura [common migraine]

 103628-46-2.

 Противомигренозное.

 Селективный агонист 5-HT₁-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.

 Взаимодействует с 5-HT₁-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT₂ - 5-HT₇-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT₁-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT_1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.
 Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. maxC_max при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2-2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период). После интраназального введения С_max в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1-1,5 Уровень связывания с белками плазмы низкий (14-21%). Средний объем распределения - 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО, преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT₁- и 5-HT₂-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т₁/2 составляет 2,5 общий плазменный клиренс - в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция - около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов - 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
 Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50-70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.

 Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).

 Эпилепсия (в тч любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).

 При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

 Лечение. Наблюдение за состоянием пациента не менее 10 при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

 Внутрь, интраназально, взрослым (18 лет и старше). Внутрь - 50 мг (при необходимости 100 мг). Интраназально - 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно с интервалом не менее 2 Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг, при интраназальном применении - 2 дозы по 20 мг.

 Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
 Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
 Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
 До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в тч сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
 У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.

• 40% Rizatriptan benzoate
• 36% Naratriptan
• 28% Eletriptan
• 20% Zolmitriptan
• Show all

• 1.2-2.2€ Суматриптан-OBL
• 0.8-6.2€ Sumatriptan (Адифарм )
• 1.5-7.2€ Sumatriptan-Teva (Teva Pharmaceutical Works Private Co. )
• 1.9-8.5€ Sumamigren (Polpharma )
• 4-7.1€ Sumatriptan-VERTEX
• 2.3-9.5€ Amigrenin
• 8€ Imigran (3 firms)
• 8€ Rapimed
• — Sumarin
• — Sumatriptan Pfizer
• — Sumatriptan succinate (5 firms)
• — Trimigren
• — Суматриптан Канон
• — Суматриптан Реневал
• — Суматриптан-ЛекТ (Тюменский химико-фармацевтический завод )
• — Суматриптан-алиум
• Show all