|
|
Другие названия и синонимы
Zolmitriptan.
Фармакологическая группа
Латинское название
Zolmitriptanum ( Zolmitriptani).
Химическое название
(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон.
Используется в лечении
Код CAS
139264-17-8.
Фармакологическое действие
Противомигренозное.
Характеристика вещества
Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.
Фармакодинамика
Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P ).
Хорошо всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается в течение 1 Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 - 2,5-3 В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2-6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - с фекалиями в неизмененном виде.
Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15-20 мин и достигает максимума в течение 1 Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Хорошо всасывается из ЖКТ, maxCmax достигается в течение 1 Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 - 2,5-3 В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2-6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% - с фекалиями в неизмененном виде.
Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15-20 мин и достигает максимума в течение 1 Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Показания к применению
Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания
Гиперчувствительность. неконтролируемая артериальная гипертензия. ИБС. WPW-синдром с нарушениями ритма сердца. тяжелые нарушения функции печени. детский (до 18 лет) и пожилой (после 65 лет) возраст.
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. с.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота. сухость во рту. головокружение. сонливость. ощущение тепла. астения. чувство тяжести и сдавления в горле. шее. конечностях и груди. транзиторное повышение АД. миалгия. мышечная слабость. парестезия.
Взаимодействие
Моклобемид повышает содержание в тканях.
Передозировка
Симптомы. Седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в тч обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Лечение: симптоматическая терапия, в тч обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы
Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании боли повторно через 2 Максимальная однократная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 15 мг.
Меры предосторожности применения
До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с другими препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Входит в состав
- 255₽ Мигрепам
- 378-408₽ Золмитриптан-СЗ (Северная звезда НАО )
- — Золмитриптан (SMS Pharmaceuticals Ltd )
- — Зомиг
- — Эксенза (2 фирмы)