Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /

Октреотид (Octreotide)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав
Октреотид

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты || Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов || Соматостатин и его аналоги

Латинское название

 Octreotidum ( Octreotidi).

Используется в лечении

Код CAS

 83150-76-9.

Характеристика вещества

 Синтетический аналог соматостатина.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Соматостатиноподобное.

Фармакодинамика

 Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.
 После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. max >Cmax (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем - около 12 в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
 Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

Показания к применению

 Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения. Лучевой терапии). Эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома. Опухолей. Характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида). Глюкагономы. Гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона). Инсуломы. Соматолибериномы. Рефрактерная диарея у больных СПИДом. Операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений). Кровотечения (в тч предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - B.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Анорексия. Спастические боли в животе. Метеоризм. Диарея. Стеаторея (без явлений мальабсорбции). Симптомы острой кишечной непроходимости. Острый гепатит без холестаза. Гипербилирубинемия. Повышение активности печеночных трансаминаз. ЩФ. ГГТ. Острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).
 Прочие: алопеция. Аллергические реакции. Местно - боль. Ощущение зуда или жжения. Краснота. Припухлость. При длительном применении - образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие

 Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Передозировка

 Симптомы: кратковременное урежение ЧСС. Приливы крови к лицу. Абдоминальная боль спастического характера. Диарея. Тошнота. Ощущение пустоты в желудке.
 Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

 П/ в/в, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости. При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к - по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка - по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
 Депо-формы: в/м, глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.
 Для больных, не получавших ранее октреотид п/ рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в течение примерно 2 нед с целью оценки его эффективности и переносимости, только после этого назначают октреотид-депо.

Меры предосторожности применения

 Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами - увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.