Octreotide

Hormones of the hypothalamus, pituitary gland, gonadotropins and their antagonists || Antitumor hormonal agents and hormone antagonists || Somatostatin and its analogues

 Octreotidum ( Octreotidi).

 Синтетический октапептид, производное соматостатина.

• K86.8.3* Zollinger-Ellison syndrome
• K59.1 Functional diarrhoea
• I85.0 Oesophageal varices with bleeding
• E22.0 Acromegaly and pituitary gigantism
• D44.3 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour, pituitary gland
• D13.7 Benign neoplasm, endocrine pancreas
• D01 Carcinoma in situ of other and unspecified digestive organs
• C75.1 Malignant neoplasm, pituitary gland
• C26 Malignant neoplasm of other and ill-defined digestive organs
• C25 Malignant neoplasm of pancreas
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• K31 Other diseases of stomach and duodenum
• E34.0 Carcinoid syndrome
• E22 Hyperfunction of pituitary gland
• D01.7 Carcinoma in situ, other specified digestive organs
• C26.0 Malignant neoplasm, intestinal tract, part unspecified
• D01.4 Carcinoma in situ, other and unspecified parts of intestine
• B23.8 HIV disease resulting in other specified conditions

 83150-76-9.

 Соматостатиноподобное.

 Синтетический аналог соматостатина.

 Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.
 После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. maxC_max (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т₁/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем - около 12 в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т₁/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
 Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

 Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения. лучевой терапии). эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома. опухолей. характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида). глюкагономы. гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона). инсуломы. соматолибериномы. рефрактерная диарея у больных СПИДом. операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений). кровотечения (в тч предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

 Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

 Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

 Симптомы. Кратковременное урежение ЧСС. приливы крови к лицу. абдоминальная боль спастического характера. диарея. тошнота. ощущение пустоты в желудке.
 Лечение. Симптоматическое.

 П/ в/в, в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости. При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к - по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к - по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка - по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
 Депо-формы: в/м, глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.
 Для больных, не получавших ранее октреотид п/ рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в течение примерно 2 нед с целью оценки его эффективности и переносимости, только после этого назначают октреотид-депо.

 Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами - увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

• 62% Lanreotide
• 38% Somatostatin
• 37% Gestonorone caproate
• 29% Pegvisomant
• Show all

• 1.5€ Octreotide Sun (3 firms)
• 2.8-6.2€ Sandostatin (Novartis Pharma Stein AG )
• 8€ Октреотид Фсинтез
• 6.3-12.5€ Octretex (2 firms)
• 3.2-18.2€ Octreotide (9 firms)
• 13-90€ Serakstal
• 93.1-458€ Octreotide-depo (4 firms)
• 306.7€ Octreotide-Long (3 firms)
• 306.5-373€ Octreotide-Long FS
• 285.8-476.3€ Sandostatin lar
• — Genfastat (2 firms)
• — Octreotide Kabi
• — Octreotide Kanon
• — Octreotide, 111 IN
• — Octreotide-ACTAVIS
• — Octreotidi acetate (Shanghai Soho-Yiming Pharmaceuticals Co.Ltd )
• — Octreox (Фармасинтез-Тюмень ООО )
• — Octride
• Show all