- Фармакологическая группа
- Латинское название
- Используется в лечении
- Код CAS
- Характеристика вещества
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности применения
- Особые указания
- Аналоги по действию
- Входит в состав
Содержание инструкции
Фармакологическая группа
Латинское название
Terbinafinum ( Terbinafini).
Используется в лечении
Код CAS
78628-80-5.
Характеристика вещества
Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противогрибковое, фунгицидное.
Противогрибковое, фунгицидное.
Фармакодинамика
Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001-0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода Candida.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Cmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными Candida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Показания к применению
Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность. Заболевания крови. Опухоли. Болезни обмена веществ. Патология сосудов конечностей. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 лет).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA - B.
Побочные эффекты
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области. Нарушение вкуса. Снижение аппетита. Тошнота. Диарея. Холестаз. Нейтропения. Тромбоцитопения. Кожные аллергические реакции. Ощущение жжения. Покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие
Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи - 1-2 нед, ногтевых пластинок - 3-6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности применения
При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Аналоги по действию
- 71% Сертаконазол
- 68% Нафтифин
- 67% Тиоконазол
- 65% Эконазол
- Ещё аналоги
Входит в состав
- 61 ₽ Тербинокс (2 фирмы)
- 52-94 ₽ Тербикс (Алтайвитамины)
- 40-113 ₽ Тербинафин-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика)
- 140 ₽ ЭКО-Тербин (ЭКОлаб ЗАО)
- 144-228 ₽ Тербинафин Канон (3 фирмы)
- 132-258 ₽ Тербизед-Аджио (Agio Pharmaceuticals)
- 196 ₽ Микоферон (2 фирмы)
- 222 ₽ Тербинафин-Акрихин (Sanovel Pharmaceutical Products Ind. Inc.)
- 238 ₽ Ламифунгин
- 240 ₽ Цидокан (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- 175-318 ₽ Тебикур (3 фирмы)
- 150-374 ₽ Фунготербин (3 фирмы)
- 192-337 ₽ Атифин (KRKA)
- 310 ₽ Тигал–Сановель (Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S.)
- 336 ₽ Тербизил (Gedeon Richter)
- 150-572 ₽ Экзитер (Атолл ООО)
- 332-433 ₽ Фунготербин Нео (3 фирмы)
- 38-736 ₽ Тербинафин (13 фирм)
- 166-760 ₽ Бинафин (Shreya Life Sciences)
- 200-755 ₽ Термикон (7 фирм)
- 279-695 ₽ Тербинафин-ВЕРТЕКС
- 300-696 ₽ Ламизил Дермгель (3 фирмы)
- 132-895 ₽ Экзифин
- 417-782 ₽ Тербинафин-Тева (Teva)
- 450-752 ₽ Ламизил Уно (3 фирмы)
- 450-2145 ₽ Ламизил (8 фирм)
- — Ламикан (Канонфарма продакшн ЗАО)
- — Ламитель
- — Миконорм (2 фирмы)
- — Микотербин (АЗТ ФАРМА К.Б.)
- — Онихон (Leciva)
- — Тербинафин Гексал (2 фирмы)
- — Тербинафин Пфайзер (2 фирмы)
- — Тербинафин Сандоз (3 фирмы)
- — Тербинафин-OBL (Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО)
- — Тербинафин-АКОС (Биоком ЗАО)
- — Тербинафин-КРКА (KRKA)
- — Тербинафин-САР (2 фирмы)
- — Тербинафина гидрохлорид (5 фирм)
- — Тербифин (Cipla Ltd)
- — Унгусан (2 фирмы)
- — Экзилак
- — Экзифин Плюс