Другие названия и синонимы
Terbinafine.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Terbinafinum ( Terbinafini).
Химическое название
(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-инил)-N-метил-1-нафталенметанамин.
Используется в лечении
Код CAS
78628-80-5.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противогрибковое, фунгицидное.
Противогрибковое, фунгицидное.
Характеристика вещества
Противогрибковое средство для перорального и местного применения. Тербинафина гидрохлорид - синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,90.
Фармакодинамика
Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обусловливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,001-0,06 мкг/мл) и патогенных дрожжей - плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода сandida.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Быстро всасывается из ЖКТ. Из-за эффекта «первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. сmax - 1 мкг/мл, достигается через 2 ч после приема в дозе 250 мг. В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям; высокие концентрации накапливаются в коже (в тч в сальных железах и волосяных фолликулах) и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На 2-й день после приема 250 мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, на 12-й день - в 70 раз. Скорость диффузии превышает скорость роста ногтя. Т1/2 терминальной фазы составляет 200-400 Перед экскрецией подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При однократном нанесении 100 мкл крема на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5% дозы.
При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп - более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии, при множественном онихомикозе. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными сandida albicans, резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4-й день, а полному разрешению процесса - через 3-5 нед; при отсутствии рецидивов в течение 12 мес.
Показания к применению
Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность. Заболевания крови. Опухоли. Болезни обмена веществ. Патология сосудов конечностей. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 лет).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. в.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Местно, крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи - 1-2 нед, ногтевых пластинок - 3-6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Побочные эффекты
Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области. Нарушение вкуса. Снижение аппетита. Тошнота. Диарея. Холестаз. Нейтропения. Тромбоцитопения. Кожные аллергические реакции. Ощущение жжения. Покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие
Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Меры предосторожности применения
При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Опыт работы: более 35 лет.
|
|
Входит в состав
- 61₽ Тербинокс (2 фирмы)
- 57-251₽ Тербинафин-МФФ (Московская фармацевтическая фабрика)
- 196₽ Микоферон (Препараты Фирн М ООО)
- 215-219₽ ЭКО-Тербин
- 222₽ Тербинафин-Акрихин
- 240₽ Цидокан
- 175-318₽ Тебикур (2 фирмы)
- 70-442₽ Тербикс
- 162-375₽ Тербинафин Канон (Тульская фармацевтическая фабрика ООО)
- 279₽ Ламифунгин
- 296₽ Атифин (KRKA)
- 310₽ Тигал–Сановель
- 268-361₽ Фунготербин
- 336₽ Тербизил
- 339-349₽ Тербизед-Аджио (Agio Pharmaceuticals)
- 199-513₽ Тербинафин Медисорб
- 298-420₽ Экзитер (2 фирмы)
- 196-575₽ Бинафин (Shreya Life Sciences)
- 375-469₽ Фунготербин Нео
- 51-1006₽ Тербинафин (11 фирм)
- 234-958₽ Экзифин
- 450-752₽ Ламизил Уно (3 фирмы)
- 148-1075₽ Тербинафин-ВЕРТЕКС
- 119-1184₽ Термикон (3 фирмы)
- 654-665₽ Ламизил Дермгель (3 фирмы)
- 577-806₽ Бинафин Нео (Shreya Life Sciences)
- 606-1321₽ Тербинафин-Тева (3 фирмы)
- 911-2056₽ Экзилак
- 2488₽ Ламизил (9 фирм)
- Интерферон альфа-2b + Метронидазол + Тербинафин
- — Ламикан
- — Ламитель
- — Миконорм (Rusan Pharma)
- — Микотербин
- — Онихон
- Тербинафин + Мочевина
- Тербинафин + Пиритион цинк
- Тербинафин + Эконазол
- — Тербинафин Гексал
- — Тербинафин Пфайзер
- — Тербинафин Сандоз
- — Тербинафин-OBL
- — Тербинафин-АКОС
- — Тербинафин-КРКА (KRKA)
- — Тербинафин-САР
- — Тербинафина гидрохлорид (5 фирм)
- — Тербифин (Cipla Ltd)
- — Унгусан (Таллиннский фармацевтический завод)
- — Экзифин Плюс