|
Другие названия и синонимы
Sulfathiazole.Фармакологическая группа
Латинское название
Sulfathiazolum ( Sulfathiazoli).
Химическое название
4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли).
Используется в лечении
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
- A54 Гонококковая инфекция
- A41.2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком
- A40.9 Стрептококковая септицемия неуточненная
- A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
Код CAS
72-14-0.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Характеристика вещества
Сульфаниламидное ЛС короткого действия.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакодинамика
Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах - 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме - 20%. T1/2 - 3,5 Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% - в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах - 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме - 20%. T1/2 - 3,5 Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% - в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Показания к применению
Инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония. менингит. стафилококковый и стрептококковый сепсис. дизентерия. гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность. угнетение костномозгового кроветворения. почечная недостаточность. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. период лактации.
Побочные эффекты
Диспепсия. тошнота. рвота. аллергические реакции. лейкопения. неврит. нарушение функции почек (кристаллурия).
Взаимодействие
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым. При пневмонии и менингите начальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем принимают по 1 г через 6-8 ч (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях начальная доза 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии по 3-6 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту, на первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Меры предосторожности применения
Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2-3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.
Дополнительно
По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.
Входит в состав
- 74-155₽ Ингалипт (8 фирм)
- 165₽ Ингалипт-Н (Микрофарм ООО )
- — Ингалипт-Виал (2 фирмы)
- — Норсульфазол
- — Норсульфазол растворимый
- — Сульфатиазол натрия (2 фирмы)