Pharmacological Group
Latin name
Sulfathiazolum ( Sulfathiazoli).
Chemical name
4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли).
Used in the treatment of
CAS Code
72-14-0.
Pharmacological action
Противомикробное.
Characteristics of the substance
Сульфаниламидное ЛС короткого действия.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Pharmacodynamics
Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах - 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме - 20%. T1/2 - 3,5 Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% - в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в тч стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, сlostridium perfringens, вacillus anthracis, сorynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, сhlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах - 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме - 20%. T1/2 - 3,5 Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% - в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Indications for use
Инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония. менингит. стафилококковый и стрептококковый сепсис. дизентерия. гонорея.
Contraindications
Гиперчувствительность. угнетение костномозгового кроветворения. почечная недостаточность. врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность. период лактации.
Side effects
Диспепсия. тошнота. рвота. аллергические реакции. лейкопения. неврит. нарушение функции почек (кристаллурия).
Interaction
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.
Method of drug use and dosage
Внутрь, взрослым. При пневмонии и менингите начальная доза 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч до снижения температуры тела, в дальнейшем принимают по 1 г через 6-8 ч (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях начальная доза 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии по 3-6 г в сутки по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту, на первый прием дают двойную дозу. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Application precautions
Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2-3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.
Additional information
По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом второго ряда и применяется при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности.
Analogs by action
- 58% Sulfaethidole
- 58% Sulfaguanidine
- 55% Phthalylsulfathiazole
- 49% Sulfadimidine
- Show all
Included in the composition
- 0.7-1.6€ Inhalypt (8 firms)
- 1.7€ Inhalypt-N (Микрофарм ООО )
- — Inhalipt-Vial (2 firms)
- — Norsulfazol
- — Norsulfazol soluble
- — Sulfathiazole sodium (2 firms)