Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Сингуляр

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 600-1751₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Способ применения и дозы
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Особые указания
  19. Дополнительно
  20. Условия отпуска из аптек
  21. Условия хранения
  22. Срок годности
  23. Противопоказания компонентов
  24. Побочные эффекты компонентов
  25. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Singulair.
Сингуляр

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты || Блокаторы лейкотриеновых рецепторов
Сингуляр

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 R03DC03 Монтелукаст.
Сингуляр

Используется в лечении

Состав

Таблетки жевательные 1 табл.
активное вещество:
монтелукаст натрия 4,16 мг
(эквивалент 4,0 мг свободной кислоты)
вспомогательные вещества: маннитол - 161,08 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 52,8 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7,2 мг; железа оксид красный - 0,36 мг; натрия кроскармеллоза - 7,2 мг; вишневый ароматизатор - 3,6 мг; аспартам - 1,2 мг; магния стеарат - 2,4 мг
Сингуляр

Описание лекарственной формы

 Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой стороне.
 Таблетки жевательные, 4 мг. По 7 или 14 жевательных табл. по 4 мг в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Блокирующее лейкотриеновые рецепторы, противовоспалительное, бронходилатирующее.
Сингуляр

Фармакодинамика

 Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в тч тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-ЛТ-рецепторами. Цистеинил-ЛТ-рецепторы типа 1 (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в тч в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-ЛТ коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-ЛТ из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-ЛТ было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
 Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь ЛС, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с сysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как ПГ-, холинергические или β-адренергические рецепторы).
 Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых ЛТ LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с СуsLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
 Монтелукаст ингибирует сysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
 Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

 Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг maxCmax у взрослых достигается через 2 Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
 Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. dVd монтелукаста в состоянии ssCss составляет в среднем 8-11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях.
 Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro >in vitro с использованием макросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты сYP: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro >in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
 Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. 1/2T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5.
 Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
 Особые группы пациентов.
 Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
 Пожилые пациенты. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. 1/2T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пожилых людей не требуется.
 Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
 Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний 1/2T1/2 - 7,4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
 Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Сингуляр

Показания к применению

 Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей от 2 до 5 лет. Включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания. Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма. Вызванного физической нагрузкой;
 Облегчение дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей от 2 до 5 лет.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
 Фенилкетонурия;
 Детский возраст до 2 лет.

При беременности и кормлении грудью

 Препарат Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Согласно имеющимся опубликованным данным проспективных и ретроспективных когортных исследований применения монтелукаста у женщин во время беременности, у детей которых оценивались тяжелые врожденные пороки развития, не выявлено рисков, связанных с приемом препарата. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая малый объем выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несопоставимые группы сравнения.
 Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
 Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 табл. препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.
 Дети от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом. Дозировка для детей 2-5 лет составляет 1 жевательную табл. 4 мг в сутки.
 Общие рекомендации.
 Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
 Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
 Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы.
 Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС ( см «Взаимодействие»).

Побочные эффекты

 В целом препарат Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
 Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой.
 В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у better 1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
 Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом.
 В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
 Дети в возрасте от б до 14 лет с бронхиальной астмой.
 Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр. При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
 Взрослые и дети 15 лет и старше с бронхиальной астмой.
 В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
 Взрослые и дети 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом.
 Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
 Взрослые и дети 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом.
 Препарат Сингуляр принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
 Обобщенный анализ результатов клинических исследований.
 Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
 Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов от 3 мес до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди пациентов, принимавших Сингуляр, и 2,27% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95% ДИ: 0,93; 1,36).
 НЯ, о которых сообщалось в период постмаркетингового применения препарата, перечислены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами и специфическими НЯ. Категории частоты были оценены на основе соответствующих клинических исследований.
Системно-органный класс НЯ Категория частоты1
Инфекции и паразитарные заболевания Инфекции верхних дыхательных путей2 Очень часто
Со стороны крови и лимфатической системы Повышение склонности к кровотечениям Редко
Тромбоцитопения Очень редко
Со стороны иммунной системы Реакции гиперчувствительности, в тч анафилаксия Нечасто
Эозинофильная инфильтрация печени
Нарушения психики Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в тч агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор3)
Нарушение внимания, памяти, тик Редко
Галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы
Со стороны нервной системы Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги
Со стороны сердца Учащенное сердцебиение Редко
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Носовое кровотечение
Синдром Черга-Стросс (СЧС; см «Особые указания»), легочная эозинофилия
Со стороны ЖКТ Диарея4, тошнота4, рвота4 Часто
Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия
Со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ) Часто
Гепатит (в тч холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени)
Со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь Часто
Склонность к формированию гематом, крапивница, зуд
Ангионевротический отек Редко
Узловатая эритема, многоформная эритема
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги
Со стороны почек и мочевыводящих путей Энурез у детей
Общие расстройства и нарушения в месте введения Пирексия4, астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки Часто

1Категория частоты определена для каждой нежелательной реакции в зависимости от частоты, указанной в базе данных клинических исследований: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
2Данное НЯ, которое было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «очень часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.
3Категория частоты «редко».
4Данное НЯ, которое было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших монтелукаст, также было отнесено к категории «часто» у пациентов, получавших плацебо в клинических исследованиях.

Взаимодействие

 Препарат Сингуляр можно назначать вместе с другими ЛС, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
 Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.
 В исследованиях in vitro >in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент сYP2С8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo >in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента сYP2С8) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент сYP2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на сYP2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксел, росиглитазон, репаглинид).
 Исследования in vitro >in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов сYP2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как сYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора сYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг в день у взрослых пациентов в течение 22 нед и до 900 мг в день в течение примерно 1 нед не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами сYP2С8 (например, триметоприм). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
 Комбинированное лечение с бронходилататорами. Препарат Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
 Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС. Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект больным, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Сингуляр не рекомендуется.

Передозировка

 Нет специфичной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр.
 Симптомов передозировки не наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 нед) лечения взрослых. Больных бронхиальной астмой. С суточными дозами препарата Сингуляр до 200 мг либо в ходе коротких (около 1 нед) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.
 Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг/сут) препарата Сингуляр в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.
 Лечение в случае острой передозировки. Симптоматическое. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Особые указания

 Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия).
 Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных β2-агонистов короткого действия).
 Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку препарат Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.
 Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения ( см «Побочные действия»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов следует сообщить об этом лечащему врачу.
 В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты ЛТ-рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как СЧС, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами ЛТ-рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность; следует проводить соответствующее клиническое наблюдение таких пациентов.
 Препарат Сингуляр, таблетки жевательные 4 мг, содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, и препарат Сингуляр, таблетки жевательные 4 мг, не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данный раздел не применим к препарату Сингуляр, таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту. Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Дополнительно

 Перед назначением любого препарата, упомянутого в данном материале, пожалуйста, ознакомьтесь с полной инструкцией по применению, предоставляемой компанией-производителем.
 Компания МSD не рекомендует применять препараты компании способами, отличными от описанных в инструкции по применению.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.
 RU-SNG-00231; 04-2021.

Условия хранения

 В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15-30 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 2 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Montelukast.

 Повышенная чувствительность к монтелукасту.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Montelukast.

 Обзор побочных реакций.
 Монтелукаст в целом хорошо переносится. Побочные эффекты, которые обычно были легкими, как правило, не требовали прекращения терапии. Общая частота побочных эффектов, отмеченных при применении монтелукаста, была сопоставима с плацебо.
 Опыт клинических исследований.
 Пациенты 15 лет и старше с бронхиальной астмой.
 Безопасность применения монтелукаста была оценена в клинических исследованиях примерно у 2600 пациентов 15 лет и старше. В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях со схожим дизайном единственными побочными реакциями. о которых сообщалось как о связанных с применением монтелукаста у ≥1% пациентов и частота которых была выше. чем у пациентов. получавших плацебо. были абдоминальная и головная боль. Частота этих реакций существенно не отличалась в двух группах лечения.
 В плацебо-контролируемых клинических исследованиях отмечались следующие побочные реакции. о которых сообщалось при применении монтелукаста с частотой ≥1% и превышающей или равной частоте аналогичных реакций у пациентов. получавших плацебо. независимо от причинно-следственной связи с применением монтелукаста.
 Таблица 2.
 Побочные реакции, возникавшие у ≥1% пациентов и чаще, чем при применении плацебо.
Система органов Частота побочных реакций, %
Монтелукаст, 10 мг/сут (n=1955) Плацебо (n=1180)
Со стороны организма в целом
Астения/повышенная утомляемость 1,8 1,2
Лихорадка 1,5 0,9
Боль в животе 2,9 2,5
Травма 1 0,8
Со стороны пищеварительной системы
Диарея 3,1 3,1
Диспепсия 2,1 1,1
Гастроэнтерит инфекционный 1,5 0,5
Боль зубная 1,7 1
Со стороны нервной системы/нарушения психики
Головокружение 1,9 1,4
Головная боль 18,4 18,1
Бессонница 1,3 1,3
Со стороны органов дыхания
Заложенность носа 1,6 1,3
Кашель 2,7 2,4
Грипп 4,2 3,9
Со стороны кожи и подкожных тканей
Высыпания 1,6 1,2
Отклонения результатов лабораторных обследований1
Повышение уровня АЛТ 2,1 2
Повышение уровня АСТ 1,6 1,2
Пиурия 1 0,9

1 Количество пациентов, прошедших тестирование (монтелукаст и плацебо соответственно): АЛТ и АСТ - 1935 и 1170, пиурия - 1924 и 1159.
 В общей сложности 544 пациента получали монтелукаст как минимум в течение 6 мес, 253 - в течение одного года и 21 - в течение 2 лет в ходе клинических исследований. При длительном применении профиль побочных эффектов не изменился.
 Дети от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой.
 Безопасность применения монтелукаста оценивали примерно у 475 детей от 6 до 14 лет. В совокупности в клинических исследованиях 263 педиатрических пациента от 6 до 14 лет получали монтелукаст не менее 3 мес, 164 - 6 мес или дольше. Профиль безопасности у педиатрических пациентов в целом схож с профилем безопасности у взрослых и в группе плацебо. При длительном лечении профиль побочных эффектов не изменился.
 В 56-недельном двойном слепом исследовании по оценке скорости роста у детей от 6 до 8 лет. получавших монтелукаст. наблюдались следующие ранее не отмечавшиеся при использовании монтелукаста побочные реакции. которые возникали с частотой ≥2% и чаще. чем у детей. получавших плацебо. независимо от причинно-следственной связи: атопический дерматит. близорукость. ринит (инфекционный). инфекция кожи. инфекция зубов. головная боль. ветряная оспа. гастроэнтерит и острый бронхит.
 Дети от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой.
 Безопасность монтелукаста была оценена у 573 детей от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным действием. о котором сообщалось как о связанном с приемом монтелукаста у >1% пациентов и частота которого была выше. чем у детей. получавших плацебо. была жажда. Частота возникновения жажды существенно не отличалась в двух исследованиях в группах лечения и плацебо. В общей сложности 363 пациента от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом. Из них 338 пациентов непрерывно принимали его не менее 6 мес, а 256 - более 1 года. Профиль безопасности монтелукаста у детей от 2 до 5 лет в целом сходен с профилем безопасности у пациентов 15 лет и старше, у детей от 6 до 14 лет, а также у детей, получавших плацебо. При длительном лечении профиль нежелательных явлений не изменился.
 Пациенты 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом.
 В клинических исследованиях применение монтелукаста было оценено у 1751 пациента 15 лет и старше для лечения сезонного аллергического ринита. Монтелукаст, принимаемый 1 раз в день перед сном, в целом хорошо переносился, профиль безопасности был аналогичен плацебо. В аналогичных 2-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях не было отмечено ни одного нежелательного явления. связанного с приемом монтелукаста. с частотой ≥1% и чаще. чем у пациентов. получавших плацебо. Частота возникновения сонливости была такой же, как и при приеме плацебо.
 Пострегистрационный опыт.
 Очень редко (<1/10000) сообщалось о приведенных ниже побочных реакциях при пострегистрационном применении монтелукаста. Поскольку эти сообщения поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера. не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием монтелукаста.
 Инфекции и инвазии. Инфекция верхних дыхательных путей.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.
 Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, и печеночная эозинофильная инфильтрация.
 Нарушения психики. Возбуждение. включая агрессивное поведение или враждебность (включая истерики у пациентов детского возраста). очень редко сообщалось о серьезных расстройствах. тревожность. депрессия. дезориентация. нарушение внимания. дисфемия (заикание). раздражительность. ухудшение памяти. обсессивно-компульсивные симптомы. беспокойство. сомнамбулизм. нарушения сна. включая нарушения сна и бессонницу. суицидальные мысли и поведение (суицидальность). тик. тремор и зрительные галлюцинации.
 Со стороны нервной системы. Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия и судороги.
 Со стороны ССС. Учащенное сердцебиение.
 Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Эпистаксия, легочная эозинофилия.
 Со стороны ЖКТ. Диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек. синяки. многоформная эритема. узловатая эритема. зуд. сыпь. крапивница.
 Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
 Гепатобилиарные нарушения. Повышение уровня АЛТ, АСТ и единичные случаи развития гепатита (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени). В ходе пострегистрационного наблюдения сообщалось о повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови у пациентов, принимавших монтелукаст. Эти явления обычно были бессимптомными и преходящими. Сообщалось о серьезных печеночных нежелательных явлениях. таких как желтуха. хотя смертельных случаев или необходимости в трансплантации печени в связи с применением монтелукаста не было ( см «Меры предосторожности»).
 Со стороны почек и мочевыделительной системы. Энурез у детей.
 Общие расстройства. Астения/повышенная утомляемость, отеки, пирексия.
 Эозинофилия. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой. получающих монтелукаст. может наблюдаться системная эозинофилия. иногда с клиническими признаками васкулита. соответствующими синдрому Черджа-Стросса. - состояние. которое часто лечится системной кортикостероидной терапией. Сообщалось, что эти события происходят как при отмене или снижении дозы стероидов, так и без них. Врачи должны быть внимательны к появлению у своих пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, артралгии, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и/или невропатии. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и этими основными заболеваниями не установлена ( см «Меры предосторожности»).

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Merck Sharp & Dohme
Merck Sharp & Dohme B.V.
Organon Pharma (UK) Limited
Органон ООО
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.