Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Канамицина сульфата раствор для инъекций

ПроверьАналогиСравниЦена неизвестна
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Описание лекарственной формы
  13. Способ применения и дозы
  14. Ограничения к использованию
  15. Передозировка
  16. Условия хранения
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Используется в лечении
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Kanamycin sulfate solution for injections.

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Аминогликозиды

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 L04AD01 Циклоспорин.

Фармакодинамика

 Иммунодепрессант. Представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Подавляет развитие реакций клеточного и гуморального иммунитета, зависящих от T-лимфоцитов, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата. Предупреждает активирование лимфоцитов, ингибируя выделение лимфокинов. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитарных клеток.

Фармакокинетика

 Капсулы и раствор для приема внутрь биоэквивалентны.
 Всасывание.
 После приема внутрь препарата в форме раствора сmax циклоспорина в плазме крови достигается в интервале 1.3±0.53 в форме капсул - 1.35±0.42.
 При приеме препарата внутрь отмечаются стабильное всасывание и практически полное отсутствие влияния приема пищи, что обеспечивает низкую вариабельность фармакокинетики и выраженную взаимосвязь между эффектом препарата и принятой дозой.
 Распределение.
 Циклоспорин распределяется в основном вне кровеносного русла с величиной Vd 3-5 л/кг. В плазме определяется от 33% до 47%, в гранулоцитах - от 5% до 12%, в лимфоцитах - от 4% до 9% и в эритроцитах - от 41% до 58% введенного препарата. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
 Метаболизм.
 В процессе биотрансформации образуется до 15 метаболитов. Основными путями метаболизма являются моно- и дигидроксилирование в различных частях молекулы. По активности ни один из метаболитов не превосходит исходное вещество более чем на 10%.
 Выведение.
 Выводится из организма в основном с желчью, только около 6% от введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов и около 0.1% - в виде неизмененного вещества. T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 6.3.
 Фармакокинетика в особых клинических случаях.
 Величина клиренса циклоспорина у детей примерно в 2 раза выше, чем у взрослых.
 T1/2 характеризуется значительными колебаниями и составляет у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени около 20.4 при трансплантации почек - около 11 ч (от 2 до 25 ч).

Показания к применению

 Трансплантация.
 - подавление иммунитета и профилактика отторжения после трансплантации почек, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы;
 - профилактика отторжения трансплантата после пересадки костного мозга;
 - профилактика и лечение реакций трансплантат против хозяина .
 Другие заболевания.
 - эндогенный увеит (после исключения инфекционной этиологии): активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку;
 - тяжелый псориаз (как правило, в случаях резистентности к предшествующей терапии);
 - нефротический синдром, зависимый от ГКС и резистентный к ним (нарушение функции почек с выраженной потерей белка), обусловленный патологией клубочков (такие заболевания, как нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулонефрит);
 - тяжелые формы ревматоидного артрита активного течения (в тех случаях, когда классические медленно действующие противоревматические препараты неэффективны или их применение невозможно);
 - тяжелые формы атопического дерматита, когда показана системная терапия.

Противопоказания

 - повышенная чувствительность к циклоспорину и к другим компонентам препарата.

При беременности и кормлении грудью

 Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
 Циклоспорин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

 Побочные эффекты Циклоспорина ГЕКСАЛ имеют дозозависимый характер.
 Со стороны почек. Наиболее часто (особенно в первые недели лечения) - осложнения, связанные с повышением содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови (эти явления связаны с функциональными изменениями почек, зависят от дозы и уменьшаются при ее снижении).
 Со стороны системы кроветворения. Возможны анемия; редко - лейкопения; в единичных случаях - тромбоцитопения и микроангиопатическая гемолитическая анемия.
 Дерматологические реакции. Часто - чрезмерное оволосение кожи; редко - сыпь, выпадение волос, аллергические кожные реакции, покраснение кожи, зуд.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто - артериальная гипертензия; редко - ИБС.
 Со стороны иммунной системы. Возможны злокачественные и лимфопролиферативные нарушения. Во время терапии псориаза возможны доброкачественные лимфопролиферативные нарушения, а также в- и T-клеточные лимфомы, которые могут исчезать при отмене приема препарата.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени (сопровождается повышением уровня билирубина и активности печеночных ферментов в сыворотке крови); редко - панкреатит.
 Со стороны костно-мышечной системы. Редко - мышечные судороги, мышечные боли, мышечная слабость.
 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Часто - тремор, усталость, парестезии (в основном в первые недели терапии); редко - моторная полиневропатия, признаки энцефалопатии (судороги, заторможенность, дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение сна, зрительные нарушения, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия).
 Со стороны обмена веществ. Часто - небольшое обратимое повышение содержания липидов в сыворотке крови; редко - повышение массы тела, гипергликемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия.

Взаимодействие

 Циклоспорин в сочетании с калийсберегающими диуретиками может вызывать гиперкалиемию или дефицит магния (необходимо контролировать содержание калия и магния и избегать избыточного поступления калия в организм с пищей).
 При одновременном применении Циклоспорина ГЕКСАЛ с другими иммунодепрессивными средствами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.
 Повышается риск развития нефротоксичности при одновременном назначении Циклоспорина ГЕКСАЛ и антибиотиков группы аминогликозидов (гентамицин и тобрамицин), амфотерицина в, ципрофлоксацина, мелфалана, триметоприма, ванкомицина, НПВС (диклофенак, напроксен).
 При одновременном приеме с нифедипином возможна гиперплазия десен.
 При трансплантации органов в случае одновременного применения с фибратами (например, безафибрат, фенофибрат) иногда наблюдается более выраженное и стойкое ухудшение функции почек.
 Орлистат замедляет всасывание жиров из пищи и тем самым может изменить биодоступность Циклоспорина ГЕКСАЛ.
 Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови. Кетоконазол, флуконазол, итраконазол, некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, позиномицин и пристинамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, метилпреднизолон (в высоких дозах) метоклопрамид, даназол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, а также антагонисты кальция (например, дилтиазем, никардипин, верапамил, мибефрадил).
 Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в плазме крови. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол, рифампицин, октреотид, пробукол, троглитазон, сульфадимидин и триметоприм при в/в введении, а также препараты зверобоя.
 Если невозможно избежать комбинированного применения, необходим тщательный индивидуальный подбор доз циклоспорина.
 При одновременном применении с такролимусом возможно развитие нефротоксического действия циклоспорина, а также увеличение его периода полувыведения.
 Циклоспорин уменьшает клиренс и повышает токсичность дигоксина, колхицина, ловастатина и преднизолона.
 В связи с иммунодепрессивным эффектом циклоспорина нельзя исключить развитие атипичных потенциально опасных реакций при вакцинации, поэтому в период лечения следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
 Флавоновые вещества, содержащиеся в соке грейпфрута, оказывают влияние на изоферменты цитохрома P450, в связи с этим возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (не рекомендуется пить грейпфрутовый сок в интервале 1 часа до приема препарата).

Описание лекарственной формы

 Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул - прозрачная жидкость.
 | 1 капс.
 Циклоспорин | 25 мг |.
 Вспомогательные вещества. α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.
 Состав оболочки. Желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
 5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
 5 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
 Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул - прозрачная жидкость.
 | 1 капс.
 Циклоспорин | 50 мг |.
 Вспомогательные вещества. α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.
 Состав оболочки. Желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
 5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
 5 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
 Капсулы мягкие желатиновые, красно-коричневого цвета, с нанесенным логотипом фирмы и содержанием действующего вещества; содержимое капсул - прозрачная жидкость.
 | 1 капс.
 Циклоспорин | 100 мг |.
 Вспомогательные вещества. α-токоферил-полиэтиленгликоль 1000 сукцинат (витамин Е TRYS), полиэтиленгликоль 400, этанол (абсолютный), макрогола глицерилгидроксистеарат (кремофор RH 40), вода очищенная.
 Состав оболочки. Желатин, сорбитол 70% (некристаллизованный), глицерол, железа оксид красный (Е172), вода очищенная.
 5 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
 5 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Суточную дозу Циклоспорина ГЕКСАЛ всегда следует делить на 2 приема.
 Трансплантация.
 Взрослым, как правило, циклоспорин назначают вместе с другими иммунодепрессивными средствами. Начальная доза составляет 10-14 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч в течение 1-2 недель после операции. Затем проводят контроль концентрации циклоспорина в плазме крови и постепенно снижают дозу до 2-6 мг/кг/сут, также в 2 приема. Терапевтический диапазон концентраций препарата в плазме крови при последующем применении составляет от 100 до 400 нг/мл.
 Показано, что при трансплантации почек применение препарата в дозах, соответствующих нижней границе рекомендуемого диапазона (т.е. менее 3-4 мг/кг), и при концентрации циклоспорина в плазме крови около 100 нг/мл появляется риск развития реакций отторжения.
 Некоторым пациентам через месяц после трансплантации, при одновременном приеме ГКС рекомендуется доза менее 5 мг/кг.
 При трансплантации костного мозга обычно рекомендуется кратковременное применение циклоспорина в комбинации с метотрексатом. Дозу циклоспорина подбирают индивидуально (за 1-2 дня перед операцией рекомендуется в/в введение циклоспорина в дозе 2.5-5 мг/кг/сут). После операции, как только становится возможным прием препарата внутрь, переходят на прием капсул в дозе 12.5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение 3-6 месяцев. Далее дозу постепенно снижают до полного окончания курса лечения.
 При проведении терапии острой реакции трансплантат против хозяина начальная доза циклоспорина составляет 12.5-15 мг/кг/сут в 2 приема. Через 50 дней дозу начинают снижать каждый раз на 5% в течение недели и отменяют терапию примерно через 20 недель. Если после отмены циклоспорина повторно развивается острая реакция, терапию следует проводить заново.
 Если при приеме Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов, костного мозга и при острой реакции трансплантат против хозяина наблюдаются преходящие жалобы со стороны ЖКТ, можно 1/3 рекомендованной суточной дозы препарата вводить однократно в/в (другие лекарственные формы).
 Длительность применения Циклоспорина ГЕКСАЛ при трансплантации органов (за исключением терапии острой реакции трансплантат против хозяина ) устанавливается индивидуально.
 Другие заболевания.
 При тяжелых эндогенных увеитах начальная доза циклоспорина составляет 5-10 мг/кг/сут в 2 приема до уменьшения воспаления и улучшения остроты зрения. В острых случаях можно дополнительно назначить преднизолон в дозе 200-600 мкг/кг/сут либо другой аналогичный ГКС.
 В ходе поддерживающей терапии дозу следует снижать постепенно до достижения минимальной эффективной дозы.
 Терапевтический уровень концентрации циклоспорина в крови составляет от 100 до 150 нг/мл.
 Длительность применения составляет от 3 до 16 месяцев.
 При тяжелых формах псориаза препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема. Если через 1 месяц терапии не наблюдается улучшения состояния кожи, можно постепенно повысить дозу на 1 мг/кг, максимально до 5 мг/кг/сут в 2 приема. При повторном проведении лечения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
 Если при применении циклоспорина в дозе 5 мг/кг/сут через 6 недель не наступает существенного улучшения, то препарат следует отменить.
 Длительность применения составляет, как правило, 12 недель.
 При нефротическом синдроме при условии нормальной функции почек взрослым рекомендуется назначать препарат в суточной дозе не более 5 мг/кг, детям - не более 6 мг/кг, в 2 приема.
 Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей - более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.
 Уровень терапевтически эффективных концентраций циклоспорина в крови составляет от 60 до 160 нг/мл. Контролировать концентрации препарата следует сначала по возможности ежедневно, а затем - каждые 2 недели.
 В первые 3 месяца лечения необходимо регулярно контролировать содержание сывороточного креатинина (при нормальной функции почек - каждые 2 недели, при нарушенной - еженедельно). При стабильном уровне креатинина можно проводить контроль с интервалом 2 месяца.
 При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.
 Для пациентов с резистентным к ГКС нефротическим синдромом в случае недостаточной эффективности одного циклоспорина рекомендуется его комбинация с низкими дозами ГКС.
 Если через 3 месяца лечения циклоспорином симптомы нефротического синдрома сохраняются, то препарат следует отменить.
 При тяжелом ревматоидном артрите в первые 6 недель терапии рекомендуемая суточная доза циклоспорина составляет 2.5 мг/кг в 2 приема. Если препарат плохо переносится, дозу можно уменьшить. Далее дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинических проявлений заболевания и переносимости; препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Не следует превышать суточную дозу 4 мг/кг. В экстренных случаях возможно увеличение дозы циклоспорина до 5 мг/кг/сут.
 Циклоспорин можно назначать в комбинации с низкими дозами ГКС и/или НПВС.
 При отсутствии терапевтического эффекта через 3 месяца лечения препарат следует отменить.
 Имеется опыт клинического применения циклоспорина в течение 12 месяцев.
 При тяжелых формах атопического дерматита для снятия острых симптомов заболевания препарат применяют в суточной дозе 2.5 мг/кг в 2 приема. Если через 2 недели лечения не наблюдается существенного улучшения, необходимо увеличить дозу циклоспорина максимально до 5 мг/кг/сут.
 В единичных наиболее тяжелых случаях требуется применение циклоспорина в начальной дозе 5 мг/кг. При улучшении суточную дозу следует постепенно уменьшить.
 Если через 6 недель лечения не наблюдается существенного улучшения или эффективные дозы не соответствуют рекомендованным выше, препарат необходимо отменить.
 Как правило, для исчезновения клинических симптомов заболевания достаточно терапии в течение 6-8 недель.
 Способ применения.
 Раствор и капсулы Циклоспорина ГЕКСАЛ следует принимать всегда в одно и то же время совместно с приемом пищи. Суточную дозу делят на 2 приема.
 Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой.
 Раствор непосредственно перед приемом рекомендуется разводить питьевой водой (но не в пластиковом стакане). Для того чтобы доза была принята полностью, можно еще раз добавить жидкость в стакан и выпить.
 Раствор следует набирать прилагаемым мерным шприцем с градуировкой от 0.5 до 4 мл с интервалом 0.1 мл в следующем порядке:
 -снять зеленую крышечку, освободить флакон от металлической окантовки, вытащить черную пробку из флакона и выбросить ее;
 -плотно вставить стержень с отверстием во флакон из темного стекла (стержень будет находиться во флаконе постоянно);
 -ввести градуированный шприц в стержень и набрать необходимое количество раствора в шприц; если во флаконе оказалось много пузырей, следует слить набранное содержимое обратно во флакон и набрать раствор заново;
 -набранный в шприц раствор перелить в стакан для питья (шприц не должен соприкасаться с раствором в стакане);
 -закрыть флакон прилагаемой завинчивающейся крышкой.
 Для очистки шприц следует протереть сухой салфеткой, не ополаскивая.
 Не принимать препарат с грейпфрутовым соком.

Ограничения к использованию

 Опыт применения циклоспорина у детей в возрасте до 1 года незначителен. Детям в возрасте старше 1 года циклоспорин назначают в средних рекомендованных дозах. Имеется опыт применения Циклоспорина ГЕКСАЛ у детей в более высоких дозах, чем у взрослых. Показано, что клиренс циклоспорина у детей выше, поэтому для достижения одной и той же концентрации в плазме крови детям требуются более высокие дозы препарата, чем взрослым.
 Данные по применению препарата при тяжелом эндогенном увеите у детей младше 5 лет отсутствуют. Имеются единичные сообщения о применении циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет.
 Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза циклоспорина не должна превышать 2.5 мг/кг. При уровне сывороточного креатинина у взрослых более 200 мкмоль/л и у детей - более 140 мкмоль/л применение циклоспорина противопоказано.
 У пациентов с нарушениями функции печени возможно существенное изменение фармакокинетики циклоспорина. В этом случае следует постоянно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата. При тяжелых нарушениях функции печени следует уменьшить начальную дозу циклоспорина на 25-50%.

Передозировка

 Симптомы. Возможны нарушение сознания, головная боль, тахикардия, обратимая печеночная недостаточность.
 Лечение. Промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Циклоспорин не выводится из организма при гемодиализе и гемоперфузии с использованием активированного угля.

Условия хранения

 Раствор для приема внутрь следует хранить при температуре не ниже 20°C (не в холодильнике!) и не выше 30°C. Срок годности - 3 года. В случае хранения при температуре ниже 20°C раствор может принять желеобразную консистенцию, которая исчезает при повышении температуры до 30°C. При этом может остаться незначительное количество хлопьев или легкая седиментация. Эти явления не оказывают влияния на эффективность и безопасность препарата и не требуют коррекции дозы.
 Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по рецепту.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Kanamycin.

 Гиперчувствительность, в тч к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Kanamycin.

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Парестезия. судороги. мышечные подергивания. эпилептические припадки. головная боль. нейромышечная блокада (мышечная слабость. затруднение дыхания). сонливость. поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах. ощущение «заложенности» ушей. снижение слуха. вплоть до полной глухоты. неустойчивость походки. нескоординированность движений. головокружение).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. дисбактериоз. диарея. синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь). нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз. гипербилирубинемия).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания. цилиндрурия. микрогематурия. альбуминурия. протеинурия. олигурия).
 Аллергические реакции. Лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
 При использовании глазных пленок. Ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.