- Действующие вещества
- Фармакологическая группа
- Аналоги
- ATX код
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные эффекты
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Ограничения к использованию
- Используется в лечении
- Противопоказания компонентов
- Побочные эффекты компонентов
- Фирмы производители препарата
Содержание инструкции
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Аналоги
- 195-253 ₽ ≈100% Эсциталопрам
- 240-418 ₽ ≈100% Эсциталопрам-АЛСИ
- 600-1035 ₽ ≈100% Элицея Ку-таб
- 706-1380 ₽ ≈100% Элицея
- 802-920 ₽ ≈100% Ленуксин
Полные аналоги по веществу
- 85% 2096-2210 ₽ Ципрамил [Циталопрам]
- 85% — Циталопрам-АЛСИ [Циталопрам]
- 85% — Циталопрама гидробромид [Циталопрам]
- 85% — Циталон [Циталопрам]
- Ещё аналоги
Похож Аналоги по действию
ATX код
N06AB10 Эсциталопрам.
Фармакодинамика
Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. После начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. После начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Показания к применению
Депрессия, панические расстройства (в тч с агорафобией).
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы. Головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы. Снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы. Снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы. Задержка мочи.
Дерматологические реакции. Кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ. Гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы. Артралгия, миалгия.
Прочие. Синуситы, синдром отмены (головокружение, головные боли и тошнота).
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы. Снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы. Снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы. Задержка мочи.
Дерматологические реакции. Кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции. Ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ. Гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы. Артралгия, миалгия.
Прочие. Синуситы, синдром отмены (головокружение, головные боли и тошнота).
Взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в тч с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в тч омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в тч флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в тч с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в тч омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в тч флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут.Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. Для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены .
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. Лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. Лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.
При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. Лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. Лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Ограничения к использованию
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
C осторожностью следует применять при циррозе печени.
Используется в лечении
Противопоказания компонентов
Противопоказания Escitalopram.
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет ( см «Меры предосторожности»).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Escitalopram.
В таблицах представлены побочные эффекты, частота которых выражена в процентах и отражает количество пациентов, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период наблюдений. Для группировки побочных эффектов, отмеченных в различных исследованиях, использована стандартная терминология ВОЗ.<> Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения.
Большое депрессивное расстройство.
По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных депрессией 6% из 715 пациентов. Получавших эсциталопрам. Прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов. В сравнении с 2% из 592 пациентов. Получавших плацебо.
В исследованиях с фиксированными дозами доля пациентов. Получавших 10 мг/сут эсциталопрама и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов. Значимо не отличалась от таковой среди пациентов. Получавших плацебо. Доля пациентов, получавших фиксированную дозу эсциталопрама 20 мг/сут и прекративших лечение, составила 10%, что значимо отличалось от таковой среди пациентов, получавших 10 мг/сут (4%) и плацебо (3%). Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), нарушение эякуляции (2% пациентов-мужчин).
Генерализованное тревожное расстройство.
По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных ГТР. 8% из 429 пациентов. Получавших 10-20 мг/сут эсциталопрама. Прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов. В сравнении с 4% из 427 пациентов. Получавших плацебо. Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), инсомния (1%), утомляемость (1%).
<> Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
Большое депрессивное расстройство.
В таблице 1 представлены побочные эффекты. Которые наблюдались у пациентов. Получавших эсциталопрам в дозах 10-20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты. Отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями. Каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Таблица 1.
Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией.
| Системы организма/Побочные эффекты | Процент (%) пациентов | |
| Эсциталопрам (N=715) | Плацебо (N=592) | |
| Расстройства автономной нервной системы | ||
| Сухость во рту | 6 | 5 |
| Повышенная потливость | 5 | 2 |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
| Головокружение | 5 | 3 |
| Желудочно-кишечные расстройства | ||
| Тошнота | 15 | 7 |
| Диарея | 8 | 5 |
| Запор | 3 | 1 |
| Диспепсия | 3 | 1 |
| Абдоминальная боль | 2 | 1 |
| Общие | ||
| Гриппоподобные симптомы | 5 | 4 |
| Утомляемость | 5 | 2 |
| Психические расстройства | ||
| Инсомния | 9 | 4 |
| Сонливость | 6 | 2 |
| Снижение аппетита | 3 | 1 |
| Понижение либидо | 3 | 1 |
| Расстройства респираторной системы | ||
| Ринит | 5 | 4 |
| Синусит | 3 | 2 |
| Мочеполовые расстройства | ||
| Нарушение эякуляции* (главным образом задержка) | 9 | <1 |
| Импотенция* | 3 | <1 |
| Аноргазмия** | 2 | <1 |
* Фиксировалось только у мужчин: N=225 (эсциталопрам), N=188 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=490 (эсциталопрам), N=404 (плацебо).
Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. Наблюдавшиеся при приеме эсциталопрама по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были инсомния. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Тошнота. Повышенная потливость. Утомляемость и сонливость.
Неблагоприятные эффекты. Отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже. Чем плацебо: головная боль. Инфекция нижних дыхательных путей. Боль в спине. Фарингит. Травма. Тревога.
Генерализованное тревожное расстройство.
В таблице 2 представлены побочные эффекты. Которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов. Получавших эсциталопрам в дозах 10-20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты. Отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. При приеме эсциталопрама наблюдавшиеся по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были тошнота. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Инсомния. Утомляемость. Понижение либидо и аноргазмия.
Таблица 2.
Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных ГТР.
| Системы организма/Побочные эффекты | Процент (%) пациентов | |
| Эсциталопрам (N=429) | Плацебо (N=427) | |
| Расстройства автономной нервной системы | ||
| Сухость во рту | 9 | 5 |
| Повышенная потливость | 4 | 1 |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 24 | 17 |
| Парестезия | 2 | 1 |
| Желудочно-кишечные расстройства | ||
| Тошнота | 18 | 8 |
| Диарея | 8 | 6 |
| Запор | 5 | 4 |
| Диспепсия | 3 | 2 |
| Рвота | 3 | 1 |
| Абдоминальная боль | 2 | 1 |
| Метеоризм | 2 | 1 |
| Зубная боль | 2 | 0 |
| Общие | ||
| Утомляемость | 8 | 2 |
| Гриппоподобные симптомы | 5 | 4 |
| Расстройства костно-мышечной системы | ||
| Боль в шее/плече | 3 | 1 |
| Психические расстройства | ||
| Сонливость | 13 | 7 |
| Инсомния | 12 | 6 |
| Понижение либидо | 3 | 1 |
| Необычные сновидения | 3 | 2 |
| Снижение аппетита | 3 | 1 |
| Летаргия | 3 | 1 |
| Зевота | 2 | 1 |
| Мочеполовые расстройства | ||
| Нарушение эякуляции* (главным образом задержка) | 14 | 2 |
| Аноргазмия** | 6 | <1 |
| Менструальные расстройства | 2 | 1 |
* Фиксировалось только у мужчин: N=182 (эсциталопрам), N=195 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=247 (эсциталопрам), N=232 (плацебо).
Неблагоприятные эффекты. Отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже. Чем плацебо: головокружение. Боль в спине. Инфекция нижних дыхательных путей. Ринит. Фарингит.
Зависимость побочных эффектов от дозы.
Зависимость от дозы частых побочных эффектов (частота встречаемости ?5% в группах, получавших 10 или 20 мг) исследовалась в 2 испытаниях с фиксированной дозой. Суммарная частота неблагоприятных эффектов в группе пациентов. Получавших 10 мг. Составила 66% и была сравнима с тем же показателем в группе. Получавшей плацебо (61%). Тогда как в группе. Получавшей 20 мг. Частота побочных эффектов была выше и составляла 86%.
В таблице 3 представлены распространенные побочные эффекты (?5%). Наблюдавшиеся в группе. Получавшей 20 мг/сут эсциталопрама. С частотой примерно в 2 раза превышающей частоту побочных эффектов в группе. Получавшей 10 мг/сут. И примерно в 2 раза превышавшей плацебо.
Таблица 3.
Побочные явления, наблюдавшиеся у пациентов с депрессией, получавших плацебо, 10 или 20 мг/сут эсциталопрама.
| Побочные эффекты | Плацебо (N=311), % | Эсциталопрам 10 мг/сут (N=310), % | Эсциталопрам 20 мг/сут (N=125), % |
| Инсомния | 4 | 7 | 14 |
| Диарея | 5 | 6 | 14 |
| Сухость во рту | 3 | 4 | 9 |
| Сонливость | 1 | 4 | 9 |
| Головокружение | 2 | 4 | 7 |
| Повышенная потливость | <1 | 3 | 8 |
| Запор | 1 | 3 | 6 |
| Утомляемость | 2 | 2 | 6 |
| Диспепсия | 1 | 2 | 6 |
Сексуальная дисфункция у мужчин и женщин при приеме СИОЗС.
В таблице 4 представлена частота побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции у пациентов с депрессией и ГТР (данные плацебо-контролируемых испытаний).
Таблица 4.
Побочные явления в сексуальной сфере, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
| Побочные эффекты | Процент (%) пациентов | |
| Эсциталопрам | Плацебо | |
| Только у мужчин | ||
| (N=407) | (N=383) | |
| Нарушение эякуляции (главным образом задержка) | 12 | 1 |
| Понижение либидо | 6 | 2 |
| Импотенция | 2 | <1 |
| Только у женщин | ||
| (N=737) | (N=636) | |
| Понижение либидо | 3 | 1 |
| Аноргазмия | 3 | <1 |
Специальных исследований по изучению сексуальной дисфункции при лечении эсциталопрамом не проводилось.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД) на фоне лечения эсциталопрамом по сравнению с плацебо, в тч ортостатических изменений при изменении положения тела.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях не выявлено изменения массы тела у пациентов, получавших эсциталопрам, по сравнению с плацебо.
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов. Получавших эсциталопрам (N=625). Рацемат циталопрама (N=351) и плацебо (N=527). Выявило снижение ЧСС на 2,2 мин-1 на фоне приема эсциталопрама и на 2,7 мин-1 для рацемата циталопрама. В сравнении с повышением на 0,3 мин-1 для плацебо. А также увеличение QT интервала на 3,9 мсек на фоне приема эсциталопрама и 3,7 мсек для рацемата циталопрама в сравнении с 0,5 мсек для плацебо. Ни эсциталопрам, ни рацемат циталопрама не вызывали развития клинически значимых изменений ЭКГ.