Aksosef

• Cefuroxime (789.0 мг:750 мг)

Cephalosporins || 2nd generation Cephalosporins

Complete analogs for the substance

• 0.8€ ≈100% Cefurus
• 0.9-2.6€ ≈100% Zinacef
• 1.2€ ≈100% Cefuroxime
• 1.3-4.3€ ≈100% Zinnat
• 1.7€ ≈100% Axetin

Analogs by action

• 75% — Tercef [Ceftriaxone]
• 74% — Cefamezin [Cefazolin]
• 72% — Cefezole [Cefazolin]
• 69% — Amoxisar [Amoxicillin]
• Show all

 J01DC02 Цефуроксим.

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N73.9 Female pelvic inflammatory disease, unspecified
• N49 Inflammatory disorders of male genital organs, not elsewhere classified
• N39.0 Urinary tract infection, site not specified
• N30 Cystitis
• N12 Tubulo-interstitial nephritis, not specified as acute or chronic
• N11 Chronic tubulo-interstitial nephritis
• N10 Acute tubulo-interstitial nephritis
• M86 Osteomyelitis
• M71.1 Other infective bursitis
• M71.0 Abscess of bursa
• M65.1 Other infective (teno)synovitis
• M65.0 Abscess of tendon sheath
• M60.0 Infective myositis
• M00-M03 Infectious arthropathies
• L03 Cellulitis
• L00-L08 Infections of the skin and subcutaneous tissue
• K65 Peritonitis
• J85 Abscess of lung and mediastinum
• J47 Bronchiectasis
• J42 Unspecified chronic bronchitis
• J40 Bronchitis, not specified as acute or chronic
• J20 Acute bronchitis
• J18 Pneumonia, organism unspecified
• J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
• J04 Acute laryngitis and tracheitis
• J03.9 Acute tonsillitis, unspecified
• J02.9 Acute pharyngitis, unspecified
• J01 Acute sinusitis
• H70 Mastoiditis and related conditions
• H66 Suppurative and unspecified otitis media
• H60 Otitis externa
• G00 Bacterial meningitis, not elsewhere classified
• A54 Gonococcal infection
• A46 Erysipelas
• R57.2 Septic shock
• A39 Meningococcal infection
• T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified
• T81.4 Infection following a procedure, not elsewhere classified
• Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
• A41.9 Sepsis, unspecified

 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
 Белый или почти белый порошок, слегка гигроскопичен.
 Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 750 мг.
 Количество препарата, содержащее 250 мг или 750 мг цефуроксима, во флакон бесцветного гидролитического стекла типа III, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевым кольцом.

 Один флакон содержит:
 Цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим - 263,0 мг (в пересчете на цефуроксим) 250,0 мг или цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим - 789,0 мг (в пересчете на цефуроксим) 750 мг.

 Всасывание.
 Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 минут.
 Распределение.
 С белками плазмы крови связывается 33-50% препарата (в зависимости от используемой методики).
 Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.
 Метаболизм.
 Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
 Выведение.
 Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.
 В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

 Механизм действия.
 Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
 Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин‑резистентных штаммов.
 Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
 Фармакодинамические эффекты.
 Цефуроксим является бактерицидным антибиотиком группы цефалоспоринов, устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
 Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
 Цефуроксим обычно активен in vitro >in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
 Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму:
 Грамположительные аэробы.
 Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹.
 Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину) Streptococcus pyogenes¹.
 Бета-гемолитические стрептококки.
 Грамотрицательные аэробы.
 Haemophilus influenzae¹, включая устойчивые к ампициллину штаммы, Haemophilus parainfluenzae¹, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Shigella spp.
 Грамположительные анаэробы.
 Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
 Спирохеты.
 Borrelia burgdorferi¹.
 Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
 Streptococcus pneumoniae¹.
 Стрептококки группы Viridans.
 Bordetella pertussis, сitrobacter spp., кроме С. freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli¹, Klebsiella spp., включая pneumoniae¹, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.
 Clostridium spp., кроме С. difficile.
 Грамотрицательные анаэробы.
 Bacteroides spp., кроме в. Fragilis, Fusobacterium spp.
 Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
 Enterococcus spp., включая E. faecalis и E.faecium, Listeria monocytogenes.
 Acinetobacter spp., вurkholderia cepacia, сampylobacter spp., сitrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
 Clostridium difficile.
 Bacteroides fragilis.
 Прочие.
 Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
 ¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

 Аксосеф показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:
 - Инфекции нижних дыхательных путей. Например. Бактериальная пневмония. Острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита. Инфицированные бронхоэктазы. Абсцесс легкого. Послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
 - Инфекции ЛОР-органов. Например. Средний отит. Синусит. Тонзиллит. Фарингит;
 - Инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
 - Гонорея;
 - Инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа и раневые инфекции;
 - Инфекции костей и суставов, например, остеомиелит и септический артрит;
 - Акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
 - Другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
 - Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости. Малого таза. При ортопедических операциях. Операциях на сердце. Легких. Пищеводе и сосудах - там. Где существует повышенный риск инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности ( см подраздел «Фармакодинамика»).
 При необходимости препарат Аксосеф может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию препаратом Аксосеф (цефуроксима аксетил) для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

 Цефуроксим предназначен для внутривенного и/или внутримышечного введения. При внутримышечном введении не более 750 мг препарата Аксосеф должно быть введено в одно место для инъекций.
 Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила (Аксосеф) в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.
 Общие рекомендации.
 - Взрослые.
 Рекомендуемая доза при большинстве инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1,5 г 3 раза в сутки.
 При необходимости препарат Аксосеф может вводиться каждые 6 часов, а суточная доза может составлять от 3 до 6 г. При наличии клинических показаний эффективно назначение препарата Аксосеф в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим приемом препарата Аксосеф (в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь).
 - Дети.
 Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.
 - Новорожденные.
 Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения ( см подраздел «Фармакокинетика»).
 Гонорея.
 Рекомендуемая доза составляет 1,5 г однократно (в виде двух доз по 750 мг внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы).
 Менингит.
 Препарат Аксосеф рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами.
 Рекомендуемая доза составляет по 3 г внутривенно каждые 8 часов.
 - Дети.
 Рекомендуемая доза составляет 150-250 мг/кг/сутки внутривенно, разделенная на 3-4 введения.
 Рекомендуемая доза составляет 100 мг/кг/сутки внутривенно.
 Профилактика послеоперационных осложнений.
 При операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах препарат Аксосеф в дозе 1,5 г вводится внутривенно во время вводного наркоза. После операции дополнительно может быть введено внутримышечно 750 мг препарата Аксосеф через 8 часов и 750 мг препарата Аксосеф через 16 часов.
 При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах во время вводного наркоза препарат Аксосеф в дозе 1,5 г вводится внутривенно, а затем в течение 24-48 часов по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно.
 При эндопротезировании суставов препарат Аксосеф в дозе 1,5 г в виде сухого порошка цефуроксима можно смешать с содержимым каждого из пакетов полимера метил‑метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
 Ступенчатая терапия.
 Длительность парентеральной и пероральной антибактериальной терапии определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
 Пневмония.
 Препарат Аксосеф в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь препарата Аксосеф (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
 Обострение хронического бронхита.
 Препарат Аксосеф в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим приемом внутрь препарата Аксосеф (цефуроксима аксетил).500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
 Пациенты с нарушением функции почек.
 Цефуроксим выводится почками. Поэтому, также как и при применении всех подобных антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата Аксосеф, чтобы компенсировать замедленную экскрецию препарата ( см таблицу «Коррекция дозы препарата Аксосеф у взрослых пациентов с нарушением функции почек».
 Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
 Дозы препарата Аксосеф у взрослых пациентов с нарушением функции почек отражены в таблице ниже.
 Коррекция дозы препарата Аксосеф у взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Клиренс креатинина	Доза препарата Аксосеф
>20 мл/мин	750 мг-1,5 г 3 раза в сутки
10-20 мл/мин	750 мг 2 раза в сутки
<10 мл/мин	750 мг 1 раз в сутки

 Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить внутривенно или внутримышечно дополнительную дозу препарата Аксосеф, равную 750 мг.
 В дополнение к парентеральному введению, препарат Аксосеф можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа).
 Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.
 Приготовление раствора для введения.
 Растворы готовят в асептических условиях.
 Раствор для в/м введения:
 Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг цефуроксима. Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии. При необходимости введения 1,5 г препарата Аксосеф внутримышечно используют две дозы по 750 мг внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы.
 Раствор для в/в введения:
 Растворить:
 - 250 мг цефуроксима в 2 мл воды для инъекций;
 - 750 мг цефуроксима в 6 мл воды для инъекций.
 Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 750 мг препарата растворяют в 25 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
 При смешивании раствора цефуроксима (750 мг в 6 мл воды для инъекций) и метронидазола (25 мг/50 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч при температуре 4 °С или до 6 ч при температуре выше 25 °С.
 Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5% или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре выше 25 °С.
 Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
 Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:
 - 0,9% раствор натрия хлорида;
 - 5% раствор декстрозы;
 - раствор Рингера;
 - раствор Хартмана.
 Аксосеф остается стабильным в 0,9% растворе хлорида натрия и в 5% растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
 Со следующими растворами Аксосеф совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:
 - гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия;
 - хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.
 Аксосеф не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
 Раствор бикарбоната натрия 2,74% имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. Однако если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия, то при необходимости его можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

 Одновременный прием с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Препарат Аксосеф в комбинации с аминогликозидами действуют аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Препарат Аксосеф нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
 Как и другие антибиотики, препарат Аксосеф может угнетать кишечную флору, что может приводить к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности пероральных гормональных контрацептивов.

 Симптомы.
 Возбуждение центральной нервной системы, судороги.
 Лечение.
 Назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

 Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе ( см раздел «Способ применения и дозы»). Как и при использовании других терапевтических режимов, при лечении менингита цефуроксимом, у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести.
 Персистенция Haemophilus influenzae в цереброспинальной жидкости отмечалась через 18-36 часов после инъекции. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.
 Как и при использовании других антибиотиков, при применении препарата Аксосеф может наблюдаться рост грибов рода сandida. Длительная терапия препаратом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и сlostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.
 Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
 При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
 Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению препарата Аксосеф (цефуроксима аксетил) в лекарственной форме - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
 Препарат Аксосеф не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов.
 При применении других методов (Бенедикта, Фединга, Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере некоторых других цефалоспоринов.
 У пациентов, получающих препарат Аксосеф, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Препарат Аксосеф не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
 Применение цефуроксима не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

 Отпускают по рецепту.

 В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности.

 Особые отметки: