Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Кларитромицин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Clarithromycin.
Кларитромицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Латинское название

 Clarithromycinum ( сlarithromycini).

Химическое название

 6-O-Метилэритромицин.

Используется в лечении

Код CAS

 81103-11-9.

Фармакологическое действие

 Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.

Характеристика вещества

 Полусинтетический антибиотик из группы макролидов.
 Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле, этаноле, ацетонитриле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 747,96.

Фармакодинамика

 Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и подавляет синтез белка.
 При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность у здоровых добровольцев - примерно 50%. Пища замедляет абсорбцию, существенно не влияя на биодоступность. У взрослых биодоступность суспензии для приема внутрь и таблеток сходна. У здоровых добровольцев maxTmax при приеме внутрь на голодный желудок достигается в течение 2-3 Связывается с белками плазмы. Около 20% принятой дозы сразу окисляется в печени с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина (14-ОН кларитромицин), который обладает выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Биотрансформация катализируется ферментами цитохромного комплекса P450. Стабильные концентрации кларитромицина и его основного метаболита достигаются в течение 2-3 дней. При приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч maxCmax кларитромицина в равновесном состоянии составляет примерно 1-2 мкг/мл, maxCmax 14-ОН кларитромицина - 0,6-0,7 мкг/мл; при приеме 500 мг каждые 12 ч maxCmax кларитромицина - 2-3 мкг/мл, каждые 8 ч - 3-4 мкг/мл, для 14-ОН кларитромицина maxCmax при приеме 500 мг каждые 8-12 ч - до 1 мкг/мл. Кларитромицин и 14-ОН кларитромицин хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в тч в легкие, кожу, мягкие ткани, создавая концентрации, в 10 раз превышающие уровень в сыворотке крови. Объем распределения - 243-266 л. 1/2T1/2 кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч - 3-4 14-ОН кларитромицина - 5-6 при приеме 500 мг каждые 8-12 ч значения 1/2T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются до 5-7 ч и 7-9 ч соответственно. Выводится почками и с фекалиями. При выведении с мочой: в неизмененном виде - 20-30% (при приеме таблеток 250 и 500 мг 2 раза в сутки) или 40% (при приеме 250 мг в виде суспензии 2 раза в сутки); 14-ОН кларитромицин составляет 10 и 15% выводимых с мочой доз 250 и 500 мг, применяемых 2 раза в сутки соответственно. Примерно 4% дозы 250 мг выводится с фекалиями.
 Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65-81 год), получавших по 500 мг кларитромицина каждые 12 в равновесном состоянии maxCmax и AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина были повышены по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев молодого возраста. Корректировки дозы кларитромицина при применении у пожилых людей не требуется, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.
 Нарушение функции печени. При нарушении функции печени равновесные концентрации кларитромицина не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были значительно ниже. При нарушении функции печени уменьшение выведения ЛС в виде 14-ОН кларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.
 Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, 1/2T1/2, maxCmax и сmin, AUC кларитромицина и 14-ОН кларитромицина повышаются. У больных с тяжелым нарушением функции почек (при сl креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться корректировка дозы.
 Активен в отношении многих микроорганизмов, в тч внутриклеточных (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, сhlamydia trachomatis и сhlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), грамположительных - Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в тч Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, сorynebacterium spp., и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, вordetella pertussis, Neisseria meningitidis, вorrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, сampylobacter spp., Helicobacter pylori), некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., сlostridium perfringens, вacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare).
 При введении животным отмечалась гепатотоксичность (в тч у крыс и обезьян при дозах, в 2 раза превышающих максимальную суточную дозу для человека, рассчитанную в мг/м2, а у собак при дозах, сравнимых с ней). Почечная тубулярная дегенерация встречалась у крыс, обезьян и собак при дозах (при расчете в мг/м2), превышающих МРДЧ в 2, 8 и 12 раз соответственно. Тестикулярная атрофия отмечалась у крыс при дозах (в мг/м2), превышающих МРДЧ в 7 раз, у собак - в 3 раза, у обезьян - в 8 раз. Помутнение роговицы наблюдалось при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 12 раз у обезьян и в 8 раз у собак. Лимфоидное истощение отмечалось у собак при дозах (в мг/м2) выше МРДЧ в 3 раза и у обезьян - в 2 раза.
 Эти неблагоприятные эффекты не наблюдались при проведении клинических испытаний кларитромицина.
 Не выявлено мутагенного действия кларитромицина в ряде тестов in vitro >in vitro (тест с сальмонеллами/микросомами млекопитающих, тест доминантных леталей у мышей, микроядерный тест на мышах ). При проведении in vitro теста на хромосомные аберрации в одном случае был получен слабый положительный результат, в другом - отрицательный. Результат теста Эймса с метаболитами кларитромицина был отрицательным.
 В опытах на самцах и самках крыс, ежедневно получавших кларитромицин в дозах до 160 мг/кг/сут (в 1,3 раза выше МРДЧ, в мг/м2), не выявлено неблагоприятного действия на эстральный цикл, фертильность, роды, численность и жизнеспособность потомства. Плазменный уровень у крыс после приема доз 150 мг/кг/сут был в 2 раза выше сывороточного уровня у человека.
 В исследованиях у обезьян показано, что при приеме доз 150 мг/кг/сут концентрации в плазме в 3 раза превышали наблюдаемые у человека. При приеме внутрь кларитромицина в дозах 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза выше МРДЧ, в мг/м2) отмечена гибель эмбрионов, которая объясняется выраженным токсическим действием этой высокой дозы кларитромицина на организм самок.
 У кроликов при в/в введении кларитромицина в дозе 33 мг/м2 (в 17 раз выше МРДЧ) отмечалась внутриутробная смерть плода.
 Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности кларитромицина не проведено.
 В четырех исследованиях тератогенности у крыс (в трех кларитромицин применяли внутрь, в одном - вводили в/в в дозах до 160 мг/кг/сут в период развития основных органов) и в двух исследованиях у кроликов при приеме внутрь в дозах до 125 мг/кг/сут (примерно в 2 раза выше МРДЧ, в мг/м2) или в/в введении в дозах 30 мг/кг/сут в период с 6-го по 18-й день беременности тератогенного действия кларитромицина не обнаружено. В двух дополнительных исследованиях на другой линии крыс, получавших кларитромицин внутрь примерно в тех же дозах и сходных условиях, продемонстрирована низкая частота развития пороков сердечно-сосудистой системы при дозах 150 мг/кг/сут, полученных в период с 6-го по 15-й день беременности. Плазменные уровни после введения дозы кларитромицина 150 мг/кг/сут были в 2 раза выше наблюдаемых у человека. Наблюдалось развитие волчьей пасти при введении крысам в дозах 500-1000 мг/кг/сут в период с 6-го по 15-й день беременности. У обезьян при приеме кларитромицина внутрь в дозе 70 мг/кг/сут (примерно равна МРДЧ в мг/м2) отмечалась задержка развития плода (при этом плазменные уровни в 2 раза превышали таковые уровни у человека).

Показания к применению

 Бактериальные инфекции. вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит. фарингит. тонзиллит. синусит). нижних отделов дыхательных путей (бронхит. в тч обострение хронического бронхита. пневмония. атипичная пневмония). кожи и мягких тканей (фолликулит. фурункулез. импетиго. раневая инфекция). средний отит. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии). микобактериоз (в тч атипичный. в сочетании с этамбутолом и рифабутином). хламидиоз.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к эритромицину и другим макролидам). порфирия. одновременный прием цизаприда. пимозида. астемизола. терфенадина ( см «Взаимодействие»).

Ограничения к использованию

 Почечная и/или печеночная недостаточность, новорожденные и дети до 6 мес (безопасность применения не установлена).

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода при отсутствии альтернативной подходящей терапии (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Если беременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна быть предупреждена о возможном риске для плода.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (кларитромицин и его активный метаболит проникают в грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. тревожность. страх. инсомния. ночные кошмары. шум в ушах. изменение вкуса. редко - дезориентация. галлюцинации. психоз. деперсонализация. спутанность сознания. в единичных случаях - потеря слуха. проходящая после отмены ЛС. имеются сообщения о редких случаях парестезии.
 Со стороны органов ЖКТ. Нарушение функций ЖКТ (тошнота. рвота. гастралгия/дискомфорт в животе. диарея). стоматит. глоссит. транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. холестатическая желтуха. редко - псевдомембранозный энтероколит. имеются сообщения о редких случаях развития гепатита. в исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения. кровоизлияния). лейкопения. крайне редко - удлинение интервала QT. желудочковая аритмия. в тч желудочковая пароксизмальная тахикардия. трепетание/мерцание желудочков.
 Со стороны мочеполовой системы. Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови, развитии интерстициального нефрита, почечной недостаточности.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), анафилактоидные реакции.
 Прочие. Развитие устойчивости микроорганизмов; в редких случаях - гипогликемия (на фоне лечения пероральными гипогликемическими средствами и инсулином).

Взаимодействие

 При одновременном приеме с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином возможно удлинение интервала QT, развитие сердечных аритмий (желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, трепетание/мерцание желудочков). Одновременное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина вызывало у некоторых пациентов острую эрготаминовую интоксикацию, проявляющуюся периферическим вазоспазмом и дизестезией. Кларитромицин увеличивает концентрацию в крови (усиливает эффекты) ЛС, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохрома P450: варфарина и других непрямых антикоагулянтов (имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о том, что в случае комбинации с пероральными антикоагулянтами кларитромицин может потенцировать их эффект, в случае совместного применения необходимо тщательно контролировать ПВ), карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, триазолама, мидазолама, циклоспорина, дигоксина, фенитоина, алкалоидов спорыньи (при одновременном применении рекомендуется измерять их концентрацию в крови). При одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) возможен острый некроз скелетных мышц. Кларитромицин снижает клиренс триазолама (повышает его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания).
 При одновременном применении внутрь кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов снижались равновесные концентрации зидовудина. При приеме 500 мг кларитромицина дважды в день AUC зидовудина в равновесном состоянии уменьшалась в среднем на 12% (n=4). Индивидуальные значения варьировали от снижения на 34% до повышения на 14%. Ограниченные данные, полученные у 24 пациентов, которые принимали кларитромицин за 2-4 ч до приема внутрь зидовудина, свидетельствуют, что равновесная концентрация зидовудина (maxCmax) была повышена примерно в 2 раза, без изменения AUC. Одновременное применение кларитромицина и диданозина у 12 ВИЧ-инфицированных больных не приводило к статистически значимым изменениями фармакокинетики диданозина.
 При одновременном приеме кларитромицина и ритонавира (n=22) увеличивалась AUC кларитромицина (на 77%) и уменьшалась AUC 14-ОН кларитромицина (на 100%). В связи с этим кларитромицин можно применять в обычных дозах (но не выше 1 г/сут) у пациентов с нормальной функцией почек, получающих ритонавир. Однако у больных с почечной недостаточностью дозу кларитромицина уменьшают при сl креатинина 30-60 мл/мин на 50%, менее 30 мл/мин - на 75%.
 Одновременное применение 200 мг флуконазола ежедневно и 500 мг кларитромицина 2 раза в день у 21 здорового добровольца вызывало повышение равновесных сmin и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно, при этом равновесная концентрация 14-ОН кларитромицина не изменялась.
 Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином).
 При ежедневном приеме 500 мг кларитромицина каждые 8 ч в комбинации с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев повышались значения фармакокинетических параметров омепразола в равновесном состоянии: плазменная концентрация (maxCmax) - на 30%, AUC0-24 - на 89%, T1/2 - на 34%. Значение pH в желудке в течение 24 ч было 5,2 при приеме одного омепразола и 5,5 при совместном приеме омепразола с кларитромицином. При совместном приеме повышались плазменные уровни кларитромицина и его активного метаболита - для кларитромицина: maxCmax - на 10%, сmin - на 27%, AUC0-8 - на 15%, для 14-ОН кларитромицина: maxCmax - на 45%, сmin - на 57%, AUC0-8 - на 45%; концентрации кларитромицина в тканях и слизистой желудка при одновременном приеме также были повышены.
 Совместное применение кларитромицина и ранитидина висмута цитрата приводило к повышению плазменной концентрации ранитидина (на 57%), висмута (на 48%) и 14-ОН кларитромицина (на 31%), эти эффекты не были клинически значимыми.

Передозировка

 Симптомы. Нарушение функции ЖКТ (тошнота. рвота. диарея. боль в животе). головная боль. спутанность сознания.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в. Режим дозирования и продолжительность курса лечения определяются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 250-500 мг 2 раза в сутки; курс лечения - 6-14 дней. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синусите, тяжелых инфекциях, в тч вызванных Haemophilus influenzae, - по 500-1000 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза 2 г. Детям до 12 лет - из расчета 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 максимальная суточная доза 500 мг. У больных с почечной недостаточностью (при сl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу следует снижать в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - не более 14 дней.
 В/в капельно, 1000 мг/сут в 2 введения.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).
 Кларитромицин модифицированного высвобождения противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения в таблетках.
 Необходимо учитывать возможность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов). В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указывать на развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.


  1. Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение, продажу и доставку препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
  2. На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
  3. Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
  4. К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.