Другие названия и синонимы
Atenolan.Действующие вещества
- Атенолол (50 мг)
|
|
Фармакологическая группа
ATX код
C07AB03 Атенолол.
Используется в лечении
- R07.2 Боль в области сердца
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I47.1 Наджелудочковая тахикардия
- I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
- I20 Стенокардия [грудная жаба]
- I15 Вторичная гипертензия
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| атенолол | 50 мг |
| 100 мг |
В блистере 10 шт.; в картонной коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное,.
Антиангинальное,.
Антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца и вызывает отрицательные батмо-, хроно-, ино- и дромотропные эффекты.
Антиангинальное,.
Антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы сердца и вызывает отрицательные батмо-, хроно-, ино- и дромотропные эффекты.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. ИБС. Синусовая тахикардия. Стенокардия. Наджелудочковые тахиаритмии. Нейроциркуляторная дистония (по гипертоническому типу).
Противопоказания
AV и синоаурикулярная блокада. Синдром слабости синусового узла. Хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии. Острая сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Артериальная гипотония. Выраженная брадикардия. Бронхиальная астма. Метаболический ацидоз.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, начиная с 50 мг 1 раз в сутки, затем дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг/сут за 1-2 приема.
Побочные эффекты
Брадикардия, нарушения AV проводимости, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотония, усталость, подавленность, головокружение, головная боль, нарушения сна, снижение реакционной способности, парестезии, судороги мышц, мышечная слабость, снижение либидо, сухость во рту, тошнота, запоры или диарея, усиленное потоотделение, одышка, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, обострение течения псориаза, гипогликемические состояния (у больных сахарным диабетом), снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Atenolol.
Атенолол противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца более I степени, кардиогенном шоке и выраженной сердечной недостаточности ( см «Меры предосторожности»).Атенолол противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к атенололу в анамнезе.
Использование препарата Atenolol при кормлении грудью.
Беременность и негативное влияние на плод.Атенолол может оказывать негативное влияние на плод при применении у беременных женщин. Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Применение атенолола, начиная со II триместра беременности, было связано с рождением детей, маловесных для гестационного возраста. Исследования по применению атенолола в I триместре беременности не проводились, поэтому нельзя исключить возможного негативного влияния на плод. В случае применения атенолола во время беременности или наступления беременности в ходе терапии атенололом следует проинформировать пациенток о потенциальных рисках для плода.
Новорожденные, чьи матери получали атенолол во время родоразрешения, могут подвергаться риску возникновения гипогликемии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам во время беременности.
Было показано, что применение атенолола в дозах, равных или превышающих 50 мг/кг/сут или в 25 или более раз превышающих антигипертензивную МРДЧ*, вызывало дозозависимое увеличение числа случаев резорбции эмбриона/плода у крыс. Хотя подобные эффекты не наблюдались у кроликов, применение атенолола у кроликов в дозах, превышающих 25 мг/кг/сут или в 12,5 раза превышающих антигипертензивную МРДЧ*, не оценивалось.
* Исходя из расчета максимальной дозы 100 мг/сут для пациента с массой тела 50 кг.
Период лактации.
Атенолол определяется в грудном молоке у женщин в соотношении от 1,5 до 6,8 по сравнению с концентрацией в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам в период грудного вскармливания. Сообщалось о случаях развития клинически значимой брадикардии у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. У недоношенных детей или детей с нарушениями функции почек вероятность развития побочных эффектов может быть выше.
Новорожденные, чьи матери получали атенолол в период лактации, могут подвергаться риску возникновения гипогликемии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность при назначении атенолола женщинам в период грудного вскармливания.
|
|
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Atenolol.
Большинство побочных эффектов были преходящими и легкой степени тяжести.Данные по оценке частоты. Приведенные в таблице 1. Были получены в ходе контролируемых исследований у пациентов с АГ. В которых сведения о побочных эффектах либо получали через систему добровольного оповещения от пациентов (исследования на территории США). Либо их выявляли. Например. С помощью контрольного списка (исследования на территории других стран). Полученный показатель частоты выявленных побочных эффектов был выше как у пациентов. Принимавших атенолол. Так и у пациентов. Получавших плацебо. По сравнению с таковым. Когда об этих побочных эффектах сообщалось добровольно. Хотя частота возникновения побочных эффектов при применении атенолола и плацебо сходна, причинно-следственная связь с применением атенолола точно неизвестна.
Таблица 1.
| Побочные эффекты | Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно (исследования на территории США) | Всего. Побочные эффекты, о которых сообщалось добровольно и которые были выявлены (исследования на территории других стран + США) | ||
| Атенолол, n=164, % | Плацебо, n=206, % | Атенолол, n=399, % | Плацебо, n=407, % | |
| Со стороны ССС | ||||
| Брадикардия | 3 | 0 | 3 | 0 |
| Похолодание конечностей | 0 | 0,5 | 12 | 5 |
| Постуральная гипертензия | 2 | 1 | 4 | 5 |
| Боль в ногах | 0 | 0,5 | 3 | 1 |
| Со стороны ЦНС/нервно-мышечного аппарата | ||||
| Головокружение | 4 | 1 | 13 | 6 |
| Вертиго | 2 | 0,5 | 2 | 0,2 |
| Предобморочное состояние | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Чрезмерная усталость | 0,6 | 0,5 | 26 | 13 |
| Повышенная утомляемость | 3 | 1 | 6 | 5 |
| Выраженная вялость | 1 | 0 | 3 | 0,7 |
| Сонливость | 0,6 | 0 | 2 | 0,5 |
| Депрессия | 0,6 | 0,5 | 12 | 9 |
| Сновидения | 0 | 0 | 3 | 1 |
| Со стороны ЖКТ | ||||
| Диарея | 2 | 0 | 3 | 2 |
| Тошнота | 4 | 1 | 3 | 1 |
| Со стороны дыхательной системы | ||||
| Свистящее дыхание | 0 | 0 | 3 | 3 |
| Одышка | 0,6 | 1 | 6 | 4 |
Острый инфаркт миокарда.
В серии исследований по лечению острого инфаркта миокарда брадикардия и артериальная гипотензия. Как и ожидалось для любого бета-блокатора. Возникали значительно чаще у пациентов. Принимавших атенолол. По сравнению с пациентами в контрольной группе. Однако они обычно купировались применением атропина и/или прекращением дальнейшей терапии атенололом. Применение атенолола не увеличивало частоту развития сердечной недостаточности. Инотропные ЛС применялись редко. Полученные показатели частоты этих и других побочных эффектов, наблюдавшихся в ходе исследований, приведены в таблице 2.
В ходе исследования с участием 477 пациентов сообщалось о следующих побочных эффектах при в/в введении и/или пероральном приеме атенолола.
Таблица 2.
| Побочные эффекты | Стандартная терапия с добавлением атенолола, n=244 | Только стандартная терапия, n=233 | ||
| Брадикардия | 43 | (18%) | 24 | (10%) |
| Артериальная гипотензия | 60 | (25%) | 34 | (15%) |
| Бронхоспазм | 3 | (1,2%) | 2 | (0,9%) |
| Сердечная недостаточность | 46 | (19%) | 56 | (24%) |
| Блокада сердца | 11 | (4,5%) | 10 | (4,3%) |
| Блокада ножек пучка Гиса + отклонение электрической оси сердца | 16 | (6,6%) | 28 | (12%) |
| Наджелудочковая тахикардия | 28 | (11,5%) | 45 | (19%) |
| Фибрилляция предсердий | 12 | (5%) | 29 | (11%) |
| Трепетание предсердий | 4 | (1,6%) | 7 | (3%) |
| Желудочковая тахикардия | 39 | (16%) | 52 | (22%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 6 | (2,6%) |
| Полная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 16 | (6,9%) |
| Нефатальная остановка сердца | 4 | (1,6%) | 12 | (5,1%) |
| Наступление смерти | 7 | (2,9%) | 16 | (6,9%) |
| Кардиогенный шок | 1 | (0,4%) | 4 | (1,7%) |
| Развитие дефекта межжелудочковой перегородки сердца | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Развитие митральной недостаточности (регургитации митрального клапана) | 0 | (0%) | 2 | (0,9%) |
| Почечная недостаточность | 1 | (0,4%) | 0 | (0%) |
| Легочная эмболия | 3 | (1,2%) | 0 | (0%) |
В последующем международном исследовании выживаемости после инфаркта (ISIS-1). Включавшем более 16000 пациентов. Из которых 8037 были рандомизированы в отношении приема атенолола. Доза атенолола для в/в введения и последующего перорального приема была либо отменена. Либо снижена по следующим причинам ( см таблицу 3).
Таблица 3.
| Побочные эффекты | Причины снижения дозы | |||
| Сниженная дозы атенолола для в/в введения (<5 мг)* | Парциальная доза для перорального приема | |||
| Артериальная гипотензия/брадикардия | 105 | (1,3%) | 1168 | (14,5%) |
| Кардиогенный шок | 4 | (0,04%) | 35 | (0,44%) |
| Повторный инфаркт миокарда | 0 | (0%) | 5 | (0,06%) |
| Остановка сердца | 5 | (0,06%) | 28 | (0,34%) |
| Блокада сердца (>I степени) | 5 | (0,06%) | 143 | (1,7%) |
| Сердечная недостаточность | 1 | (0,01%) | 233 | (2,9%) |
| Аритмии | 3 | (0,04%) | 22 | (0,27%) |
| Бронхоспазм | 1 | (0,01%) | 50 | (0,62%) |
* Полная доза составляла 10 мг, некоторые пациенты получали менее 10 мг, но более 5 мг.
В ходе пострегистрационного периода применения атенолола сообщалось о следующих побочных эффектах. По времени совпадавших с приемом атенолола: повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина. Галлюцинации. Головная боль. Импотенция. Болезнь Пейрони. Постуральная гипотензия. Которая может быть связана с обмороками. Псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Психозы. Пурпура. Обратимая алопеция. Тромбоцитопения. Нарушение зрения. Синдром угнетения синусного узла и сухость во рту. Применение атенолола, как и других бета-блокаторов, было связан с развитием антинуклеарных антител, волчаночного синдрома и синдрома Рейно.
Потенциально возможные побочные эффекты.
Кроме того, при применении других бета-адреноблокаторов сообщалось о возникновении различных побочных эффектов, которые можно рассматривать как потенциально возможные побочные эффекты при применении атенолола.
Со стороны крови и лимфатической системы. Агранулоцитоз.
Аллергические реакции. Повышение температуры тела в сочетании с болью в теле и болью в горле, ларингоспазмом и респираторным дистресс-синдромом.
Со стороны ЦНС. Обратимая психическая депрессия. Прогрессирующая до кататонии. Острый обратимый синдром. Характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве. Кратковременная потеря памяти. Эмоциональная лабильность с легким изменением уровня сознания и нарушением концентрации внимания. Снижение показателей нейропсихометрических тестов.
Со стороны ЖКТ. Тромбоз брыжеечных артерий, ишемический колит.
Прочие. Эритематозная сыпь.
Неклассифицированные. Имеются сообщения о случаях возникновения кожной сыпи и/или сухости глаз, связанных с применением бета-адреноблокаторов. Наблюдаема частота таких событий невелика, и в большинстве случаев симптомы исчезали после прекращения терапии. Следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ЛС, если возникновение подобного эффекта не имеет другого объяснения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением после прекращения терапии ( см «Способ применения и дозы»).
Развития глазо-слизисто-кожного синдрома, связанного с применением бета-блокатора практолола, при применении атенолола не наблюдалось. Более того, ряд пациентов, у которых ранее наблюдались устойчивые реакции на практолол, были переведены на терапию атенололом с последующим разрешением или стабилизацией этой реакции.